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関連審決 無効2013-80
無効2013-800211
この判例には、下記の判例・審決が関連していると思われます。
審判番号（事件番号） データベース 権利
平成27ネ10031 特許権侵害差止等請求控訴事件 判例 特許
平成26ネ10108 特許権侵害行為差止等請求控訴事件 判例 特許
平成27ネ10083 特許権侵害行為差止等請求控訴事件 判例 特許
平成27ワ28468 特許権侵害差止請求事件 判例 特許
平成26ワ7548特許権侵害差止等請求事件 判例 特許
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事件 平成 26年 (ワ) 688号 特許権侵害差止等請求事件
東京都千代田区＜以下略＞
原告日産化学工業株式会社
同訴訟代理人弁護士 増井和夫
同 橋口尚幸
同 齋藤誠二郎
同 北原潤一
同 梶並彰一郎 東京都町田市＜以下略＞
被告相模化成工業株式会社 富山県富山市＜以下略＞
被告日医工株式会社 長野県埴科郡＜以下略＞
被告壽製薬株式会社
上記３名訴訟代理人弁護士 新保克芳
同 洞敬
同 酒匂禎裕
上記訴訟復代理人弁護士 西村龍一
裁判所 東京地方裁判所
判決言渡日 2015/07/31
権利種別 特許権
訴訟類型 民事訴訟
主文 １ 原告の請求をいずれも棄却する。
２ 訴訟費用は原告の負担とする。
事実及び理由
請求
1 被告相模化成工業株式会社は,別紙物件目録記載1のピタバスタチンカルシ ウム原薬を製造し,販売し,又は販売の申出をしてはならない。
2 被告相模化成工業株式会社は,別紙物件目録記載1のピタバスタチンカルシ ウム原薬を,その含有水分が4重量%より多く,15重量%以下の量に維持し て保存してはならない。
3 被告日医工株式会社は,別紙物件目録記載1のピタバスタチンカルシウム原 薬を使用してはならない。
4 被告日医工株式会社は,別紙物件目録記載1のピタバスタチンカルシウム原 薬を,その含有水分が4重量%より多く,15重量%以下の量に維持して保存 してはならない。
5 被告日医工株式会社は,別紙物件目録記載2のピタバスタチンカルシウム製 剤を製造し,販売し,又は販売の申出をしてはならない。
6 被告壽製薬株式会社は,別紙物件目録記載1のピタバスタチンカルシウム原 薬を使用してはならない。
7 被告壽製薬株式会社は,別紙物件目録記載1のピタバスタチンカルシウム原 薬を,その含有水分が4重量%より多く,15重量%以下の量に維持して保存 してはならない。
8 被告壽製薬株式会社は,別紙物件目録記載3のピタバスタチンカルシウム製 剤を製造し,販売し,又は販売の申出をしてはならない。
事案の概要
1 本件は,名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の結晶」とする発明について の特許権(特許第5186108号)及び「ピタバスタチンカルシウム塩の保 存方法」とする発明についての特許権(第5267643号)を有する原告が, 被告らが別紙物件目録記載1ないし3の原薬又は製剤を製造,販売等する行為 が上記各特許権を侵害すると主張して,被告らに対し,特許法100条1項に 2 基づき,その差止めを求める事案である。
2 争いのない事実等(証拠等を掲げていない事実は当事者間に争いがない。) (1) 当事者 ア 原告 原告は,基礎化学品,ディスプレイ材料や半導体材料などの機能性材料, 農業化学品及び医薬品の製造・販売を業とする株式会社である。
イ 被告ら 被告相模化成工業株式会社(以下「被告相模化成工業」という。)は, 医薬品原薬の製造及び輸入販売を業とする株式会社であり,被告日医工株 式会社(以下「被告日医工」という。)は,医薬品,医薬部外品その他各 種薬品の製造,販売及び輸出入等を業とする株式会社であり,被告壽製薬 株式会社(以下「被告壽」という。)は,医療用医薬品の製造・販売を業 とする株式会社である。
(2) 原告の有する特許権 ア 原告は,次の内容の特許権の特許権者である(以下,この特許権を「本 件結晶特許権」という。)。〔甲1の1,甲2の1〕 特 許 番 号 第5186108号 出 願 番 号 特願2006-520594 発明の名称 ピタバスタチンカルシウム塩の結晶 出 願 日 平成16年12月17日 優 先 日 平成15年12月26日 登 録 日 平成25年1月25日 イ 原告は,次の内容の特許権の特許権者である(以下,この特許権を「本 件方法特許権」といい,本件結晶特許権と併せて「本件各特許権」という。 。
) 〔甲1の2,甲2の2〕 特 許 番 号 第5267643号 3 発明の名称 ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法 出 願 日 平成23年11月29日 分割の表示 特願2006-520594の分割 原 出 願 日 平成16年12月17日 優 先 日 平成15年12月26日 登 録 日 平成25年5月17日(3) 本件結晶特許権に係る発明の内容 本件結晶特許権の特許請求の範囲における請求項の数は2であり,請求項 1及び2の記載はそれぞれ次のとおりである(以下,本件結晶特許権の請求 項1及び2記載の特許発明をそれぞれ「本件結晶発明1」及び「本件結晶発 明2」といい,両者を併せて「本件各結晶発明」という。)。
ア 請求項1(本件結晶発明1) 「式(1) 【化1】 で表される化合物であり,7〜13%の水分を含み,CｕKα放射線を使 用して測定するX線粉末解析において,4.96°,6.72°,9.0 8°,10.40°,10.88°13.20°,13.60°,13. 96°,18.32°,20.68°,21.52°,23.64°,2 4.12°及び27.00°の回折角(2θ)にピークを有し,かつ,3 0.16°の回折角(2θ)に,20.68°の回折角(2θ)のピーク 強度を100%とした場合の相対強度が25%より大きなピークを有する 4 ことを特徴とするピタバスタチンカルシウム塩の結晶(但し,示差走査熱 量測定による融点95℃を有するものを除く)。」 イ 請求項2(本件結晶発明2) 「請求項1に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを 特徴とする医薬組成物。」(4) 本件各結晶発明の構成要件 ア 本件結晶発明1の構成要件 本件結晶発明1を構成要件に分説すると,次のとおりである。(なお, 式(1)の構造式は上記(3)アの【化1】のとおりであり,以下,構造式の 記載を省略する。) A 式(1)で表される化合物であり, B 7〜13%の水分を含み, C CｕKα放射線を使用して測定するX線粉末解析において, 96°, 4. 6.72°,9.08°,10.40°,10.88°,13.20°, 13.60°,13.96°,18.32°,20.68°,21.5 2°,23.64°,24.12°及び27.00°の回折角(2θ) にピークを有し,かつ,30.16°の回折角(2θ)に,20.68° の回折角(2θ)のピーク強度を100%とした場合の相対強度が25% より大きなピークを有することを特徴とする D ピタバスタチンカルシウム塩の結晶 E (但し,示差走査熱量測定による融点95℃を有するものを除く)。
イ 本件結晶発明2の構成要件 本件結晶発明2を構成要件に分説すると,次のとおりである。
F 請求項1に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有すること を特徴とする G 医薬組成物。
5 (5) 本件方法特許権に係る発明の内容 本件方法特許権に係る特許請求の範囲における請求項の数は5であるが, そのうち,請求項1の記載は次のとおりである(以下,請求項1の特許発明 を「本件方法発明」とい,本件各結晶発明と本件方法発明を併せて「本件各 発明」という。)。
「CｕKα放射線を使用して測定するX線粉末解析において,4.96°, 6.72°,9.08°,10.40°,10.88°,13.20°,1 3.60°,13.96°,18.32°,20.68°,21.52°, 23.64°,24.12°,27.00°及び30.16°の回折角(2 θ)にピークを有し,かつ7重量%〜13重量%の水分を含む,式(1)で 表されるピタバスタチンカルシウム塩の結晶(但し,示差走査熱量測定によ る融点95℃を有するものを除く)を,その含有水分が4重量%より多く, 15重量%以下の量に維持することを特徴とするピタバスタチンカルシウム 塩の保存方法。」(6) 本件方法発明の構成要件 本件方法発明を構成要件に分説すると,次のとおりである。
C’ CｕKα放射線を使用して測定するX線粉末解析において,4.9 6°,6.72°,9.08°,10.40°,10.88°,13. 20°,13.60°,13.96°,18.32°,20.68°, 21.52°,23.64°,24.12°,27.00°及び30. 16°の回折角(2θ)にピークを有し,かつ B 7重量%〜13重量%の水分を含む, A 式(1)で表される D ピタバスタチンカルシウム塩の結晶 E (但し,示差走査熱量測定による融点95℃を有するものを除く)を, H その含有水分が4重量%より多く,15重量%以下の量に維持するこ 6 とを特徴とする I ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。
(7) 訂正請求 ア 原告は,本件結晶特許権に係る特許無効審判請求(無効2013-80 0211)において,平成26年8月22日付け訂正請求書(甲55)に より,訂正請求をした(以下,この訂正請求による訂正を「本件訂正」と いう。)。
イ 本件訂正による特許請求の範囲の請求項1に記載された発明(以下「本 件訂正発明」という。)を構成要件に分説すると次のとおりである(訂正 箇所に下線を付した。)。
A 式(1)で表される化合物であり, B 7〜13%の水分を含み, C CｕKα放射線を使用して測定するX線粉末解析において, 96°, 4. 6.72°,9.08°,10.40°,10.88°13.20°, 13.60°,13.96°,18.32°,20.68°,21.5 2°,23.64°,24.12°及び27.00°の回折角(2θ) にピークを有し,かつ,30.16°の回折角(2θ)に,20.68° の回折角(2θ)のピーク強度を100%とした場合の相対強度が25% より大きなピークを有し, X 7〜13%の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持するこ とを特徴とする D’粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶 E (但し,示差走査熱量測定による融点95℃を有するものを除く)。
(8) 被告らの製品及び被告らの行為 ア 被告日医工及び被告壽は,平成25年12月の販売開始を予定して,同 年8月15日,興和株式会社(以下「興和」という。)が製造・販売して 7 いるリバロ錠,リバロOD錠の後発医薬品としてのピタバスタチンカルシ ウム製剤について,厚生労働省から医薬品製造販売承認を得た。なお,原 告は,リバロ錠,リバロOD錠に用いられているピタバスタチンカルシウ ム原薬を製造し,興和に対し,販売している。
イ 被告日医工は別紙物件目録記載2の製剤(以下「被告日医工製品」とい う。)を製造し,販売しているか又はその準備をしている。
また,被告壽は,同記載3の製剤(以下「被告壽製品」という。)を製 造し,販売しているか又はその準備をしている。
ウ 被告相模化成工業は,別紙物件目録記載1の原薬(以下「被告相模化成 製品」といい,被告日医工製品及び壽製品と併せて「被告ら製品」という。) を製造し,販売する準備をしている。被告日医工及び被告壽は,被告日医 工製品ないし被告壽製品を製造するに当たり,その原薬として被告相模化 成製品を用いている。
エ 被告ら製品は,構成要件A,B及びDを充足し,被告日医工製品及び被 告壽製品は,構成要件Gを充足する。
(9) 本件各特許の出願日以前の公知文献等 ア 上記(8)ア記載の興和が製造 販売するリバロ錠1mg及び2mgに関す ・ る平成15年7月作成にかかる医薬品インタビューフォーム(乙1。以下 「乙1文献」という。) イ 国際公開日を2003年(平成15)年8月7日とするWO03/06 4392国際公開公報〔乙3の1〕及びそれに対応する国内出願である特 表2005-520814公表特許公報(乙3の2。以下,両者併せて「乙 3公報」といい,同公報に記載された発明を「乙3発明」という。) ウ 出願日を平成16年2月2日,国際公開日を平成16年8月26日とす る特許第5192147号特許公報(甲9。以下「甲9公報」といい,同 公報に記載された発明を「甲9発明」という。) 8 3 争点 (1) 被告ら製品が本件各発明の技術的範囲に属するか否か ア 構成要件C及びC’の充足性 イ 構成要件Eの充足性 ウ 構成要件Hの充足性 エ 構成要件Iの充足性 (2) 本件各特許権が特許無効審判により無効にされるべきものか否か ア 本件各特許について,リバロ錠及び乙1文献による進歩性欠如 イ 本件各特許について,甲9発明と同一発明 ウ 本件各特許について,乙3公報による新規性又は進歩性欠如 エ 本件各特許について,明確性要件違反及びサポート要件違反 オ 本件方法特許について,補正要件違反 カ 本件方法特許について,分割要件違反 (3) 本件訂正による対抗主張の成否
争点に関する当事者の主張
1 争点(1)ア(構成要件C及びC’の充足性)について 〔原告の主張〕 (1) 結晶多形の識別 ピタバスタチンカルシウム塩の結晶には,分子の配列が異なる複数の形態 (結晶多形)があり,本件各特許の明細書において結晶形態A,B,Cと呼 称されているもの(以下それぞれ「結晶形態A,B,C」という。)が存在 するところ,本件各発明は,結晶形態Aが医薬品の原薬として最も優れてい ることを見いだしたものである。なお,ピタバスタチンカルシウム塩の結晶 形態には,上記の他に,特許第5192147号(甲9。以下「チバ特許」 という。)において,結晶形態C,D,Eと呼称されているものがある。な お,有機化合物の場合,エネルギー的に安定となる構造は,一つの化合物に 9 つき,多くて7,8個である。
上記六つの結晶形態は,粉末X線回折測定による回折角ピークのパターン により識別することができる。
(2) 測定方法について 被告壽製品のうち,別紙物件目録記載3(2)の製剤(以下「KO錠」という。) について,結晶形態の測定を行った。製剤に含まれるピタバスタチンカルシ ウム原薬の結晶形態を製剤の錠剤を破壊することなく直接測定するためには, 通常の粉末X線回折装置のX線では強度が不十分であることから,Spring-8 (公益財団法人高輝度光科学研究センター)及び Aichi SR(公益財団法人科学 技術交流財団あいちシンクロトロン光センター)という大型放射光施設を利 用し,シンクロトロン放射により強度の大きなX線を用いて粉末X線回折測 定を行った。X線源として放射光を使用することは,錠剤中の原薬の結晶形 の測定方法として有用である。
CｕKα放射線の波長は1.54Åであるが,上記測定では,波長が0. 75ÅのX線を用いたから,それに応じて回折角(2θ)の値も変わるが, この変化は,ブラッグの条件〔2dsinθ=nλ〕(d=結晶格子面間隔, λ=波長)により,一義的に算定できる。
(3) 測定結果及びその解釈 結晶とは,原子が規則的に三次元的に周期配列した固体物質である。結晶 にX線を照射すると,結晶中のいずれかの格子面に対してブラッグの条件を 満たす角度で入射したX線から,回折X線のピークが得られる。回折X線の ピークが測定される回折角(2θ)及び各ピークの強度は,X線の波長λと 結晶中の格子面の間隔により定まり,各結晶形態に固有の値となる。
もっとも,現実の粉末X線回折測定においては,測定装置に起因する誤差 及び試料の不完全性により,ピークが見られる回折角(2θ)及び各ピーク の強度は,測定ごとに若干のずれを生ずる。第十六改正日本薬局方〔甲20〕 10 によれば,粉末X線回折測定による未知試料中の各相の同定は,通例,基準となる物質の回折パターンと,上記未知試料の回折パターンとの視覚的あるいはコンピューターによる比較に基づいてされるものであり,また,同一結晶形の試料と基準となる物質のピークの回折角(2θ)は,0.2°以内で一致し,相対的強度は,選択配向効果(試料中の結晶粒が,選択的にある特定の方向にのみ多く配向する現象)のため,かなり変動することがあり,一般的には,単一相試料の粉末X線回折データベースに収載されている10本以上の強度の大きな反射を測定すれば十分であるとされている。
そうすると,結晶の同一性は,特徴的な10本以上のピークが,0.2°以内で一致しており,かつ,全体的なパターンとして同一性が認められるかによって判断される。そして,低角側の数本のピークの同一性が特に重要であり,低角側で比較的強度の大きなピークが数本確認できれば,結晶形を同定することが可能である。
本件では,KO錠について,Spring-8 及び Aichi SR を用いて,低角(2θ=0〜9°)の測定をしたところ,7本のピークが確認され〔甲5〕,その後,Aichi SR を用いて,上記の低角の測定に加え, (2θ=6〜22°) 高角の測定をしたところ,11本のピークが確認され〔甲25〕,これらのピークの回折角は,いずれも,対照試料であった結晶形態Aのピークの回折角と±0.2°の範囲で一致した。さらに,KO錠に用いられている主な添加剤である水溶性のD-マンニトールを取り除くために,KO錠をピタバスタチンカルシウム塩の飽和水溶液に溶解し,その残渣(KO錠の原薬であるピタバスタチンカルシウム塩及び不溶性の添加剤のみが含まれる。)に対し,粉末X線回折測定を行ったところ,構成要件C,C’の15本のピークがすべて確認された〔甲63〕 また, 。 Aichi SR を用いてKO錠を非破壊で測定し,その結果得られたKO錠のピークの回折角から格子定数を算出したところ,結晶形態Aの格子定数と一致した〔甲27,64〕。
11 そうすると,KO錠の原薬からは,構成要件C,C’の15本の回折角の ピークが認められる。
(4) 被告らは,結晶形態Aについて Spring-8 で測定した回折ピーク位置〔甲 5:図5,表3〕が,チバ特許の明細書が開示している結晶形態E(以下「チ バ結晶E」という。)のピーク位置ともほぼ同じであるから,KO錠の原薬 が結晶形態Aであることの証明がされていない旨主張するが,甲25の図1 (本件各特許の明細書に記載された粉末X線回折測定装置と同等の装置を用 いて測定した結果の比較)のとおり,結晶形態Aとチバ結晶Eの回折ピーク のパターンは一見して異なっており,結晶形態Aでは観測されなかったが, チバ結晶Eでは観測されたピークが10本あった。そして,甲25記載の実 験結果によれば,KO錠の原薬は,チバ結晶Eとは異なるものであり,また, アモルファスでもないことが明らかである〔甲87〕。
(5) 本件結晶発明1の構成要件Cには,15本の回折角が記載されているが, これは,本件結晶特許の明細書の段落【0016】に,同明細書の【図1】(結 晶形態Aの粉末X線回折図)にみられるピークのうち比較的強いピークを1 5本選んで記載されていたものが,そのまま記載されたものにすぎず,結晶 形態Aを特定するために,15本のピーク全てが必要であることを意味する ものではないことは技術常識である。そのため,本件以外の医薬品として用 いられる化合物の特定の結晶形に係る特許において,10本に満たない数の ピークによって結晶形が特定されている例が多数存在する。
(6) 原告は,原薬である被告相模化成製品を入手することができず,製剤であ るKO錠を測定に用いたことから,測定結果においては,添加剤に由来する ピークが大きく見えてしまい,原薬に由来するピークが十分にクリアに見え る条件ではなかった。しかしながら,上記(3)からすれば,原薬そのものを用 いて測定した場合には,構成要件C又はC’記載の15本の回折角について, 全てピークが確認される蓋然性が極めて高い。
12 また,原告の測定では30.16°のピークの相対強度が測定できていな いが,結晶形態Aでは,30.16°と20.7°のピークの強度比率(理 論値)が25.3%であることから〔甲27〕,原薬を測定することができ れば,構成要件Cを充足する相対強度が確認される蓋然性が極めて高い(な お,構成要件C’については相対強度は要件ではない。)。原告が製造した 結晶形態Aの未粉砕品では,上記相対強度は約13%であったが,原薬に適 するように数μmから10μm程度まで粉砕したところ,25%となった。
そして,被告日医工製品及び被告壽製品は,ピタバスタチンカルシウムの含 有量が1錠当たり1mg又は2mgと極めて少量であり,微細な粉末に粉砕 された原薬を用いているはずであるから,被告日医工製品及び被告壽製品の 原薬の上記相対強度は25%を超えるものと考えられる。
〔被告らの主張〕 (1) 原告は,ピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態が既に知られている6種 のみであることを前提としているが,そもそも,その前提が正しいか不明で ある。
(2) 原告が提出した二つの測定機関による測定結果をみると,ピークの相対的 な強度が逆転するなどしており,これは,放射光(シンクロトロン光)を使 用する測定方法が,CｕKα放射線を使用するX線粉末解析を代替し得ない ことを示すものである。そして,原告が,結晶形態Aについて Spring-8 で測 定したものとして示すピークの回折角〔甲5:図5,表3〕は,計算により 求められるチバ結晶Eのピークの回折角ともほぼ同じであり,結晶形態Aと チバ結晶Eは,区別できない。
ピークの回折角が±0.2°の範囲にあれば,同一の回折ピークであるこ とを否定する理由にはならないという原告の主張は争わないが,一部の回折 ピークのみが一致すれば足りる旨の主張は争う。
(3) 原告は,特許庁での審査過程や無効審判請求における答弁において,結晶 13 形態Aについて,@示差走査熱量測定で測定した融点が95℃ではないこと, 及びA30.16°の回折角(2θ)に,20.68°の回折角(2θ)の ピーク強度を100%とした場合の相対強度が25%より大きなピークを有 することによって,他の結晶形態と異なるものであるかのように主張してい たのであるから,この点の立証をしなければならない。
(4) 原告は,甲25記載の測定結果について,KO錠を用いたものである旨主 張するが,実際にKO錠を用いたかは不明であり,また,同測定の精度が不 明である上,ノイズがピークと区別できない。
そして,結晶多形の結晶は,水分の影響で変容し,乾燥条件や方法などに よって得られる結晶が異なるところ,甲63記載の実験は,KO錠を水に入 れ,再度乾燥させるという過程を経ており,KO錠中の結晶形態がそのまま 維持されているとはいえない。また,同実験結果は,ピークとは判別できな いものをピークと認定しており,不正確である。
したがって,被告ら製品は,構成要件CないしC’を充足しない。
2 争点(1)イ(構成要件Eの充足性)について〔原告の主張〕 結晶形態Aは,約190℃以上で熱分解する。原告が製造しているピタバス タチンカルシウム原薬(本件結晶特許を充足する製品)を用いた興和の製剤で あるリバロ錠は,インタビューフォーム〔甲4〕にあるように,融点を示さず に分解する。
そして,被告日医工製品及び被告壽製品は,リバロ錠の後発医薬品であると ころ,被告日医工製品のインタビューフォーム〔甲29:3頁〕には,「融点 (分解点),沸点,凝固点」について「該当資料なし」と記載されている。そ うすると,被告相模化成製品は,融点のない原薬であり,構成要件Eを充足す る。
〔被告らの主張〕 14 争う。
3 争点(1)ウ(構成要件Hの充足性)について〔原告の主張〕 ピタバスタチンカルシウム塩の結晶は,水分が4重量%以下になると,アモ ルファス化し,安定性が極めて悪くなる。そして,被告相模化成製品の水分量 は7〜13%である。
そうすると,被告相模化成工業が,被告相模化成製品を,他の被告らに販売 するまで,また,被告日医工及び被告壽が,被告相模化成工業から購入した被 告相模化成製品を,自らの製剤に利用するまで,水分量を4重量%より多く1 5重量%以下に保持した結晶形態Aとして保存していることは明らかであるか ら,被告らのピタバスタチンカルシウム塩の保存方法は,構成要件Hを充足す る。
〔被告らの主張〕 構成要件Hは,一定の水分量を維持することを特徴とするものであるが,原 告は,これについて主張・立証していない。
4 争点(1)エ(構成要件Iの充足性)について〔原告の主張〕 前記3〔原告の主張〕のとおり,被告らは,ピタバスタチンカルシウム塩で ある被告相模化成製品を保存しており,構成要件Iを充足する。
〔被告らの主張〕 争う。
5 争点(2)(本件各特許権が特許無効審判により無効にされるべきものか否か) について〔被告らの主張〕 (1) 本件各特許について,リバロ錠及び乙1文献による進歩性欠如 ピタバスタチンカルシウム塩を有効成分とする「リバロ錠」は,本件各特 15 許の優先日(平成15年12月26日)の前から販売されていた。同年7月 発行の乙1文献には,「有効成分の各種条件下における安定性」を示す表が 掲載されているが,同表には「結晶性低下」「水分減少」「水分増加」とい う記載があることから,リバロ錠の有効成分ピタバスタチンカルシウム塩が 結晶であること及び一定の水分を含有し,その水分量の維持が課題となって いることがわかる。そして,保存形態を「ポリエチレン製アルミラミネート 袋」にした場合,36か月(長期保存試験)又は6か月(加速試験)の保存 期間において「変化なし」と記載されているから,安定である。また,乙1 文献の3頁には「融点を示さずに分解した」と記載されている。そして,上 記優先日当時,ピタバスタチンカルシウム塩について,結晶多形は存在しな いと認識されていたところ,リバロ錠の製造開始当時に知られていた唯一の 形態は結晶形態Aである。そうすると,リバロ錠の原薬であるピタバスタチ ンカルシウム塩は結晶形態Aに他ならない。
そして,結晶の存在がわかっていれば,当業者は,通常その結晶を確認す るものであり,そのためにX線回折測定を実施してピークがみられる回折角 を特定することは技術常識である。さらに乙3文献には10.3%のピタビ スタチンカルシウム塩が得られることが開示されており,構成要件Bの水分 量は容易に想到できる。
そうすると,本件各結晶発明は,リバロ錠から,乙1文献の記載に基づい て容易に想到し得るものである。
したがって,本件各発明は,進歩性に欠け,特許法29条2項により,特 許を受けることができないから,本件各特許は,同法123条 1 項2号によ り無効にされるべきものである。
(2) 本件各特許について,甲9発明と同一発明 甲9公報は,チバ特許の特許公報であるが,チバ特許の請求項1記載の発 明は,本件結晶特許の各構成要件を満たすものであり,両者は同一である。
16 そして,チバ特許は本件各特許の優先日(平成15年12月26日)よりも 前の同年2月12日を優先日とするから,本件各発明は,特許法39条1項 により,特許を受けることができない。
したがって,本件各特許は,同法123条 1 項2号により無効とされるべ きものである。
(3) 本件各特許について,乙3公報による新規性又は進歩性欠如 乙3公報のうち国際公開公報〔乙3の1〕は,本件各特許の優先日よりも 前の平成15年8月7日に頒布された。乙3広報の段落【0136】に記載 された実験を,アクティブファーマ株式会社研究部所属のAが追試した結果 は平成26年6月16日付け「ピタバスタチンカルシウムの先行技術文献に 基づく再現実験の結果報告書」と題する書面(乙6。以下「乙6報告書」と いう。)のとおりであり,本件結晶発明1の構成要件を全て満たす結晶が得 られた(以下,乙6報告書に記載された追試を「乙6追試」という。)。
そうすると,本件各結晶発明は,乙3発明と同一であるか,少なくとも, 乙3公報の記載から容易に想到できる。
したがって,本件各発明は,新規性ないし進歩性を欠き,特許法29条1 項又は2項により特許を受けることができないから,本件各特許は,同法1 23条 1 項2号により無効とされるべきものである。
(4) 本件各特許について,明確性要件違反及びサポート要件違反 本件各特許の特許請求の範囲には,構成要件Eの「融点」の定義がされて いないから,本件各特許は不明確である。
また,本件各特許の明細書には,示差走査熱量測定の条件の記載がないた め,同明細書の記載からは「示差走査熱量測定による融点95℃を有しない ピタバスタチンカルシウム塩の結晶」の存在を確認することができず,構成 要件Eは,発明の詳細な説明に記載されていない。
よって,本件各特許の特許請求の範囲の記載は,特許法第36条6項1号 17 及び同2号に規定する要件に違反するから,本件各特許は,同法123条1 項4号により無効とされるべきである。
(5) 本件方法特許について,補正要件違反 ア 本件方法特許の出願当初の特許請求の範囲〔乙5の1の3〕における請 求項1に記載された発明は,次のとおりであった。
「式(1)で表されるピタバスタチンカルシウム塩の保存方法であり,7 〜15%の水分を含み,CｕKα放射線を使用して測定するX線粉末解 析において,4.96°,6.72°,9.08°,10.40°,1 0.88°13.20°,13.60°,13.96°,18.32°, 20.68°,21.52°,23.64°,24.12°及び27. 00°の回折角(2θ)にピークを有し,かつ,30.16°の回折角 (2θ)に,20.68°の回折角(2θ)のピーク強度を100%と した場合の相対強度が25%より大きなピークを有する結晶形態にて保 存する方法。」 イ また,本件方法特許の出願当初の明細書〔乙5の1の2〕の発明の詳細 な説明には,次のとおり記載されていた。
「本発明者らは,・・・水分が同等で結晶形が異なる形態を3種類見出し, その中で,CｕKα放射線を使用して測定した粉末X線回折図によって 特徴づけられる結晶(結晶性形態A)が,最も医薬品の原薬として好ま しいことを見出し,本発明を完成させた。」(段落【0011】) 「即ち,本発明は,下記の要旨を有するものである。 (段落 」 【0012】) 「1.式(1) (省略) で表される化合物であり,・・・30.16°の回折角(2θ)に,相 対強度が25%より大きなピークを有することを特徴とする結晶(結晶 形態A)。」(段落【0013】) 18 ウ その後,平成24年9月27日付手続補正書〔乙5の2〕による補正, 同年11月28日付手続補正書〔乙5の4の2〕による補正,平成25年 3月8日付手続補正書〔乙5の6の2〕による補正があり,現在の特許請 求の範囲の記載に至っている。
出願時に記載のあった相対強度の要件は,いずれの補正でも削除されて おり,本件方法発明の特許請求の範囲の補正は,「願書に最初に添付した 明細書,出願時の特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内」にお いてされたものではない。
エ したがって,本件方法特許は,特許法17条の2第3項に規定する要件 に違反した補正をした特許出願に対してされたものであるから,同法12 3条 1 項1号により無効とされるべきものである。
(6) 本件方法特許について,分割要件違反 仮に,上記(5)の本件方法特許に係る補正が適法であったとしても,補正後 の請求項1では,相対強度の要件が削除されており(構成要件C’),構成 要件Cにおいて規定されていた相対強度の要件を満たさないものを発明の対 象に含んでいる。
ところが,分割前の原出願である本件結晶特許の特許請求の範囲及び明細 書の記載は,相対強度を不可欠の要件としている。
したがって,本件方法発明の分割出願は,特許法44条1項の分割要件を 満たさないものであって同条2項の規定の適用がないから,新規性や進歩性 の判断は,分割出願時である平成23年11月29日を基準に行うこととな る。
そして,上記分割出願時点では,原出願の出願公表公報(乙4の2。特表 2007-516952号公報,公表日平成19年6月28日)が公開され ており,本件方法特許の内容が開示されている。
よって,本件方法特許は,新規性若しくは進歩性を欠く発明に対し,特許 19 法29条1項3号もしくは同条2項に違反してされたものであるから,同法 123条1項2号により無効とされるべきものである。
〔原告の主張〕 (1) リバロ錠及び乙1文献による進歩性欠如につき 乙 1 文献には,結晶形態Aに関する具体的記載は存在しないし,リバロ錠 の製造承認申請における審査報告〔乙2の3〕には,結晶形態Aを得る方法 や水分量が,化学的安定性に影響することの示唆もない。
そして,リバロ錠は,製剤製造において,比較的高い温度で乾燥する工程 を含むため含有水分が大幅に減少している。また,リバロ錠について,粉末 X線回折測定を実施しても,結晶形態Aを特定するピークは認められないか ら〔甲39〕,リバロ錠を分析することによって,結晶形態Aが使用されて いるか否かを知ることはできない。したがって,本件結晶発明が公然実施さ れたことはないし,また,リバロ錠及び乙1文献から本件各発明を容易に想 到することはできない。
(2) 甲9発明と同一発明につき 甲9公報に記載されているチバ特許の請求項 1 には,「結晶多形A」と呼 ばれる結晶の粉末X線回折測定におけるピークと水分量が記載されているだ けであって,結晶多形Aを取得する方法は記載されていない。また,本件結 晶特許の結晶形態Aと,チバ特許の結晶多形Aは,構成要件C,C’の15 本の回折角にピークが確認される点は同じであるが,チバ特許の請求項1に は,20.8°付近のピーク強度を100%とした場合の30.2°付近の ピークの相対強度が25%より大きいことは記載されていない。そして,甲 9公報に記載されたチバ特許の実施例の結晶多形Aの「X線粉末回折図形」 【図1】をみると,30.2°付近の回折ピークの相対強度は,25%を超 えていない。
また,甲9公報において「結晶多形A」の製造方法を記載している実施例 20 (段落【0045】)をみると,「示差走査熱量測定は,95℃の融点を明 らかにした。」と明記されており,「95℃の融点」を有しないことを要件 とする本件結晶発明の結晶形態Aとは異なる。
そうすると,甲9公報に記載されたチバ特許の結晶多形Aは,本件各発明 の結晶形態Aと同一ではない。
(3) 乙3公報による新規性又は進歩性欠如につき ア 相違点について 乙3公報には,「10.6%(ｗ/ｗ)の水を含む白色結晶性粉末」と の記載があり,形式的には,本件各結晶発明の構成要件Bと一致するもの の,「結晶性」が結晶を意味するのか不明である。
また,乙3公報には,構成要件Cの15本の回折角のピークについて記 載がないこと及び本件各結晶発明の構成要件Eの「95°に融点がない」 という点について記載がないことにおいて,乙3発明と本件各結晶発明は 相違する。
イ 被告らの追試について 被告らは,乙3発明を追試した結果であるとして乙6報告書を提出して いるが,乙6追試は適正な追試ではない。すなわち,まず,@乙3公報で は,塩化カルシウム溶液とピタバスタチンナトリウム塩溶液を混合する操 作の条件につき,混合後の攪拌温度と時間のみが記載されているが,乙6 追試では,析出時の温度,混合速度(滴下する成分の滴下速度),攪拌の 強さなどの乙3公報に規定されていない条件を根拠なく用いている。そし て,A乙3公報では,乾燥温度が20ないし25℃とされているものの, 乾燥時間や減圧時の圧力は特定されていないところ,恒量に達するまでか なりの長時間乾燥するのが通常であり,また,水分量がコントロールされ ていたとは考えがたいにもかかわらず,乙6追試では,水分量をモニタリ ングしながら,水分量が10.6%になるまで乾燥している。これは,本 21 件各特許の明細書から,水分量の厳密な管理が重要であることの教示を得 ない限り,行うはずがない実験方法である。
このように,乙6追試は,乙3公報に示されていない条件を付加して実 施されており,追試として適切ではない。さらに,出発物質である「ピタ バスタチンフリー体(酸型)」が,乙3公報の段落【0129】以下に説 明されている方法で製造されているか否か不明である点においても,正確 な追試とはいえない。
平成22年8月23日付け特許庁への刊行物提出書に添付された201 0年(平成22年)8月19日付け実験報告書(甲48。以下「甲48報 告書」という。)は,第三者が実施した乙3発明の追試であるが,この追 試では,結晶形態Aではなく,チバ結晶Eが生じており,実験条件によっ ては結晶形態Aとはならないことがあり得ることを示している。
ウ 以上からすると,本件各特許は,乙3公報に照らし新規性を欠くとはい えないし,乙3公報の開示から当業者が容易に想到可能であるともいえな いから,進歩性を欠くともいえない。
(4) 明確性要件違反及びサポート要件違反につき 示差走査熱量測定による融点の測定方法は周知技術であるから,本件各特 許の明細書の記載は不明確ではないし,サポートもされている。
したがって,この点に関する被告らの主張は失当である。
(5) 本件方法特許に関する補正要件違反につき 原告は,本件方法特許権を本件結晶特許権から分割出願した際,その請求 項1には,本件結晶特許の請求項1と同じ15本の回折角ピーク及び相対強 度を記載していたが〔乙5の1の3〕,一回目の手続補正書(平成24年9 月27日付け)〔乙5の2〕において,結晶形態Aに特徴的である3本の回 折角ピークのみを記載するものへと補正した。その後,原告は,特許庁の拒 絶理由通知を受け,15本の回折角ピークを記載するものへと戻す補正をし 22 たが,相対強度の記載をしていないことについては,特許庁から何ら指摘がなかった。原告は,特許庁に提出した平成25年3月8日付け意見書〔乙5の6の1〕に,「本願の親出願では,ピタバスタチンカルシウム塩の結晶について,X線粉末回折における回折角(2θ)のピーク位置(パターン)とともに,特定の回折角(30.16°)のピーク強度(相対強度)もあわせて記載していましたが,元来,結晶の特定(差異)は,結晶格子の構造を反映する,X線粉末回折における回折角(2θ)のピーク位置(パターン)で規定すれば十分」である旨記載していたが,特許庁はこれが技術常識であると認めたのである。
技術常識によれば,結晶形の特定に重要なのは回折角のピーク位置であり,10本以上のピーク位置が特定されれば,結晶形の同定は十分に可能である。
他方,同一の結晶形であっても,製造条件や粉砕条件の相違により,ピークの相対強度が変動する。たとえば,織田寿久作成にかかる平成26年8月8日付け「ピタバスタチンカルシウム塩(結晶A)の粉砕による粉末X線回折の比較」と題する書面〔甲53〕記載の結晶形態Aを用いた実験においては,20.68°のピークの強度を100%とした場合の30.16°のピークの相対強度について,未粉砕品では約13%であったが,粉砕品では25%であった。ところで,粉砕品は表面積が広く,水分量が不安定な性質を有する結晶形態Aにおいては,保存上不利であり,未粉砕品の安定性は粉砕品より優れていると考えられるから,未粉砕の結晶に本件方法発明が適用できることは明らかである。また,未粉砕品でも開放状態では水分を失いやすく不安定であるから,本件方法発明を適用する必要性がある。
したがって,補正により,本件方法特許の保存方法が,実施例記載の結晶とは,30.16°付近の相対強度が異なる状態の結晶形態Aにも適用されるようにすることは,出願当初の明細書の記載と技術常識により当業者が容易に理解できることであるから,新規事項は導入されていない。
23 以上の理由により,相対強度要件を削除した補正は,特許法17条の2第 3項の補正要件に反しない。
(6) 本件方法特許に関する分割要件違反につき 結晶形の特定に重要なのはピーク位置であり,10本以上のピーク位置が 特定されれば結晶形の同定は十分に可能であるというのが技術常識である。
他方,同一の結晶形においても,結晶粒子の大きさなどの外見形状が相違す ることなどにより,ピークの相対強度は変動するところ,未粉砕で,「30. 16°のピークの相対強度が25%を下回る」結晶粒子が,粉砕した場合よ りも安定性が劣る理由はないから,このような未粉砕の結晶粒子についても, 本件方法発明の方法が適用できることは,当業者に容易に理解できる。
したがって,相対強度の要件を満たさない結晶に対する本件方法発明につ いても,分割前の原出願の特許請求の範囲及び明細書の記載に含まれている と当業者は理解できるから,本件方法特許に分割要件違反はない。
6 争点(3)(本件訂正による対抗主張の成否)について〔原告の主張〕 (1) 本件訂正により,被告らの主張する無効理由のうち,前記5(3)[乙3公報 による新規性又は進歩性欠如] の無効理由が解消される。
すなわち,本件訂正は,本件結晶特許明細書記載の実施例の方法で製造し た結晶形態Aが,粉砕した状態で医薬品の原薬として十分な安定性を示すと いう特徴を明確化したものであるが,本件訂正発明と乙3公報とは,@乙3 公報の実施例の「結晶性粉末」が,粉砕された状態で安定性を保持するか否 か不明である点,A乙3公報の実施例の方法では,1-フェニルエチルアミ ン,ｔeｒｔ-ブチル-メチルエーテル若しくは塩酸又はそれによる分解物 等が結晶形態Aに混入する可能性があり,この不純物が安定性に影響する可 能性がある点,及びB乙3公報には,実施例で得られたビタバスタチンカル シウムを原薬として使用することや粉砕することは記載されていない点にお 24 いて,相違する。
そして,乙3公報の実施例の追試により結晶形態Aが得られたとしても, 安定性試験を行うことなしに,本件訂正発明の安定性を容易に想到すること はできない。また,水分量と結晶形態Aの安定性を知らない当業者は,結晶 形態Aを不安定なものと認識するから,これを,より不安定であることが明 らかな微粒子へと粉砕した上で安定性試験を試みる動機付けがない。そうす ると,乙3公報と比較し,本件訂正発明の進歩性はより明らかである。
なお,本件各結晶特許の明細書には,粉砕された結晶形態Aの粉末X線回 折図が【図1】として,その保存安定性が【表1】として記載されていたか ら,本件各結晶発明は,粉砕された結晶形態Aの発明であったのであり,本 件訂正は適法である。
(2) この点に関して被告らは,本件訂正発明には,新たに,明確性要件違反及 びサポート要件違反の無効理由があると主張する。
しかし,当業者であれば,本件訂正発明に記載された「医薬品の原薬とし て安定性を保持する」について,技術常識に基づき,特別な保存手段を講じ ることなく,3年以上類縁物質(分解物)の総量が1.0%以下に保たれる ことを意味すると理解するから,明確性要件違反はない。
また,本件結晶特許明細書に開示された方法により製造された結晶形態A は,同明細書の段落【0009】の【表1】に示されたとおり,非常に高純 度であり,また,水分量を一定範囲に維持することによって高い安定性を有 するから,不純物などの影響を受けていない結晶形態Aは,医薬品の原薬と して安定性を有する。すなわち,本件結晶特許明細書の開示によれば,本件 各結晶発明の課題が,粉末X線回折測定のデータと水分量によって特定され た結晶形態Aの本来の性質によって解決されることを理解することができる。
したがって,サポート要件違反もない。
〔被告らの主張〕 25 (1) 乙3発明を追試した結果(乙6追試)によれば,本件各結晶特許が規定す る結晶形態Aが得られ,その安定性は良好であった〔乙6,9〕。これは, 本件訂正発明の結晶形態に他ならない。
そうすると,本件訂正発明は,乙3公報との相違点を生じることにはなら ない。
この点に関して原告は,粉末X線回折パターンが同じであっても,製造方 法によって安定なものと不安定なものがあるところ,本件訂正により安定な ものに限定した旨の主張をするが,本件訂正発明は,「物」の発明であるし, 特定の不純物の有無を要件とするものでもないから,原告の主張は失当であ り,進歩性欠如の無効理由は解消されない。
さらに,本件結晶特許明細書の段落【0033】には,粉砕された状態で 粉末X線回折測定をした旨の記載はない。仮に粉砕によって物が変わるので あれば,訂正の前後で発明の対象が異なることとなるから,本件訂正は不適 法である。
(2) 本件訂正発明には,新たに,@明確性要件違反及びAサポート要件違反と いう特許法36条6項1号,2号所定の無効理由がある。
すなわち,本件訂正発明の「医薬品の原薬として安定性を保持する」とい う発明特定事項は不明確である。また,本件訂正発明は,達成すべき結果の みを記載することで課題を解決しようとするものであって,その課題を解決 するための手段である,実施例1に記載される特定の方法で製造されたピタ バスタチンカルシウム塩の結晶であることが特許を受けようとする発明の発 明特定事項として記載されていない。そして,出願時の技術常識を参酌して も,実施例1で製造されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶以外に,どの ような結晶であれば,当該発明の課題を解決できるといえるのか,当業者に 理解できるように発明の詳細な説明に記載されていない。
当裁判所の判断
26 1 本件各発明の概要 (1) 本件結晶特許明細書等の発明の詳細な説明には,次の記載がある。〔甲2 の1〕 ・「本発明は,HMG-CｏA還元酵素阻害剤として高脂血症の治療に有用 な,化学名 Mｏnｏcalciｕm biｓ[(3R,5S,6E)- 7-(2-cｙclｏｐｒｏｐｙl-4-(4-flｕｏｒｏｐhenｙ l)-3-ｑｕinｏlｙl)-3,5-dihｙdｒｏｘｙ-6-he ｐｔenｏaｔe]によって知られている結晶性形態のピタバスタチンカ ルシウム塩及びこの該化合物と医薬的に許容し得る担体を含有する医薬組 成物に関するものである。」(段落【0001】) ・「詳細には,5〜15%(W/W)の水分を含有することを特徴とし,安 定性などの面から医薬品原薬として有用な結晶性形態のピタバスタチンカ ルシウム塩及びそれを含む医薬組成物に関する。」(段落【0002】) ・「医薬品の原薬としては,高品質及び保存上から安定な結晶性形態を有す ることが望ましく,さらに大規模な製造にも耐えられることが要求される。
ところが,従来のピタバスタチンカルシウムの製造法においては,水分値 や結晶形に関する記載が全くない。本発明のピタバスタチンカルシウム塩 の結晶(以下,結晶性形態Aともいう。))に,一般的に行なわれるよう な乾燥を実施すると,乾燥前は,図1で示すような粉末X線回折図示した ものが,水分が4%以下になったところで図2に示すようにアモルファス に近い状態まで結晶性が低下することが判明した。さらに,アモルファス 化したピタバスタチンカルシウムは表1に示す如く,保存中の安定性が極 めて悪くなることも明らかとなった。」(段落【0008】) ・【表1】 27 ・「本発明が解決しようとする課題は,特別な貯蔵条件でなくとも安定なピ タバスタチンカルシウムの結晶性原薬を提供することであり,さらに工業 的大量製造を可能にすることである。」(段落【0009】)・「本発明者らは,水分と原薬安定性の相関について鋭意検討を行なった結 果,原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで,ピタ バスタチンカルシウムの安定性が格段に向上することを見出した。さらに, 水分が同等で結晶形が異なる形態を3種類見出し,その中で,CｕKα放 射線を使用して測定した粉末X線回折図によって特徴づけられる結晶(結 晶性形態A)が,最も医薬品の原薬として好ましいことを見出し,本発明 を完成させた。」(段落【0010】)・「結晶形態A以外の2種類を結晶形態B及び結晶形態Cと略記するが,こ れらはいずれも結晶形態Aに特徴的な回折角10.40°,13.20° 及び30.16°のピークが存在しないことから,結晶多形であることが 明らかにされる。これらは,ろ過性が悪く,厳密な乾燥条件が必要であり (乾燥中の結晶形転移) NaClなどの無機物が混入する危険性を有し, , 更に結晶形制御の再現性が必ずしも得られないことが明らかであった。し たがって,工業的製造法の観点からは欠点が多く,医薬品の原薬としては 結晶形態Aが最も優れている。」(段落【0014】)・「結晶性形態Aのピタバスタチンカルシウムは,その粉末X線回折パター 28 ンによって特徴付けることができる。
──────────────────────────────── 回折角(2θ) d-面間隔 相対強度 (°) (>25%)──────────────────────────────── 4.96 17.7999 35.9 6.72 13.1423 55.1 9.08 9.7314 33.310.40 8.4991 34.810.88 8.1248 27.313.20 6.7020 27.813.60 6.5053 48.813.96 6.3387 60.018.32 4.8386 56.720.68 4.2915 100.021.52 4.1259 57.423.64 3.7604 41.324.12 3.6866 45.027.00 3.2996 28.530.16 2.9607 30.6────────────────────────────────装置 粉末X線回折測定装置:MXLabｏ(マックサイエンス製),線源: Cｕ,波長:1.54056A,ゴニオメータ:縦型ゴニオメータ,モ ノクロメータ:使用,補助装置:なし,管電圧:50.0Kｖ,管電流: 30.0mA 29 測定方法:測定前に,シリコン(標準物質)を用いてX-線管アラインメ ントを検査する。試料約100mgをガラス試料板にのせ平坦にした後, 以下の条件にて測定する。
データ範囲:3.0400〜40.0000deg, データ点数:925, スキャン軸:2θ/θ,θ軸角度:設定なし, サンプリング間隔:0.0400deg, スキャン速度:4.800deg/min」(段落【0016】)・【化8】 (段落【0031】)・「2.71kg(6.03mｏl)の化合物(5)を,50kgのエタノ ールに撹拌しながら溶解し,均一溶液であることを確認した上で,58. 5kgの水を加えた。-3〜3℃に冷却した後,2mｏl/リットル(L) 水酸化ナトリウム水溶液の3.37Lを滴下した後,続けて同温度で3時 間撹拌し,加水分解反応を完結させた。全量の水酸化ナトリウム水溶液を 反応系に送り込むため,4.70kgの水を使用した。」(段落【003 2】)・「反応混合物を減圧下に蒸留して溶媒を留去し,52.2kgのエタノー ル/水を除去後,内温を10〜20℃に調整した。得られた濃縮液中に, 別途調製しておいた塩化カルシウム水溶液(95%CaCl2 775g /水39.3kg,6.63mｏl)を2時間かけて滴下した。全量の塩 30 化カルシウム水溶液を反応系に送り込むため,4.70kgの水を使用し た。滴下終了後,同温度で12時間撹拌を継続し,析出した結晶を濾取し た。結晶を72.3kgの水で洗浄後,乾燥器内で減圧下40℃にて,品 温に注意しながら,水分値が10%になるまで乾燥することにより,2. 80kg(収率95%)のピタバスタチンカルシウムを白色の結晶として 得た。
粉末X線回折を測定して,この結晶が結晶形態Aであることを確認した。」 (段落【0033】) ・「【図1】水分値が8.78%である結晶性形態Aの粉末X線回折図であ る。」 ・「【図2】図1で使用した結晶を乾燥し,水分値を3.76%とした際の 粉末X線回折図である。」 【図1】 【図2】 (段落【0035】)(2) 本件方法特許明細書等の発明の詳細な説明には次の記載がある。〔甲2の 2〕 ・「本発明は,HMG-CｏA還元酵素阻害剤として高脂血症の治療に有用 な,化学名 Mｏnｏcalciｕmbiｓ[(3R,5S,6E)-7 -(2-cｙclｏｐｒｏｐｙl-4-(4-flｕｏｒｏｐhenｙl) 31 -3-ｑｕinｏlｙl)-3,5-dihｙdｒｏｘｙ-6-heｐｔ enｏaｔe]によって知られている結晶性形態のピタバスタチンカルシ ウム塩を特別な貯蔵条件でなくとも長期間にわたって安定して保存する方 法に関するものである。」(段落【0001】)・「医薬品の原薬としては,高品質及び保存上から安定な結晶性形態を有す ることが望ましく,さらに大規模な製造にも耐えられることが要求される。
ところが,従来のピタバスタチンカルシウムの製造法においては,水分値 や結晶形に関する記載が全くない。
本発明が解決しようとする課題は,特別な貯蔵条件でなくとも,ピタバ スタチンカルシウムの結晶性原薬を安定的に保存する方法を提供すること にある。」(段落【0008】)・「本発明者らは,水分と原薬安定性の相関について鋭意検討を行なった結 果,原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで,ピタ バスタチンカルシウムの安定性が格段に向上することを見出した。さらに, 水分が同等で結晶形が異なる形態を3種類見出し,その中で,CｕKα放 射線を使用して測定した粉末X線回折図によって特徴づけられる結晶(結 晶性形態A)が,最も医薬品の原薬として好ましいことを見出し,この結 晶性原薬を安定的に保存する方法として,本発明を完成させた。」(段落 【0009】)(3) 本件各特許明細書等の記載によれば,医薬品の原薬は,安定な結晶形態 を有することが望ましいところ,従来のピタスタチンカルシウムの製造法 においては,安定な水分値や結晶形に関する記載がなかったことから,本 件各発明は,ピタバスタチンカルシウム塩に含まれる水分量を特定の範囲 にコントロールすることで安定性が向上すること及びピタバスタチンカル シウム塩の3つの結晶形態(結晶形態A,B,C)のうち,結晶形態Aが 最も医薬品の原薬として好ましいことを見いだしたもので,本件各結晶発 32 明は,特別な貯蔵条件でなくとも安定なピタバスタチンカルシウムの結晶 性原薬を提供し,また,工業的大量製造を可能とするものであること及び 本件方法発明は,同原薬を安定的に保存する方法を提供するものであるこ とが認められる。
2 争点(2)(本件各特許権が特許無効審判により無効にされるべきものか否か) について 事案に鑑み,争点(2)ウ,オ及びカについて判断する。
(1) 争点(2)ウ(本件各特許に関する乙3公報による新規性又は進歩性欠如)に ついて ア 乙3発明の内容 (ｱ) 乙3公報には,次の各記載がある。
・「別法として,(E)-(3R,5S)-7-[2-シクロプロピル -4-(4-フルオロフェニル)キノリン-3-イル]-3,5-ジ ヒドロキシ-6-ヘプテン酸およびそのカルシウム塩は,それぞれ, 以下のようにして製造し得る:(以下略)」(段落【0135】) ・「カルシウム塩形成のために,該酸(2.55g,6.05ミリモル)を 水(40.5mL)に懸濁し,水酸化ナトリウム(0.260g,6. 5ミリモル)を加えて,相当するナトリウム塩の澄明な溶液を得る。
水(2mL)中塩化カルシウム(0.399g,3.49ミリモル)の溶 液をナトリウム塩の溶液に滴下する。塩化カルシウムの添加後,直ち に懸濁液が形成される。懸濁液は20〜25℃で4時間,15〜17℃ で2時間,攪拌する。生成物を濾過単離し,濾過ケーキを冷水で洗い, 20〜25℃で減圧下乾燥して(E)-(3R,5S)-7-[2-シ クロプロピル-4-(4-フルオロフェニル)キノリン-3-イル] -3,5-ジヒドロキシ-6-ヘプテン酸カルシウム塩を,10.6% (ｗ/ｗ)の水を含む白色結晶性粉末として得る。[α] D 2 0 =+2 33 2.92°(1:1アセトニトリル/水,C=1)。X線解析は結晶変 形Aの存在を明らかにした。(以下略)」(段落【0136】) (ｲ) 上記からすると,乙3公報の段落【0136】の「該酸」は,段落【0 135】で説明されている「(E)-(3R,5S)-7-[2-シク ロプロピル-4-(4-フルオロフェニル)キノリン-3-イル]-3, 5-ジヒドロキシ-6-ヘプテン酸」を指すことが明らかである。そう すると,乙3公報の段落【0136】には,次の内容の発明(乙3発明) が記載されているといえる。
「(E)-(3R,5S)-7-[2-シクロプロピル-4-(4-フ ルオロフェニル)キノリン-3-イル]-3,5-ジヒドロキシ-6- ヘプテン酸を水に懸濁し,水酸化ナトリウムを加えて,相当するナトリ ウム塩の溶液を得,水中塩化カルシウムの溶液を,上記ナトリウム塩の 溶液に滴下し,形成された懸濁液を20〜25℃で4時間,15〜1 7℃で2時間撹拌し,生成物を濾過単離し,濾過ケーキを冷水で洗い, 20〜25℃で減圧下乾燥して得られた10.6%(ｗ/ｗ)の水を含 む(E)-(3R,5S)-7-[2-シクロプロピル-4-(4-フ ルオロフェニル)キノリン-3-イル]-3,5-ジヒドロキシ-6- ヘプテン酸カルシウム塩の白色結晶性粉末。」 なお,乙3公報の段落【0131】,【0132】において,「(E) -(3R,5S)-7-[2-シクロプロピル-4-(4-フルオロフ ェニル)キノリン-3-イル]-3,5-ジヒドロキシ-6-ヘプテン 酸カルシウム塩」は,式(1)の構造式で表されるものとされており, ピタバスタチンカルシウム塩と同義である。
イ 本件各結晶発明と乙3発明との対比 (ｱ) 上記アのとおり,乙3発明は,10.6%(ｗ/ｗ)の水分を含む式 (1)で表される化合物であるピタバスタチンカルシウム塩の結晶性粉 34 末であり,結晶性粉末は,結晶からなる粉末を意味するというべきであ るから,本件各結晶発明の構成要件A,B,Dは,乙3発明と一致する。
(ｲ) 本件各結晶発明は,乙3発明と次の点で相違する。
@ 相違点a 本件各結晶発明は,「CｕKα放射線を使用して測定するX線粉末 解析において,4.96°,6.72°,9.08°,10.40°, 10.88°,13.20°,13.60°,13.96°,18. 32°,20.68°,21.52°,23.64°,24.12° 及び27.00°の回折角(2θ)にピークを有し,かつ,30.1 6°の回折角(2θ)に,20.68°の回折角(2θ)のピーク強 度を100%とした場合の相対強度が25%より大きなピークを有す る」(構成要件C)のに対し,乙3公報の段落【0136】には,「X 線解析は結晶変形Aの存在を明らかにした。」と記載されており,乙 3発明の結晶について,どのような回折角(2θ)にピークがみられ るのか不明であり,また,仮に上記構成要件Cの回折角においてピー クがみられたとしても, 20.68°の回折角(2θ)のピーク強度 を100%とした場合の30.16°の回折角(2θ)の相対強度が 不明である点 A 相違点b 本件各結晶発明は,「示差走査熱量測定による融点95℃を有する ものを除く」(構成要件E)のに対し,乙3発明では,結晶の融点が 不明である点 B 相違点c 本件結晶発明2は,「請求項1に記載のピタバスタチンカルシウム 塩の結晶を含有することを特徴とする」「医薬組成物」(構成要件F, G)であるが,乙3発明は,医薬組成物であることは要件とはされて 35 いない点ウ 新規性及び進歩性の判断 (ｱ) 相違点a及びbについて 被告らは,乙3公報の段落【0136】に記載された実験を,アクテ ィブファーマ株式会社研究部が追試した結果を記載したものとして,乙 6報告書を提出したが,そこに記載された乙6追試では,3回の追試が 行われているところ,これらの追試により得られた結晶について粉末X 線回折測定をした結果,構成要件Cの回折角に対応するとみられる15 の回折角においてピークが観測され,その回折角はいずれも,構成要件 Cの15の回折角と,±0.2°の範囲で一致した〔表5〕。なお,結 晶を同定するための粉末X線回折測定におけるピークの回折角は,±0. 2°の範囲にあれば,同一の回折角のピークであることを否定する理由 がないことは,当事者間に争いがない。そして,乙6追試における粉末 X線回折測定において観測された20.68°に相当する回折角(2θ) のピーク強度を100%とした場合の,30.16°に相当する回折角 (2θ)の相対強度は,34%,30%,25%であり,いずれも25% 以上であった〔表6〕 さらに, 。 乙6追試により得られた結晶の融点は, 84.8℃,78.5℃,78.0℃であったから〔図4,5,6〕, 同結晶の融点は,95℃ではなかった。
そうすると,乙6追試が,本件結晶特許の出願時の技術常識に従った ものであれば,本件結晶発明1は乙3公報に記載されているに等しいと いうことができる。
(ｲ) 乙6追試では,「(E)-3(R)-5(S)-ジヒドロキシ-7-[4’ -(4”-フルオロフェニル)-2’-シクロプロピルキノリン-3’-イル] ヘプト-6-エン酸」2.55gを,水40.5mlに懸濁し,水酸化ナ トリウム0.260gを加えて,相当するナトリウム塩の澄明な溶液を 36 得,水2ml中無水塩化カルシウム0.399gの溶液を,3分間又は 36分間で滴下し,直ちに20ないし25℃で4時間,15ないし17℃ で2時間撹拌し,生成物を濾過単離し,濾過ケーキを冷水で洗い,20 ないし25℃で減圧下乾燥して白色結晶性粉末を得るという方法がとら れた。塩化カルシウム水溶液の滴下時間を3分として2度,36分とし て1度の実験が行われ,乙3公報の段落【0136】に明確な記載がさ れていない温度及び圧力条件は,第16改正日本薬局方通則に則って実 施された〔乙6〕。
(ｳ) 乙6追試の条件の適切性 乙3公報の段落【0136】には前記ア(ｱ)のとおりの記載があるが, 乙3公報には,塩化カルシウム水溶液の滴下時間及び乾燥条件が開示さ れていない。そこで,以下,乙6追試における上記各条件の選択が技術 常識に従ったものといえるか検討する。
@ 滴下時間について 証拠〔甲49の1・2〕によれば,結晶化の実験を行うに当たり, 当業者は,当然に滴下時間の検討をすると認められるから〔甲49の 1:435頁,甲49の2:33頁〕,乙3発明の追試をする場合に, 乙3発明の結晶が得られるよう試行錯誤して滴下時間を決定すること は当業者が通常行うべきことである。
そして,乙6追試において,滴下時間を3分又は36分としたこと は,当該分野の技術常識からみて,不自然に長時間又は短時間である とは考えられず,適切というべきである。また,乙6追試において, 滴下時間を3分とした場合と36分とした場合のいずれにおいても, 同一とみられる結晶が得られていることから,滴下時間が3分である か36分であるかは,得られる結晶形に影響を与えないものであると いえ,当該事実も,乙6追試で採用された滴下時間が適切であったこ 37 とを裏付けるというべきである。
A 乾燥条件について この点に関して原告は,乙3公報に接した当業者は,恒量まで乾燥 することが通常であり,乙6追試のように10.6%で乾燥を止める ことはないと主張する。
しかし,「医薬品の多形現象と晶析の化学」(芦澤一英編著,平成 14年9月20日発行。甲49の1:435頁)に,「結晶化の検討 に際して,結晶水と付着水,溶媒和と残留溶媒,純度(不純物,無機 物)と結晶形等基礎的検討を実施する。」と記載されていることから すると,結晶化実験において,水分量は基礎的な検討事項であると認 められる。そうすると,乙3公報の段落【0136】に乾燥後の結晶 の水分量が10.6%である旨記載されている以上,乙3発明を追試 しようとする当業者が,結晶が水和物結晶である可能性をも考慮しつ つ,生成物の水分量をモニタリングして,温度や時間を調節し,水分 量が10.6%になるように乾燥させることは,当業者が通常行う試 行錯誤の範囲の行為と認められる。
(ｴ) 原告の主張について この点に関して原告は,乙6追試が適切な追試ではないと主張し,甲 48報告書記載の乙3発明の追試ではチバ結晶Eが得られたこと及びB 作成にかかる平成26年9月30日付け「特表2005-520814 記載の方法で合成したピタバスタチンカルシウム塩の安定性」と題する 書面(甲61。以下「甲61報告書」という。)記載の乙3発明の追試 では,安定ではない結晶形態Aが得られたことを指摘する。
しかし,甲48報告書には,得られた白色結晶性粉末の水分量が8. 03%であったと記載されており,乙3発明の水分量(10.6%)と は相当程度に異なるから,甲48報告書記載の追試が,適切な条件で行 38 われたと認めるに足りない。そして,甲61報告書記載の追試によって 得られた結晶は,粉末X線回折測定の結果,本件結晶発明1の構成要件 Cの15本の回折角と±0.04°以内で一致する回折角においてピー クが観測され,さらには,20.7°付近のピークの強度を100%と した場合の30.2°付近の相対強度が28%であったから,むしろ, 甲61報告書は,乙3発明が,本件結晶発明1と同一であることを裏付 けるものであるというべきである。なお,安定性は,本件結晶発明1の 構成要件ではないから,乙3発明の追試により得られた結晶が安定性を 欠いていたとしても,乙3発明と本件結晶発明1の同一性を否定するこ とはできない。
(ｵ) そして,原告の主張するその余の点を考慮しても,乙6追試に,乙3 発明の追試として不適切な点があることはうかがえない。
そうすると,乙6追試は,乙3発明を,技術常識を参酌して追試した 結果を示していると認めるのが相当である。
(ｶ) 本件結晶発明1の新規性 以上によれば,本件結晶発明1は,乙3公報に記載されているに等し い事項というべきであるから,特許法29条1項3号により,特許を受 けることができない。
(ｷ) 相違点cについて 次に,本件結晶発明2について検討するに,本件結晶発明2は,乙3 発明とは,相違点cの点で相違するから,乙3公報に照らし,新規性を 欠くとまではいえない。
しかし,乙3公報は,段落【0001】において,乙3公報記載の発 明が「エナンチオマーとして純粋なHMG―CｏA還元酵素阻害剤の製 造法,製造工程,および新規中間体に関する」ものであるとした上で, 段落【0004】に「好適なHMG-CｏA還元酵素阻害剤はすでに市 39 場に出された薬剤であり,最も好ましいのは,[中略]ピタバスタチン, とりわけそのカルシウム塩」という記載があるから,技術常識に照らし, 乙3公報から,当業者が,乙3発明の結晶を含有する医薬組成物を製造 することは容易に発明することができたと認めるのが相当である。
したがって,本件結晶発明2は,進歩性が欠如しているというべきで あり,特許法29条2項により,特許を受けることができない。
エ 本件方法発明について(ｱ) 本件方法発明は,構成要件B,A,Dにおいて,乙3発明と一致する が,次の相違点がある。
@ 相違点a’ 本件方法発明は,「CｕKα放射線を使用して測定するX線粉末解 析において,4.96°,6.72°,9.08°,10.40°, 10.88°,13.20°,13.60°,13.96°,18. 32°,20.68°,21.52°,23.64°,24.12°, 27.00°及び30.16°の回折角(2θ)にピークを有」する (構成要件C’)のに対し,乙3公報の段落【0136】では,「X 線解析は結晶変形Aの存在を明らかにした。」と記載されているのみ であり,乙3発明の結晶が,どのような回折角(2θ)にピークを有 するか不明である点 A 相違点b 本件方法発明は,その対象となる結晶として「示差走査熱量測定に よる融点95℃を有するものを除く」(構成要件E)のに対し,乙3 発明では,結晶の融点が不明である点 B 相違点d 本件方法発明は,「その含有水分が4重量%より多く,15重量% 以下の量に維持することを特徴とする」「ピタバスタチンカルシウム 40 塩の保存方法」(構成要件H,I)であるが,乙3発明では,そのよ うな特定はされていない点 (ｲ) 容易想到性の判断 相違点a’及びbは,前記ウのとおり,乙3発明の適切な追試である 乙6追試により得られた結晶においても見られる特徴である。
そして,相違点dについては,化合物の保存を密栓したビンなどの容 器中の気密条件下で行うことは,化合物に係る技術分野における技術常 識といえるところ,乙3発明の10.6重量%の水分を含む結晶性粉末 を上記のような気密条件下で保存した場合には,含有水分量はほとんど 変化しないと考えられる。
そうすると,当業者であれば,乙3発明の結晶の含有水分を,4重量% より多く,15重量%以下の水分の範囲に維持することは,容易に想到 できるといえる。
したがって,本件方法発明は,当業者が,乙3発明に基づいて容易に 発明をすることができたというべきであるから,特許法29条2項によ り,特許を受けることができない。
(2) 争点(2)オ(本件方法特許に関する補正要件違反)について ア 本件方法特許の出願当初,特許請求の範囲における請求項1に記載され た発明は次のとおりであった〔乙5の1の3〕。
「式(1)で表されるピタバスタチンカルシウム塩の保存方法であり,7 〜15%の水分を含み,CｕKα放射線を使用して測定するX線粉末解 析において,4.96°,6.72°,9.08°,10.40°,1 0.88°,13.20°,13.60°,13.96°,18.32°, 20.68°,21.52°,23.64°,24.12°及び27. 00°の回折角(2θ)にピークを有し,かつ,30.16°の回折角 (2θ)に,20.68°の回折角(2θ)のピーク強度を100%と 41 した場合の相対強度が25%より大きなピークを有する結晶形態にて保 存する方法。」 イ 原告は,その後,補正により構成要件Cの相対強度の発明特定事項を削 除し,次のとおりの請求項1として特許(本件方法特許)を受けた。
「CｕKα放射線を使用して測定するX線粉末解析において, 96°, 4. 6.72°,9.08°,10.40°,10.88°,13.20°, 13.60°,13.96°,18.32°,20.68°,21.5 2°,23.64°,24.12°,27.00°及び30.16°の 回折角(2θ)にピークを有し,かつ7重量%〜13重量%の水分を含 む,式(1)で表されるピタバスタチンカルシウム塩の結晶(但し,示 差走査熱量測定による融点95℃を有するものを除く)を,その含有水 分が4重量%より多く,15重量%以下の量に維持することを特徴とす るピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。」 ウ 上記ア及びイからすると,本件方法特許の出願当初は,保存方法の対象 となる結晶について,20.68°の回折角(2θ)のピーク強度を10 0%とした場合の30.16°の回折角ピークの相対強度が25%よりも 大きなもののみとしていたにもかかわらず,上記イの補正により,上記相 対強度が25%以下のものを含むものへと拡大されたものと認められる。
そして,出願当初の特許請求の範囲,明細書及び図面には,構成要件Cの 相対強度の発明特定事項を満たさない結晶形態であっても安定に保存でき ることについての記載はない。
そうすると,上記イの補正は,新たな技術的事項を導入するものであっ て,特許法17条の2第3項の補正要件に違反するから,本件方法特許は, 同法123条 1 項1号により無効とされるべきものである。
(3) 争点(2)カ(本件方法特許に関する分割要件違反)について 特許出願が特許法44条1項に従って適法に分割出願されたときは,新た 42 な特許出願は,もとの特許出願の時にしたものとみなされる(特許法44条 1項)。そして,本件方法特許は,本件結晶特許の分割出願であるところ, 上記(2)のとおり,構成要件Cの相対強度の発明特定事項を削除する補正をし たことによって,新たな技術的事項を導入するものとなったから,適法に分 割出願がされたということができない。そうすると,本件方法特許について, もとの特許である本件結晶特許の出願日に出願したとみなすことができない から,本件方法特許の出願日は,分割出願がされた平成23年11月29日 である。
そして,本件方法発明は,保存方法の対象となる結晶の態様として,構成 要件Cの相対強度が特定された結晶を含むものであって,そのような結晶の 保存方法は,本件結晶特許権の出願の公報に記載されており,平成17年7 月14日に国際公開されている〔乙4の2〕。そうすると,本件方法発明は, 特許出願前に,日本国内又は外国において,頒布された刊行物に記載された 発明又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった発明にあたるから, 特許法29条1項3号により特許を受けることができない。
(4) 小括 以上のとおり,本件各特許は,いずれも,乙3公報により新規性又は進歩 性を欠くものであり,また,本件方法特許は,補正要件に違反し,さらに, 分割要件に違反するものであって新規性を欠くものである。
3 争点(3)(本件訂正による対抗主張の成否)について (1) 原告は,本件結晶特許権に係る無効審判(無効2013-800211) において,訂正請求をしており,本件訂正により前記2(1)の無効理由が解消 されると主張しているので,以下検討する。
(2) 本件訂正の適法性 ア 本件訂正は,本件結晶特許権の請求項1に,構成要件X「7〜13%の 水分量において医薬品の原薬として安定性を保持する」を追加し(以下「訂 43 正事項1」という。),構成要件Dに,「粉砕された」を挿入して(以下 「訂正事項2」という。),構成要件D’「粉砕されたピタバスタチンカ ルシウム塩」とするものである。
イ 訂正事項1について 本件結晶特許権の出願当初の明細書,特許請求の範囲又は図面(乙4の 1の2・3。以下「本件出願当初明細書等」という。)には,「原薬に含 まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで,ピタバスタチンカ ルシウムの安定性が格段に向上することを見出した。(中略)CｕKα放 射線を使用して測定した粉末X線回折図によって特徴づけられる結晶(結 晶性形態A)が,最も医薬品の原薬として好ましい」 (段落【0010】 , ) 「医薬品の原薬としては結晶形態Aが最も優れている」 段落 ( 【0014】) と記載されていることからすると,「結晶形態A」は,医薬の原薬に適し た安定性を有するものであると認められる。そして,本件出願当初明細書 等には,結晶の「水分値は,最終的に5〜15%(W/W)の範囲になる よう調整されるが,好ましくは7〜15%(W/W),より好ましくは7 〜13%(W/W) 最も好ましくは9〜13% , (W/W)の範囲である。」 (段落【0023】)と記載されていることからすると,結晶形態Aを安 定に保持するには,その水分を7〜13%に調製する必要があると認めら れる。よって,結晶形態Aが「7〜13%の水分量において医薬品の原薬 として安定性を保持する」(構成要件X)という性質を有することは,本 件出願当初明細書等の記載から導き出すことができる。
ウ 訂正事項2について (ｱ) 本件出願当初明細書等には,「得られたピタバスタチンカルシウムは 粉砕された後,医薬品用の原薬として使用される。 (段落 」 【0023】) と記載されているが,そのほかに「粉砕」に関する記載はなく,実施例 1で得られた結晶形態Aが粉砕されたものである旨の記載はないし, 表 【 44 1】及び【図1】に示された結晶形態Aが粉砕されたものであることの 記載もない。
(ｲ) そして,証拠〔甲52,53〕によれば,結晶を粉砕すると,粉末X 線回折測定における相対強度が影響を受けることが認められるから〔甲 52:B-379頁,甲53〕,粉砕されたピタバスタチンカルシウム 塩の結晶が構成要件Cの相対強度に係る要件を満たすものであることに ついて,本件出願当初明細書等から導くことができるとはいえない。
(ｳ) そうすると,本件出願当初明細書等には,「粉砕されたピタバスタチ ンカルシウム塩」については記載されているといえても,訂正後の請求 項1の「CｕKα放射線を使用して測定するX線粉末解析において,4. 96°,6.72°,9.08°,10.40°,10.88°13. 20°,13.60°,13.96°,18.32°,20.68°, 21.52°,23.64°,24.12°及び27.00°の回折角 (2θ)にピークを有し,かつ,30.16°の回折角(2θ)に,2 0.68°の回折角(2θ)のピーク強度を100%とした場合の相対 強度が25%より大きなピークを有することを特徴とするピタバスタチ ンカルシウム塩の結晶」であって,かつ,「粉砕されたピタバスタチン カルシウム塩」について記載されているということはできない。
(ｴ) そして,その余の本件出願当初明細書等のすべての記載を総合しても, 訂正事項2に係る技術的事項を導くことができるということはできない。
エ したがって,本件訂正は,特許法134条の2第9項の準用する同法1 26条5項所定の要件を満たさないから,訂正は認められない。
(3) 本件訂正により無効理由が解消するか なお,仮に本件訂正が認められたとすると,本件訂正により新たな相違点 (本件訂正発明は,乙3発明とは異なり,@7〜13%の水分量において医 薬品の原薬として安定性を保持すること及びA粉砕されたものであること) 45 が生じるが,乙3発明の適切な追試である乙6追試の結果得られた結晶が安 定性を保持していること〔乙9〕からすると,上記@は実質的な相違点とは いえないし,医薬品の原薬を製剤化する際に,原薬である結晶を粉砕するこ と(上記A)は通常行われる操作であることを考慮すると,医薬品原薬とし て適切な粒度にするために,ピタバスタチンカルシウム塩の結晶を「粉砕さ れたもの」にすることは,技術常識に照らし,当業者が容易になし得るとい うべきであるから,本件訂正発明は,進歩性を欠くというべきである。
そうすると,本件訂正によっても,前記2の無効理由は解消されない。
(4) したがって,いずれにしても,原告による訂正の対抗主張は理由がない。
4 結論 以上によれば,本件各特許は特許無効審判により無効にされるべきものと認 められるから,原告は,特許法104条の3第1項により,被告らに対しその 権利を行使することができない。
したがって,その余の争点について判断するまでもなく,原告の請求はいず れも理由がないから,これを棄却することとし,主文のとおり判決する。
追加
勝又来未子47 別紙物件目録1放射光粉末回折法(0.75Å放射線使用)において,下記回折角(括弧内にCｕKα放射線における粉末回折法の場合の対応する回折角を示す)にピークの認められるピタバスタチンカルシウム原薬2.42°(4.98°)3.31°(6.81°)4.42°(9.09°)5.10°(10.50°)5.29°(10.89°)6.44°(13.26°)6.62°(13.63°)6.82°(14.05°)8.92°(18.40°)10.00°(20.64°)10.38°(21.43°)11.44°(23.65°)11.62°(24.02°)13.02°(26.96°)14.59°(30.26°)2下記商品名のピタバスタチンカルシウム製剤(1)ピタバスタチンカルシウム錠1mg「日医工」(2)ピタバスタチンカルシウム錠2mg「日医工」(3)ピタバスタチンカルシウム錠4mg「日医工」48 3下記商品名のピタバスタチンカルシウム製剤(1)ピタバスタチンカルシウム錠1mg「KO」(2)ピタバスタチンカルシウム錠2mg「KO」49
裁判長裁判官 東海林保
裁判官 瀬孝
裁判官 46
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