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審判番号（事件番号） データベース 権利
平成28行ケ10269 審決取消請求事件 判例 特許
平成26ネ10080 特許権侵害行為差止等請求控訴事件 平成27ネ10027 同附帯控訴事件 判例 特許
平成29行ケ10072 特許取消決定取消請求事件 判例 特許
平成28行ケ10152 審決取消請求事件 判例 特許
平成27行ケ10167 審決取消請求事件 判例 特許
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事件 平成 29年 (行ケ) 10007号 審決取消請求事件

原告 バイエルクロップサイエンス 株式会社
同訴訟代理人弁護士 城山康文 山内真之 大石裕太
同 弁理士 小野誠 坪倉道明 川嵜洋祐
被告 ビーエーエスエフソシエタス ・ヨーロピア
同訴訟代理人弁護士 田中成志 板井典子 山田徹 沖達也
同 弁理士 江藤聡明 倉脇明子 山口修 主文 １ 原告の請求を棄却する。 ２ 訴訟費用は原告の負担とする。 事実及び理由 第１ 請求 特許庁が無効２０１５−８０００６５号事件について平成２８年１２月６日にし た審決を取り消す。 第２ 事案の概要 １ 特許庁における手続の経緯等 (1) 被告は，平成１０年８月５日，発明の名称を「２−ベンゾイルシクロヘキサ ン−１，３−ジオン」とする発明について特許出願（優先権主張：平成９年８月７ 日，ドイツ連邦共和国。外国語特許出願）をし，平成２２年９月２４日，特許権の 設定登録を受けた（特許番号第４５９２１８３号。請求項の数４。以下「本件特許」 という。甲７１）。 (2) 平成２５年３月１４日，請求項２の削除を含む訂正審決がされ，同審決は確 定した（甲７２）。 (3) 原告は，平成２７年３月１７日，本件特許について無効審判を請求し（甲７ ３），特許庁は，上記審判請求を無効２０１５−８０００６５号事件として審理を 行った。 (4) 原告は，平成２８年８月２６日，本件特許について訂正を請求した（以下 「本件訂正」という。甲９２）。 (5) 特許庁は，平成２８年１２月６日，本件訂正を認めた上，「本件審判の請求 は，成り立たない。」との別紙審決書（写し）記載の審決（以下「本件審決」とい う。）をし，その謄本は，同月１５日，原告に送達された。 (6) 原告は，平成２９年１月１２日，本件審決の取消しを求める本件訴訟を提起 した。 ２ 特許請求の範囲の記載 (1) 本件訂正前の特許請求の範囲請求項１，３，４の記載は，別紙１のとおりで ある。以下，これら発明を「本件発明１」などといい，本件発明１，３及び４を総 称して「本件発明」という。また，明細書及び図面（甲７２）を併せて「本件明細 書」という。 (2) 本件訂正後の特許請求の範囲請求項１，３，４の記載は，別紙２のとおりで ある。以下，これら発明を「本件訂正発明１」などといい，本件訂正発明１，３及 び４を総称して「本件訂正発明」という。また，明細書及び図面（甲９２）を併せ て「本件訂正明細書」という。なお，下線部は，本件訂正に係る部分である。 ３ 本件審決の理由の要旨 (1) 本件審決の理由は，別紙審決書（写し）記載のとおりである。要するに，本 件訂正を認めた上，@本件訂正発明は，実施可能要件に違反しない，A本件訂正発 明は，サポ−ト要件に違反しない，B本件訂正発明１及び３は，下記アの引用例１ に記載された発明（以下「引用発明１」という。）及び下記イないしエの引用例２ ないし４に記載された発明（以下「引用発明２」などという。）に基づいて，本件 訂正発明４は，引用発明２並びに引用発明１，３及び４に基づいて，当業者が容易 に発明をすることができたものであるとはいえない，C本件訂正発明は，特許法１ ８４条の１８で準用する同法１２３条１項５号違反（原文新規事項追加）に当たら ない，というものである。 ア 引用例１：特開平８−２０５５４号公報（甲１） イ 引用例２：特開平７−２０６８０８号公報（甲２） ウ 引用例３：特開平６−３２１９３２号公報（甲３） エ 引用例４：特開平６−２７１５６２号公報（甲４） (2) 本件訂正発明と引用発明との対比 本件審決が認定した引用発明１，本件訂正発明１及び３と引用発明１との一致点 及び相違点，引用発明２，本件訂正発明４と引用発明２との一致点及び相違点は， 次のとおりである。 ア 引用発明１ 一般式 ［式中，Ｒ１は水素原子または低級アルキル基を表し，Ｘは低級アルキル基，低級ア ルケニル基，低級アルコキシ基，低級アルキニルオキシ基，ハロゲン原子，ニトロ 基，トリフルオロメチル基，−ＣＯＲ２基（ただし，基中，Ｒ２は低級アルキル基， 低級アルコキシ基または低級アルキルアミノ基を表す。），−ＮＨＣＯＲ３基（ただ し，基中，Ｒ ３ は低級アルキル基または低級アルキルアミノ基を表す。），−Ｓ (Ｏ)mＲ ４ 基（ただし，基中，Ｒ４ は低級アルキル基を表し，ｍは０または２を表 す。），−Ｃ(ＣＨ３)＝ＮＯＲ５基（ただし，基中，Ｒ５は低級アルキル基を表す。） または−(ＣＨ２)yＣＮ基（ただし，基中，ｙは０または１を表す。）を表し，ｎは ０，１または２を表す。］で示されるシクロヘキサンジオン誘導体。 イ 本件訂正発明１及び３と引用発明１との一致点及び相違点 (ア) 一致点 式Ta ［但し，Ｒ１が，ハロゲンを表し， Ｒ３が水素，Ｃ１〜Ｃ６アルキルを表し， ｎが１又は２を表し， Ｑが２位に結合する式U ［但し，Ｒ ６，Ｒ ７，Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０及びＲ １１が，それぞれ水素又はＣ１〜Ｃ ４アル キルを表し，上記ＣＲ８Ｒ９単位が，Ｃ＝Ｏで置き換わっていても良い］ で表されるシクロヘキサン−１，３−ジオン環を表し， Ｘ１が酸素により中断されたエチレン鎖または−ＣＨ２Ｏ−を表す］ で表される２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオン又はその農業上有用な 塩 (イ) 相違点１ 本件訂正発明１は，Ｒ２が，−Ｓ（Ｏ）nＲ３であるのに対し，引用発明１において は，対応する基が，ハロゲンの１種であるクロロ（塩素）である点 (ウ) 相違点２（本件訂正発明３においては，下線部を除く。） 本件訂正発明１は，Ｈｅｔが，オキシラニル，２−オキセタニル，３−オキセタ ニル，２−テトラヒドロフラニル，３−テトラヒドロフラニル，２−テトラヒドロ チエニル，２−ピロリジニル，２−テトラヒドロピラニル，２−ピロリル，５−イ ソオキサゾリル，２−オキサゾリル，５−オキサゾリル，２−チアゾリル，２−ピ リジニル，１−メチル−５−ピラゾリル，１−ピラゾリル，３，５−ジメチル−１ −ピラゾリル，又は４−クロロ−１−ピラゾリルであるのに対し，引用発明１にお いては，対応する基が，特定の基Ｘを０，１又は２個有するフェニル基である点 ウ 引用発明２ 一般式 ［式中，Ｒ１およびＲ２は，水素原子または低級アルキル基を表し，Ｒ３は，−ＣＨ２ ＣＨ（ＯＲ７）２ 基であってそのＲ７が環構造を形成する低級アルキレン基である 又は を表し，Ｒ４は，低級アルキル基を表し，Ｘは，ハロゲン原子を表す。］で示される シクロヘキサンジオン誘導体の製造方法であって，一般式（２） （式中，Ｒ１，Ｒ２は前記の意味を表す。）で示されるシクロヘキサンジオン誘導体 と，一般式（３） （式中，Ｒ３，Ｒ４およびＸは，前記の意味を表し，Ｙは，ハロゲン原子を表す。） で示されるベンゾイルハライド誘導体とを反応させることにより，一般式（４） （式中，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４およびＸは前記の意味を表す。）で示される中間体を 得，次いでシアナイド源を触媒として反応させることにより，上記一般式（１）で 示される化合物を製造する方法 エ 本件訂正発明４と引用発明２との一致点及び相違点 (ア) 一致点 式Ta ［但し，Ｒ１が，ハロゲンを表し， Ｒ２が，−Ｓ（Ｏ）nＲ３を表し， Ｒ３が水素，Ｃ１〜Ｃ６アルキルを表し， ｎが１又は２を表し， Ｑが２位に結合する式U ［但し，Ｒ ６，Ｒ ７，Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０及びＲ １１が，それぞれ水素又はＣ１〜Ｃ ４アル キルを表し，上記ＣＲ８Ｒ９単位が，Ｃ＝Ｏで置き換わっていても良い］ で表されるシクロヘキサン−１，３−ジオン環を表す］ で表される２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオンの製造方法であって， 置換又は非置換のシクロヘキサン−１，３−ジオンＱを，アシル化剤でアシル化し， 適宜触媒の存在下に，アシル化生成物を転位させて化合物Tａを得ることを特徴と する製造方法。 (イ) 相違点３ 本件訂正発明４は，Ｘ１が，酸素により中断されたエチレン鎖又は−ＣＨ２Ｏ−で あるのに対し，引用発明２においては，対応する基が，−ＯＣＨ２−である点 (ウ) 相違点４ 本件訂正発明４は，Ｈｅｔが，オキシラニル，２−オキセタニル，３−オキセタ ニル，２−テトラヒドロフラニル，３−テトラヒドロフラニル，２−テトラヒドロ チエニル，２−ピロリジニル，２−テトラヒドロピラニル，２−ピロリル，５−イ ソオキサゾリル，２−オキサゾリル，５−オキサゾリル，２−チアゾリル，２−ピ リジニル，１−メチル−５−ピラゾリル，１−ピラゾリル，３，５−ジメチル−１ −ピラゾリル，若しくは４−クロロ−１−ピラゾリル，又は上記のうち初めの３つ を除いたものの何れかであるのに対し，引用発明２においては，対応する基が， 又は である点 (エ) 相違点５ 本件訂正発明４は，アシル化剤がカルボン酸Vｂ’ であるのに対し，引用発明２においては，アシル化剤が一般式（３） （本件審決注：Ｙは，ハロゲン原子である。他の置換基は省略する。）で示される ベンゾイルハライド誘導体，すなわち，カルボン酸ハライドである点 ４ 取消事由 (1) 本件訂正の可否（取消事由１） (2) 実施可能要件に係る判断の誤り（取消事由２） (3) サポ−ト要件に係る判断の誤り（取消事由３） (4) 本件訂正発明の容易想到性に係る判断の誤り（取消事由４） (5) 原文新規事項追加に係る判断の誤り（取消事由５） 第３ 当事者の主張 １ 取消事由１（本件訂正の可否）について 〔原告の主張〕 (1) マ−カッシュ・クレ−ムの補正に関する審査基準によれば，補正により選択 肢を削除して特定の選択肢の組合せを請求項に残すことによって，新たな技術的事 項を導入することとなる場合があるから，補正後の選択肢が当初明細書等の記載の 範囲にあるからといって当該補正が許容されるわけではない。訂正についても同様 である。 (2) 請求項１に係る本件訂正は認められない。請求項１に係る本件訂正は，Ｈｅ ｔにつき「１８個の選択肢」に限定するものであるが，本件明細書の【００６１】， 表Ａ及び表３７によっては，Ｈｅｔに関する「１８個の選択肢」は把握できないし， Ｘ１が「酸素により中断されたエチレン鎖または−ＣＨ２Ｏ−」を表す場合に，Ｈｅ ｔが「１８個の選択肢」であると把握することはできない。審決の予告を受けて， 特定のＸ１とＨｅｔの組合せを選択したという本件訂正に至る経緯（甲９０，９１） を考慮しても，本件審決の「Ｈｅｔが(【００６１】記載の)１２個である場合に式 Tａの，Ｈｅｔ以外の置換基や部分構造が特定のものに限られるというものでもな い」とした認定は誤りである。特許請求の範囲の減縮だからといって，新規事項の 追加でないとはいえない。 (3) 本件訂正は，本件明細書の方法Ｃにより生産できないものを含んでいた本件 発明の広範なＸ１とＨｅｔの組合せの中から，上記方法Ｃにより適宜生産できると被 告が主張し得る範囲のＸ１とＨｅｔの特定の組合せを任意に残したものである。そし て，本件訂正後のＸ１とＨｅｔの組合せであれば方法Ｃにより生産できることが本件 明細書に開示ないし示唆されているとはいえないから，この点からも，本件訂正後 のＸ１とＨｅｔの特定の組合せを任意に選択することは，新規な技術的事項を追加す るものである。 (4) 請求項３に係る本件訂正は認められない。請求項１と同様，Ｈｅｔが特定の 「１５個の選択肢」であること，Ｘ１が「酸素により中断されたエチレン鎖または− ＣＨ２Ｏ−」のときにＨｅｔが特定の「１５個の選択肢」であることは記載されてい ない。 〔被告の主張〕 (1) 本件訂正は，本件特許に係る特許侵害訴訟における訂正の再抗弁の予備的主 張及び無効審判事件における審決の予告を受けて行ったものである。Ｘ１は審決の予 告で製造可能(例えば，原料化合物を入手できる範囲)とされた５種のうち訂正の再 抗弁に合う２種とした。Ｈｅｔは，甲６２に示されたアルコ−ル原料に由来するＨ ｅｔから，訂正の再抗弁の予備的主張に係るＸ１の結合の形成には関与しないアルコ −ルに由来するＨｅｔを削除し，本件明細書の合成例で用いられたことにより，入 手の可否が既に証明されていたアルコ−ル材料から得られるＨｅｔを合わせて１８ 種類のＨｅｔとした。本件訂正は，審査基準に沿うもので，新規事項の追加ではな い。第三者にとって不測の不利益も生じない。 (2) 本件明細書の【００６１】，表Ａ及び表３７には多くの置換基が挙げられて いるとしても，その中で該当する置換基を参照することは容易である。本件明細書 の【００６１】にＨｅｔとＸ１との特定の組合せの記載があるかではなく，方法Ｃの 説明（【００５０】【００５１】）と，合成実施例の工程ｂと，Ｈｅｔとしての開 示（【００６１】，表Ａ及び表３７）があれば，請求項１における全ての化合物が 明細書に開示されていると理解できる。 ２ 取消事由２（実施可能要件に係る判断の誤り）について 〔原告の主張〕 (1) 化合物の生産について ア 本件明細書には，本件発明に該当する１の化学物質の合成例（【０１３１】 〜【０１３４】）及び７個の化学物質（【０１３５】表３７）が具体的に記載され てはいるが，これらはごく限られた種類のものである。当該合成例の反応条件，試 薬及び溶媒が，方法Ｃに関する反応条件として示されている極めて広範囲に記載さ れた【００５２】〜【００５６】の範囲内であったとしても，本件訂正発明１及び ３に係る化学物質を生産することにつき，当業者に通常期待し得る程度を超える試 行錯誤が要求されるというべきである。 イ Ｘ１が「−ＣＨ２ＯＣＨ２−」である化学物質の合成方法（方法Ｃ）と，Ｘ１が 「−ＣＨ２Ｏ−」である工程ｂとを関連付けるべきでない。すなわち，方法Ｃにおけ るＸ１，Ｘ２，Ｘ３の定義「Ｘ２が，炭素原子が少なくとも１個で，最大５個の，直鎖 又は分枝アルキレン鎖，…を表し，Ｘ３が，最大５個の炭素原子を有する，直鎖又は 分枝アルキレン鎖…を表し，且つＸ２ＯＸ３は基Ｘ１を形成する」からは，Ｘ３が単結 合（つまり，炭素原子を含まず，且つ鎖でもないもの）ではないことが明確である から，方法Ｃは，Ｘ１が「−ＣＨ２ＯＣＨ２−」等の場合に関するものであって，「− ＣＨ２Ｏ−」の場合は含まない。 ウ 甲５６は出願１０年後の実験であり，参酌できない。 (2) 化合物を使用できることについて ア 本件明細書には，化学物質の施与率が非常に広範な数値範囲で示されている だけであり（【０１２９】），「使用実施例」などとして，除草作用の検証方法の 概要が示されているにすぎず（【０１３６】〜【０１４０】），本件明細書には， 実際に試験を行った結果は，何ら記載されていない。そうであるにもかかわらず， 本件審決が，常法に従い除草のために施用できることは明らかであり，施用すれば， 常法に従い除草特性を確認することができることは明らかであるとして，実施可能 要件を満たすとした判断は誤りである。 イ 化学物質発明の有用性をその化学構造だけから予測することは困難であり， 試験してみなければ判明しないことは当業者の広く認識するところである。化学物 質の発明の有用性を知るには，実際に試験を行い，その試験結果から，当業者にそ の有用性が認識できることを要する。 仮に，当業者が「常法に従い除草特性を確認」したとしても，本件明細書にはい かなる実験結果も記載されていないのであるから，当該化学物質を使用するために は，当業者に通常期待し得る程度を超える試行錯誤が要求されるというべきである。 ウ @甲９９の「化学物質番号５５」は本件共通構造を有するにもかかわらず， 本件訂正明細書に記載の施与量の上限の約１.５倍（４.４８kｇ／ｈａ）で試験され たどの雑草にも除草効果を示さなかった。また，A甲１０１の本件共通構造を有す る６つの化学物質は，引用例１ないし４よりも多い８０ｇ／ｈａの施与量で行った 実験において，いずれの雑草（カラスムギ，ショクヨウガヤツリ，イヌビエ，イチ ビ）に対しても除草活性を示していない。上記@及びAからすれば，「シクロヘキ サン−１，３−ジオンの２位がカルボニル基を介して中央のベンゼン環に結合した 構造」（以下「本件共通構造」という。）上の置換基の種類・組合せが，除草活性 の発現に大きく影響することは明らかであり，本件共通構造を有する化学物質が必 ずしも除草活性を示すものではない。 〔被告の主張〕 (1) 化合物の生産について 化合物の生産については，審決の予告で実施可能要件を充足すると判断された化 合物のみを含むよう訂正した。結合生成ができることについて，−Ｘ１−Ｈｅｔの結 合部分以外は当事者間に争いはない。また，本件審決は，請求項１の１８のＨｅｔ につき，ＨＯ−ＣＨ２−Ｈｅｔの化合物が入手できること，請求項１に係る化合物が 製造できることを認定した。Ｘ１が−ＣＨ２Ｏ−，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−の化合物が 合成できることは，本件明細書に開示されている。 (2) 化合物を使用できることについて 本件訂正明細書には，化合物の構造の詳細，製造例(【０１３０】〜【０１３ ４】)，除草剤組成物の調製(【０１１０】〜【０１２９】)が十分に開示されており， 本件化合物を除草剤として使用できる。 使用すること(除草特性)について，当業者は，除草作用が認められるベンゾイル シクロヘキサンジオンについて，化合物の開発を試みていた。本件訂正明細書の記 載(使用実施例の記載。【０１３６】〜【０１４１】)，周知技術(甲２〜４，１９， ９９)から化合物の除草作用が理解できるし，実験デ−タは不要である。化合物，対 象の全てについてデ−タを揃えることは実務的に不可能である。 ３ 取消事由３（サポ−ト要件に係る判断の誤り）について 〔原告の主張〕 (1) 本件訂正発明の解決課題について 本件訂正明細書には，除草剤の有効成分の「候補化合物となる化合物」を提供す ることが課題であるとの記載はない。本件訂正発明の課題は，実際に除草作用を有 することにより除草剤の有効成分となる化合物を提供することにあるというべきで ある。 (2) 化合物の除草特性について ア 本件訂正明細書には，本件訂正発明に係る化学物質が除草活性を有すること を裏付ける具体的な記載（試験デ−タ）は何もない。また，被告による実験成績証 明書（甲５１，５２，６３）において，本件訂正発明に係る化学物質の優れた効果 が示されているものの，これらの除草作用の試験をしたのは本件出願日から１０年 以上後である。 イ 本件共通構造を持った化合物であれば，必ず除草活性を示すという技術常識 はない（甲９９，１０１）。また，本件訂正発明がサポ−ト要件を満足するとの根 拠（化学構造上の共通性）として本件審決が示した従来技術（引用例１ないし４） は限られた先行技術であって，当業者の技術常識とはいえない。 (3) 化合物の生産について 本件明細書には，本件訂正発明１及び３に係る化合物を当業者が実際に生産し得 る程度の具体的な合成方法ないし合成例が記載されていない。本件明細書記載の方 法Ｃに準じて適宜生産し得るというだけでは，サポート要件を満たすとはいえない。 〔被告の主張〕 (1) 特許請求の範囲に記載された発明は，発明の詳細な説明に記載された発明で， 「発明の詳細な説明の記載により，出願時の技術常識に照らし」当業者が当該発明 の課題を解決できると認識し得る範囲のものである（本件訂正明細書【０００７】 【０００８】【００１１】及び【０１０９】）。また，特許請求の範囲に記載され た発明が，発明の課題を解決するに足る有用性を有していることが発明の詳細な説 明に記載されていれば足りるところ，本件訂正明細書【０００５】【０１０９】の 記載から有用性を認識することができ，被告が補足的に提出した実験成績証明書 （甲５１，５２，６３）から，本件訂正明細書【０１０９】に記載された効果を奏 することが確認できる。 (2) 本件訂正発明の解決課題について 「候補化合物」なる用語は，一般に医薬関係で用いられ，新薬となる以前の化合 物を含む請求項１の化合物全体を表現したにすぎない。本件訂正発明については， 除草特性が改良された化合物の発明であって，除草剤の発明ではない。本件審決は， このことを，「本願発明１及び３の課題は，除草特性が改良された化合物であって， 除草剤の有効成分又はその候補化合物となる化合物を提供することであ」ると認定 判断したものである。また，本件訂正発明は，キラル中心等を発明の課題とするも のでもない。 (3) 化合物の除草特性について 本件訂正発明は，除草特性が改良された化合物の発明であって，除草剤の発明で はない。本件訂正発明の化合物の構造を見れば，当業者は，その化合物の有用性を 認識することができ，これを生産した後は，常法に従い除草特性を確認することが できる。 化学物質発明の効果が直接に示される必要はなく，従来技術(乙１〜４)を参照し て明細書の記載を見ることによって，除草特性が改良されているであろうとの推測 がなされれば，課題を解決することができると認識されるべきである。 (4) 化合物の生産について 前記２〔被告の主張〕(1)記載のとおりである。 ４ 取消事由４（本件訂正発明の容易想到性に係る判断の誤り）について 〔原告の主張〕 (1) 「化合物が生産できれば，除草特性は常法で確認できる(化合物の構造の共 通性に基礎付けられる)。」という本件審決のサポート要件の理由付け及び論理が， 万が一容認されるのであれば，当業者は，引用例１記載の一般手順中の「(５)フェ ノ−ル」に代えて，甲６９等で公知の出発原料を用いることにより，本件訂正発明 １及び３の化合物を生産できることを認識できる。そして，当該化合物も本件共通 構造を有するから，除草特性を常法に従って確認できる。 したがって，本件訂正発明は，引用例１の記載及び甲６９等に示される技術常識 に基づいて，容易に想到することができる。 (2) 本件共通構造を有する除草活性化合物の技術分野において，置換基を種々変 更して得られた化合物の除草特性を確認してみることは広く行われていたことであ るから，当業者にはそのような動機付けがある。本件訂正発明の解決課題が単に常 法に従って除草特性を確認できる化合物の提供に止まるのであれば，引用発明１の 発明者も数多くのシクロヘキサンジオン誘導体を合成して除草特性を確認したよう に(引用例１【００１０】)，中央のベンゼン環の２〜４位を他の基に置き換えるこ とに動機付けがある。 ア 相違点１について 引用例２に記載の化合物は本件共通構造を有し，当該化合物のベンゼン環の４位 （本件訂正発明のＲ２）は，本件訂正発明と同じアルキルスルホニル基（−Ｓ（Ｏ） ｎ Ｒ３）である。また，引用例２には，当該化合物が比較薬剤とされた化合物よりも 優れた除草特性を有していることが記載されている。したがって，当業者は，相違 点１に係る構成を有する化合物を生産して除草特性を確認することを動機付けられ ている。 イ 相違点２について 引用例２には，Ｈｅｔの完全飽和ヘテロシクリル基に対応する「１，３−ジオキ ソラン−２−イル」 が開示され（本件明細書の【００６１】にも例示されてい る。），当該化合物が優れた除草特性を有していることが記載されている（引用例 ２の【００５８】ないし【００６３】）。したがって，当業者は，引用発明１にお いてＨｅｔに対応するフェニル基を，引用例２の置換基である「完全飽和ヘテロシ クリル基」等に変更することを動機付けられている。そして，本件訂正発明１及び ３の具体的なＨｅｔに限定することについては，引用例１の一般手順中の対応する 出発物質（（５）のフェノール）を完全飽和ヘテロシクリル基に対応する出発物質 に変更してみることが動機付けられている。 (3) 得られた化合物の除草特性を常法に従い確認できるので，本件訂正発明は格 別顕著な効果を奏するものでない。 〔被告の主張〕 (1) 容易想到性の判断の過程において事後分析的思考を用い，先行技術の内容の 検討に本件訂正発明の「解決手段」ないし「解決結果」の要素を意識的にとりこむ，
原告の主張は誤りである。サポ−ト要件(発明が課題を解決するように記載されてい るかどうか)の判断と，発明の進歩性の判断における動機付けの有無の判断が相関性 を有するという原告の主張の前提は誤りである。 (2) 引用発明１との相違点に引用例２ないし４を組み合わせる動機付けはない。 課題が解決されている引用発明１に，改めて引用発明２を組み合わせる動機はない。 引用例２の比較化合物Ａ及びＤ（ベンゼン環の４位にアルキルスルホニルが存在す る。）が，他の比較化合物に比して，とりわけ優れているわけでもなく，上記Ａ及 びＤの構成を採用する動機付けはない。さらに，引用発明１のベンゼン環４位は塩 素に固定されていて，塩素を他の基に変更する可能性が示されていない。 相違点２についても，引用例２から，引用例１の化合物の除草効果向上又は作物 に対する薬害低下のための示唆は得られず，これを引用発明１に適用する動機付け はない。また，甲６９も所定の用途での使用について記載するものではなく，引用 発明１の材料として２−ヒドロキシテトラヒドロフランを用いることを読み取るこ とはできない。 引用例１及び２の製造方法からは，本件訂正発明のＸ１とＨｅｔとの結合を要する 化合物は合成できない。 引用例２ないし４を勘案したとしても，引用例１の化合物に対し，引用例２ない し４のヘテロシクリルを組み込むことは不可能である(Ｘ１が−ＣＨ２Ｏ−の化合物は， 引用例１ないし４から容易に想到することができない。)。 ５ 取消事由５（原文新規事項追加に係る判断の誤り）について 〔原告の主張〕 本件明細書のＸ１の定義は，国際出願明細書のＸ１の定義を個別化したものである。 本件明細書のＸ１の定義は，国際出願明細書に具体的に示されている８個のＸ１の記 載から導き出せない。新たな技術的事項を導入するものであるから，このような補 正は許されない。 〔被告の主張〕 本件訂正は「(当初明細書に記載した事項以外の)個別化」には当たらない(取消事 由１と同じ)。 請求項１及び３のＸ１は，国際出願明細書に含まれ，何ら問題はない。 第４ 当裁判所の判断 １ 本件訂正発明について (1) 本件訂正発明に係る特許請求の範囲は，前記第２の２(2)のとおりであり， 本件訂正明細書（甲９２）には，おおむね以下の記載がある。 ア 背景技術，発明が解決しようとする課題 本発明は，式Tで表される２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオン又は その農業上有用な塩に関する（【０００１】【０００２】）。 さらに本発明は，式Tの化合物を製造する方法及びそのための中間体，化合物T を含む組成物，式Tの化合物の使用，並びに有害植物防除用としての化合物Tを含 む組成物に関する（【０００３】）。 ２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオンは，文献，例えばＥＰ−Ａ２７ ８７４２，ＥＰ−Ａ２９８６８０，ＥＰ−Ａ３２０８６４及びＷＯ９６／１４２８ ５に開示されている（【０００４】）。 しかしながら，従来技術の化合物が示す除草特性及びその栽培植物の安全性は， 完全に満足できるものではない（【０００５】）。 本発明の目的は，新規な，特に除草作用において，特性が改良された化学物質を 提供することにある（【０００６】）。 本発明者等は，この目的が式Tの２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオ ン及びその除草作用により達成されることを見出した（【０００７】）。 さらに本発明者等は，化合物Tを含み極めて良好な除草作用のある除草剤組成物 を見出した。さらに，本発明者等は，これら組成物を製造する方法及びこの化合物 Tを用いて望ましくない植生を制御する方法を見出した（【０００８】）。 イ 式Tの化合物の合成についての一般的な記載 方法Ｃ： 適当な置換ヘテロシクリルＶUを安息香酸エステルＶｂで置換して，本発明の安 息香酸エステルVｃを得る；（【００５０】） （【００５１】【化１４】） 一般に，出発材料は等モル量で用いられる。しかしながら，過剰量の出発材料又 は他の成分を使用することが有利であろう（【００５２】）。 適宜，反応を塩基の存在下で行うことが有利であろう。出発材料及び補助塩基は， 等モル量で用いることが有利である。特定の場合，ＶUに対して，過剰量の補助塩 基，例えば１．５〜３モル等量用いることが有利であろう（【００５３】）。 適当な補助塩基は，第三級アルキルアミン（例えば，トリエチルアミン，ピリジ ン），アルカリ金属炭酸塩（例えば，炭酸ナトリウム，炭酸カリウム），アルカリ 金属水素化物（例えば，水素化ナトリウム）である。トリエチルアミン，ピリジン 及び炭酸カリウムを用いることが好ましい（【００５４】）。 適当な溶剤の例としては，塩素化炭化水素（例えば，塩化メチレン，１，２−ジ クロロエタン），芳香族炭化水素（例えば，トルエン，キシレン，クロロベンゼ ン），エ−テル（例えば，ジエチルエ−テル，メチルｔｅｒｔ−ブチルエ−テル， テトラヒドロフラン，ジオキサン），非プロトン性極性溶剤（例えば，アセトニト リル，ジメチルホルムアミド，ジメチルスルホキシド），又はエステル（例えば， 酢酸エチル），或いはこれらの混合物である（【００５５】）。 一般に反応温度は，０℃〜反応混合物の沸点の間である（【００５６】）。 ウ 例示の記載 他の意味の例として，下記のものを挙げることができる：… ヘテロシクリル，及びヘテロシクリルオキシのヘテロシクリル基：酸素，窒素及 び硫黄原子から選ばれる１〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和又部分不飽 和の単環もしくは多環ヘテロシクリル，例えば，オキシラニル，２−テトラヒドロ フラニル，３−テトラヒドロフラニル，２−テトラヒドロチエニル，…，２−ピロ リジニル，…，２−テトラヒドロピラニル，… ヘテロアリ−ル，及びヘテロアリ−ルオキシのヘテロアリ−ル基：炭素環員とは 別に，１〜４個の窒素原子，又は１〜３個の窒素原子と１個の酸素又は硫黄原子， 又は１個の酸素原子，又は１個の硫黄原子をさらに有していても良い芳香族の単環 もしくは多環基，例えば，…２−ピロリル，…，５−イソオキサゾリル，…，２− オキサゾリル，…，５−オキサゾリル，２−チアゾリル，…，２−ピリジニル，… （【００６１】）。 エ 式Tａの化合物についての記載 以下の式Tａで表される化学物質が最も好ましい。即ち， 置換基Ｒ１，Ｒ２及びＱ がそれぞれ上記と同義であり， Ｘ１が，１個の他の酸素原子を含むＣ１〜Ｃ２アルキ レン鎖又はＣ２アルキニレン鎖を表し，そして Ｈｅｔが，３〜６員，好ましくは５ 員又は６員の部分飽和若しくは完全飽和ヘテロシクリル基，又は下記の３個の群： 即ち，窒素，酸素と少なくとも１個の窒素との組み合わせ，又は硫黄と少なくとも １個の窒素との組み合わせ，特に好ましくは以下の２個の群：即ち，窒素，又は酸 素と少なくとも１個の窒素との組み合わせから選択される３個まで，特に好ましく は１個又は２個のヘテロ原子を有する，３〜６員，好ましくは５員又は６員のヘテ ロ芳香族基を表し，且つこのヘテロシクリル基又はヘテロ芳香族基は，部分的に又 は完全にハロゲン化されていても，及び／又はＲ５で置換されていても良い（【００ ６８】）。 さらに，以下の，本発明の式Ta で表される化学物質が極めて最も好ましい。即ち， 置換基Ｒ１，Ｒ２及びＸ１がそれぞれ上記と同義であり， Ｈｅｔが，５員又は６員の 部分飽和若しくは完全飽和ヘテロシクリル基，又は下記の３個の群：即ち，窒素， 酸素と少なくとも１個の窒素との組み合わせ，又は硫黄と少なくとも１個の窒素と の組み合わせ，特に好ましくは以下の２個の群：即ち，窒素，又は酸素と少なくと も１個の窒素との組み合わせから選択される３個まで，特に好ましくは１個又は２ 個のヘテロ原子を有する，５員又は６員のヘテロ芳香族基，を表し，且つこのヘテ ロシクリル基又はヘテロ芳香族基は，部分的に又は完全にハロゲン化されていても， 及び／又はＲ５で置換されていても良い（【００６９】）。 オ 表１〜３６の式Tｂの化合物についての記載 下記の表１〜３６の化学物質Tｂが特に好ましい（【００７０】）。 表Ａ ｂP〜９２０まで物質が列挙され，そのうち実施例として，オキシラニル（ｂP １６），２−オキセタニル（ｂP１８），３−オキセタニル（ｂP３１），２−ピ ロリル（ｂP４６），５−イソオキサゾリル（ｂP６８），２−オキサゾリル（ １８５），５−オキサゾリル（ｂP８７），２−チアゾリル（ｂP８８），１−メ チル−５−ピラゾリル（ｂP９５），２−ピリジニル（ｂQ０４）が記載されてい る（【００７１】）。 下記の表１〜３６は，式Tｂで表される２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３ −ジオンに基づくものである。 表１：化合物１．１〜１．９２０ Ｒ １が塩素，Ｒ２がメチルスルホニル，Ｒ６，Ｒ ７，Ｒ ８，Ｒ９，Ｒ１０及びＲ １１がそ れぞれ水素であり，そして個々の化合物について，置換基Ｘ１及びＨｅｔが表Ａの各 行に対応する式Tｂで表される化合物（【００７２】〜【００７４】）。 カ 除草剤用途についての記載 化合物T及びその農業上有用な塩は，異性体混合物，また純粋な異性体の形態で， 除草剤として好適である。Tを含む除草剤組成物は，非栽培領域の植生の制御に， 特に高い施与率で効果的である。これらの組成物は，オオムギ，米，トウモロコシ， 大豆，及び綿花等の作物の中の広葉の雑草及びイネ科の雑草（Ｕｎｋｒａｅｕｔｅ ｒ ｕｎｄＳｃｈａｄｇｒａｅｓｅｒ）に対して，栽培植物に損傷を与えること なく作用する。この効果は，主に低施与率で観察される（【０１０９】）。 施与方法の相違によるが，化合物T又はこれらを含む組成物は，更に多くの栽培 植物に，望ましくない植物の除去のために使用することができる。適当な作物とし て以下のものを挙げることができる： タマネギ（Ａｌｌｉｕｍ ｃｅｐａ） パイナップル（Ａｎａｎａｓ ｃｏｍｏｓｕｓ） ナンキンマメ（Ａｒａｃｈｉｓ ｈｙｐｏｇａｅａ） …（【０１１０】）。 直接使用可能な製剤の有効成分Tの濃度は，広い範囲で変更することができる。 一般に，その処方は，少なくとも１種の有効成分を，０.００１〜９８重量％，好ま しくは０.０１〜９５重量％の量で含む。有効成分は９０〜１００％の純度（ＮＭＲ スペクトルによる）のもの，好ましくは９５〜１００％の純度のものが使用される （【０１１８】）。 本発明の化合物Tの製造を，下記の調製例に示す： T：２０重量部の化合物Tを，８０重量部のアルキル化ベンゼン，１０重量部の， オレイン酸Ｎ−モノエタノールアミド（１モル）のエチレンオキシド（８〜１０モ ル）付加体，５重量部のドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム及び５重量部の， ヒマシ油（１モル）のエチレンオキシド（４０モル）付加体からなる混合物に溶解 させる。この溶液を１０００００重量部の水に注ぎ，その中で微細に分散させ，こ れにより０.０２重量％の有効成分を含む水性分散液を得る（【０１１９】）。 有効化合物（物質）の施与率は，施与目的，季節，対象の植物および成長段階に 応じて，１ヘクタ−ルあたり０．００１〜３．０ｋｇの有効物質（ａ．ｓ．）の量， 好ましくは０．０１〜１．０ｋｇの量である（【０１２９】）。 キ 合成実施例の記載 出発材料と生成物の幾つかの合成を，以下に記載する（【０１３０】）。 ｛２−クロロ−３−［（１−メチルピラゾール−５−イル）オキシメチル］−４ −メチルスルホニルフェニル｝｛５，５−ジメチル−１，３−ジオキソ−シクロヘ キサ−２−イル｝メタノン 工程 a：２−クロロ−３−ブロモメチル−４−メチルスルホニル安息香酸メチル８ ０ｇ（０.３モル）の２−クロロ−３−メチル−４−メチルスルホニル安息香酸メチ ル，５４ｇ（０.３１モル）のＮ−ブロモスクシンイミド及び１.５ｇのアゾイソブ チロニトリルを，７６℃で６時間撹拌した。反応混合物をろ過し，そして減圧下に 溶剤を除去した。収量：１０４ｇ；融点：８３〜８５℃（【０１３１】）。 工程ｂ：２−クロロ−［（１−メチルピラゾール−５−イル）オキシメチル］− ４−メチルスルホニル安息香酸メチル４.３ｇ（４４ミリモル）の１−メチル−５− ヒドロキシピラゾール，９.１ｇの炭酸カリウム及び１００ｍｌのテトラヒドロフラ ンを，６５℃で１時間加熱した。この混合物に，１５ｇ（４４ミリモル）の２−ク ロロ−３−ブロモメチル−４−メチルスルホニル安息香酸メチル及び１５０ｍｌの テトラヒドロフランを添加し，４０℃で４時間加熱した。この混合物を，１２時間 撹拌し，減圧下に溶剤を除去し，酢酸エチルに溶解し，炭酸水素ナトリウム溶液及 び水で洗浄し，乾燥し，そして溶剤を除去した。粗生成物を，シリカゲル上で精製 した（溶離液：シクロヘキサン／酢酸エチル＝１／１）。収量：７．６ｇ；融点７ ０℃（【０１３２】）。 工程ｃ：２−クロロ−［（１−メチルピラゾール−５−イル）オキシメチル］− ４−メチルスルホニル安息香酸３０ｍｌのテトラヒドロフランと３０ｍｌの水との 混合物中の，６.９５ｇ（１９ミリモル）の２−クロロ−［（１−メチルピラゾール −５−イル）オキシメチル］−４−メチルスルホニル安息香酸メチルを，０.９３ｇ の水酸化リチウムを用いて室温で１２時間処理した。１０％濃度塩酸を用いて反応 混合物のｐＨを４に調整し，塩化メチレンで抽出した。有機層を乾燥し，溶剤を除 去した。収量：４.３ｇ；融点１９７℃（【０１３３】）。 工程ｄ：｛２−クロロ−３−［（１−メチルピラゾール−５−イル）オキシメチ ル］−４−メチルスルホニルフェニル｝｛５，５−ジメチル−１，３−ジオキソ− シクロヘキサ−２−イル｝メタノン５０ｍｌのアセトニトリル中の，１.０ｇ（２. ９ミリモル）の２−クロロ−３−［（１−メチルピラゾ−ル−５−イル）オキシメ チル］−４−メチルスルホニル安息香酸，０.４ｇ（２.９ミリモル）のジメドン及 び０.７２ｇのＮ，Ｎ−ジシクロヘキシルカルボジイミドを，４０℃で４時間加熱し た。反応混合物を室温で１２時間撹拌させた後，０.８７ｇのトリエチルアミン及び ０.５７ｇのトリメチルシリルニトリルを添加した。その後，反応混合物を４０℃で ６時間加熱し，ろ過し，減圧下に溶剤を除去し，そして残留物をシリカゲル上で精 製した（溶離液：トルエン／テトラヒドロフラン／酢酸：１００／０／０〜４／１ ／０.１）。収量：０.２５ｇ；融点８２℃（【０１３４】）。 ク 表３７の化合物についての記載 表３７には，ｂR７．１〜３７．７まで７種の物質が列挙され，１−ピラゾリル （ｂR７．１。以下同じ。），３，５−ジメチル−１−ピラゾリル（３７．２，３ ７．４，３７．６），４−クロロ−１−ピラゾリル（３７．３，３７．５，３７． ７）が記載されている（【０１３５】）。 ケ 使用実施例の記載 ［使用実施例］ 式Tで表される置換２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオンの除草作用 を下記の温室実験で示した（【０１３６】）。 プラスチック植木鉢を栽培容器として用い，約３.０％の腐葉土を含むロ−ム質砂 を培養基とした。被検植物の種子を種類ごとに播種した（【０１３７】）。 事前法（ｐｒｅ−ｅｍｅｒｇｅｎｃｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）により，水中に懸 濁または乳化させた有効成分を，種子を撒いた後に微細散布ノズルを使用して直接 撒布した。出芽と成長を促進させるために容器を軽く灌水し，次いで植物が根付く まで透明のプラスチックの覆いを被せた。有効成分により害が与えられない限り， この被覆が被検植物の均一な出芽をもたらす（【０１３８】）。 事後法（ｐｏｓｔ−ｅｍｅｒｇｅｎｃｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）により，被検植 物を，発育型によるが，草丈３〜１５ｃｍとなった後，水中に懸濁または乳化させ た有効成分で処理することのみを行った。この目的のため，被検植物を直接播種し
同一の容器で栽培することも，当初は別々に苗として植え，処理の行われる２〜３ 日前に試験用容器に移植することも可能である（【０１３９】）。 各被検植物を種類により，１０〜２５℃または２０〜３５℃に保持し，実験期間 を２〜４週間とした。この間，被検植物を管理し，個々の処理に対する反応を評価 した（【０１４０】）。 (2) 前記(1)によれば，本件訂正発明の概要は以下のとおりである。 ア 本件訂正発明は，式Tで表される２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３− ジオン又はその農業上有用な塩に関する（【０００１】【０００２】）。 イ 本件発明に係る化学物質（安息香酸エステルの一種）は，適当なヘテロシク リル等を安息香酸エステルで置換して得られる（方法Ｃ）。下記式Tａで表される 化合物が最も好ましい。すなわち，Ｑがシクロヘキサン−１，３−ジオン環，Ｘ１が， １個の他の酸素原子を含むＣ１〜Ｃ２アルキレン鎖又はＣ２アルキニレン鎖を表す。そ して，Ｈｅｔが，３〜６員，好ましくは５員又は６員の部分飽和若しくは完全飽和 ヘテロシクリル基，又は下記の３個の群：すなわち，窒素，酸素と少なくとも１個 の窒素との組合せ，又は硫黄と少なくとも１個の窒素との組合せ，特に好ましくは 以下の２個の群：すなわち，窒素，又は酸素と少なくとも１個の窒素との組合せか ら選択される３個まで，特に好ましくは１個又は２個のヘテロ原子を有する，３〜 ６員，好ましくは５員又は６員のヘテロ芳香族基を表し，且つこのヘテロシクリル 基又はヘテロ芳香族基は，部分的に又は完全にハロゲン化されていても，及び／又 はＲ５で置換されていても良い。（【００５０】【００５１】【００６８】） （本件訂正発明１（又は３）に係る化学物質は，上記式Ta において，Ｒ１をハロゲ ン，Ｒ２を−Ｓ（Ｏ）nＲ３，Ｘ１を酸素により中断されたエチレン鎖又は−ＣＨ２Ｏ−， Ｈｅｔを特定の１８種類（又は１５種類）のヘテロ環構造に限定した化学物質であ る。） ウ 本件訂正発明に係る化学物質及びその農業上有用な塩は，異性体混合物，ま た純粋な異性体の形態で，除草剤として好適に用いられ，非栽培領域の植生の制御 に，特に高い施与率で効果的で，オオムギ，米，トウモロコシ，大豆，及び綿花等 の作物の中に広範囲に残った雑草及び牧草に対して，栽培植物に損傷を与えること なく作用する（【０１０９】）。 ２ 取消事由１（本件訂正の可否）について (1) 本件訂正は，審決の予告（甲９０）において実施可能要件に係る記載不備が 指摘されたことに対して，明細書に明示的に記載されていた置換基Ｘ １及びＨｅｔの 選択肢（【００６１】，表Ａ及び表３７）を，ＣＡＳ ＲＥＧＩＳＴＲＹ物質レコ ード（甲６９）に示されていることから入手できることが確認された原料物質より 合成される化学物質に限定したものである。すなわち，本件訂正発明は，本件発明 のＲ１を１種類（ハロゲン），Ｒ２ を１種類（−Ｓ（Ｏ） ｎＲ３），Ｘ１を２種類（酸 素により中断されたエチレン鎖又は−ＣＨ２Ｏ−），Ｈｅｔをヘテロシクリル基及び ヘテロ芳香族基（ヘテロアリール）のうちの本件明細書に挙げられている多数の物 質の中から１８種類又は１５種類の化合物に限定したものである。そして，本件訂 正後の化学物質群は，いずれも本件訂正前の請求項に記載された各選択肢に内包さ れていることが明らかである。したがって，本件訂正は，特許請求の範囲を減縮す るものである。 また，訂正後の化学物質群は，訂正前の基本骨格（シクロヘキサン−１，３−ジ オンの２位がカルボニル基を介して中央のベンゼン環に結合した構造。本件共通構 造）を共通して有するものである。加えて，訂正後の化学物質群について，訂正前 の化学物質群に比して顕著な作用効果を奏するとも認め難い。そうすると，選択肢 を削除することによって，本件明細書の全ての記載を総合することにより導かれる 技術的事項との関係において，新たな技術的事項を導入するものではない。 このように，本件訂正は，特許請求の範囲の減縮を目的とし，また，本件明細書 に開示された技術的事項に新たな技術的事項を導入するものでないから，本件明細 書の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項の範囲内である。 したがって，本件訂正は，特許法１３４条の２第９項が準用する１２６条５項の 規定に違反しない。 (2) 原告の主張について ア 原告は，選択肢を削除する訂正が認められるのは，特定の選択肢の組合せを 採用することが当初明細書等に記載されているといえる場合だけであり，本件明細 書の【００６１】は，多種多様なヘテロシクリルやヘテロ芳香族基（ヘテロアリー ル）を，単に「列挙」しているにすぎず，本件明細書の他の記載を参酌しても，訂 正後のＨｅｔの「１８個の選択肢」やそれらと特定のＸ１（酸素により中断されたエ チレン鎖又は−ＣＨ２Ｏ−）との組合せは記載されていないことから，本件訂正は新 たな技術的事項を導入するものであり，認められない，特許庁の審査基準において も同旨の考え方が採用されていると主張する。 (ア) 特許庁「特許・実用新案審査基準」の第W部第２章（甲３５）には，特許 請求の範囲の補正，特に下位概念化及びマーカッシュ形式のクレームについて，以 下のように記載されている。 「(2) 発明特定事項を下位概念化又は付加する補正の場合 ａ 請求項の発明特定事項の一部を限定して，当初明細書等に明示的に記載され た事項又は当初明細書等の記載から自明な事項まで下位概念化する補正は，新たな 技術的事項を導入するものではないので許される。 ｂ 請求項の発明特定事項を下位概念化する補正が当初明細書等に明示的に記載 された事項又は当初明細書等の記載から自明な事項までは下位概念化しない補正で あっても，この補正により新たな技術上の意義が追加されないことが明らかな場合 であれば，新たな技術的事項を導入するものではない。したがって，このような補 正は許される。 ｃ 他方，請求項の発明特定事項を下位概念化する補正であっても，この補正に より当初明細書等に記載した事項以外のものが個別化されることになる場合は，そ の補正は，新たな技術的事項を導入するものである。したがって，このような補正 は許されない。」 「(5) マ−カッシュ形式等の択一形式のクレ−ムについてする補正の場合 ａ マ−カッシュ形式等の択一形式で記載された請求項において，一部の選択肢 を削除する補正は，残った発明特定事項で特定されるものが新たな技術的事項を導 入するものではない場合には許される。 ｂ 当初明細書等に化学物質が多数の選択肢群の組合せの形で記載されている場 合に，以下の（@）又は（A）の補正により追加された，又は残された特定の選択 肢の組合せが新たな技術的事項を導入するものではないとは認められない場合があ る。 （@） 当初明細書等に記載された多数の選択肢の範囲で特定の選択肢の組合せを 請求項に追加する補正 （A） 選択肢を削除した結果として特定の選択肢の組合せが請求項に残る補正 例えば，補正の結果，出願当初に複数の選択肢を有していた置換基について選択 肢が唯一となり，選択の余地がなくなる場合には，そのような特定の選択肢の組合 せを採用することが当初明細書等に記載されている場合（下記ｃの例を参照。）を 除き，その補正は許されない。なぜなら，選択肢としての当初の記載は，特定の選 択肢の採用を意味していたとは認められないからである。 ｃ 他方，選択肢の削除が実施例の記載を伴った選択肢が残るようになされるこ とにより，このようにして残った選択肢が，実施例等の当初明細書等の全体の記載 を基に判断した場合には，新たな技術的事項を導入するものではないと認められる 場合がある。 例えば，当初明細書等に複数の選択肢を有する置換基の組合せの形で化学物質群 が記載されていた場合には，当初明細書等に実施例等で記載されていた「単一の化 学物質」に対応する特定の選択肢の組合せからなる化学物質（群）の記載のみを請 求項に残す補正は許される。」 (イ) また，特許庁が公表している「審査ハンドブック付属書Ａ 新規事項を追 加する補正に関する事例集」（甲１０２）には，事例３５【補正２】として，「補 正後の特許請求の範囲に記載した化学物質は，…という特定の組合せが唯一の選択 肢となるが，このような特定の組合せを採用することは出願当初の明細書等のいず れの箇所にも記載されておらず，また，記載されているのと同然ともいえない。さ らに，この補正が新たな技術的事項を導入するものではないといえる特段の事情も 見いだせない。したがって，【補正２】の場合には，補正後の特許請求の範囲に記 載された化学物質は，当初明細書等に記載した事項の範囲内のものとはいえない。」 と記載されている。 (ウ) しかし，原告がその主張の根拠とする審査基準においても，訂正の結果， 残った発明特定事項で特定されるものが新たな技術的事項を導入するものであるか 否かで判断すべきものとされているところ，本件訂正においては，前記(1)のとおり， 新たな技術的事項は導入されていない。 イ 原告は，本件訂正後のＸ１とＨｅｔの組合せであれば方法Ｃにより生産できる ことが本件明細書に開示ないし示唆されているとはいえないから，本件訂正後のＸ １ とＨｅｔの特定の組合せを任意に選択することは，新規な技術的事項を追加するも のであると主張する。 しかし，後記３(2)イのとおり，原料化合物質が入手できれば，Ｘ１が「−ＣＨ２Ｏ −」，「−ＣＨ２ＯＣＨ２−」のいずれの場合についても，本件明細書の記載と出願 時の技術常識に基づいて，当業者に通常期待し得る程度を超える試行錯誤を求める ことなく，当該化学物質を製造することができるから，本件訂正後のＸ１とＨｅｔの 組合せであれば方法Ｃにより生産できることが本件明細書に開示されているといえ る。 したがって，新たな技術的事項が導入されたということはできない。 ウ よって，原告の上記各主張はいずれも理由がない。 (3) 小括 したがって，本件訂正は特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり，新規事 項の追加には当たらないから，本件訂正を認めた審決の判断に誤りはない。 よって，取消事由１は理由がない。 ３ 取消事由２（実施可能要件に係る判断の誤り）について (1) 特許法３６条４項１号は，明細書の発明の詳細な説明の記載は，「その発明 の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる 程度に明確かつ十分に記載したもの」でなければならないと定めるところ，この規 定にいう「実施」とは，物の発明においては，当該発明に係る物の生産，使用等を いうものであるから，実施可能要件を満たすためには，明細書の発明の詳細な説明 は，当業者が「その物を製造できるように」，また，「その物を使用できるように」 記載されていなければならない。 (2) 本件訂正発明に係る化学物質の製造について ア 本件訂正明細書には，本件訂正発明に係る化学物質の製造について，以下の 記載がある。 【０１３１】〜【０１３４】には，本件訂正発明に該当する１の化学物質である ｛２−クロロ−３−［（１−メチルピラゾール−５−イル）オキシメチル］−４− メチルスルホニルフェニル｝｛５,５−ジメチル−１，３−ジオキソ−シクロヘキサ −２−イル｝メタノン（Ｘ１が−ＣＨ２Ｏ−，Ｈｅｔが１−メチル−５−ピラゾリル の場合）の合成例が示されている。かかる合成工程において，Ｘ１の「−ＣＨ２Ｏ−」 結合部分は，「工程ｂ」（【０１３２】）において形成される。（下図） また，同様の合成方法によって得られる７つの化学物質が表３７（【０１３５】） に示されている。 他方，【００５０】〜【００５７】には，「方法Ｃ」として，置換ヘテロシクリ ル（下図のＶU）を安息香酸エステル（同Ｖｂ）で置換して，本件発明に係る安息 香酸エステル（同Vｃ）を得る方法が記載され，出発材料，添加する試薬，材料の 添加割合，溶媒，反応温度等について記載されている。 イ 本件訂正発明に係る化学物質の製造に関して，請求項１の式Taにおける「− Ｘ１−」の結合部分（すなわち，Ｘ１が「−ＣＨ２Ｏ−」である場合と，「−ＣＨ２Ｏ ＣＨ２−」である場合）に着目して，これら化学物質が製造できるように記載されて いるか否かについて判断する。 (ア) Ｘ１が「−ＣＨ２Ｏ−」である場合 本件明細書における製造実施例（【０１３１】〜【０１３４】）で具体的な反応 条件と共に開示されている工程ｂ（【０１３２】）の記載によれば，当業者は，原 料であるＨＯ−Ｈｅｔが入手できれば， Ｘ１が「−ＣＨ２Ｏ−」である化合物の製造 を実施することができる。そして，甲６９に記載されているとおり，原料となるア ルコ−ルはいずれも入手可能であることから，上記化合物を当業者が容易に製造す ることが可能である。 (イ) Ｘ１が「−ＣＨ２ＯＣＨ２−」である場合 前記１(1)キのとおり，本件明細書における製造実施例（【０１３１】〜【０１３ ４】）では，用いる物質の量，溶媒，塩基，反応温度，反応時間等の諸条件や，各 工程で得られる化学物質の融点や量が，具体的に記載されているほか，前記１(1)イ のとおり，一般的な製造工程である置換安息香酸誘導体Vｃを合成するスキ−ム （方法Ｃ）に関する記載（【００５０】〜【００５６】）においても出発材料の構 造の詳細及び使用量，他の使用材料（塩基，補助塩基，溶媒）の種類及び使用量， 並びに反応温度が記載されている。 そして，製造実施例（【０１３１】〜【０１３４】）にはＸ１として「−ＣＨ２Ｏ −」である化合物に関するものが示されているのみで，Ｘ１が「−ＣＨ２ＯＣＨ２−」 である化学物質の製造に関する実施例の記載こそないものの，原料化学物質である ＨＯ−ＣＨ ２ −Ｈｅｔ（甲６２，６９参照）が入手できれば，上記方法Ｃの記載 （【００５０】〜【００５６】）も参考にしつつ，合成例の工程ｂに示された周知 の反応と同様の合成を行うことにより，Ｘ１が「−ＣＨ２ＯＣＨ２−」である化学物質 も当業者が容易に合成することができるものと認められる。 (ウ) そうすると，請求項１の式TａにおけるＸ１が「−ＣＨ２Ｏ−」，「−ＣＨ２ ＯＣＨ２−」のいずれの場合についても，本件明細書の記載と出願時の技術常識に基 づけば，当業者に通常期待し得る程度を超える試行錯誤を求めることなく，当該化 学物質を製造することができるものと認められる。 ウ 原告の主張について (ア) 原告は，本件明細書には，本件訂正発明に該当する１の化学物質の合成例 （【０１３１】〜【０１３４】）及び７個の化学物質（【０１３５】表３７）が具 体的に記載されてはいるが，これらはごく限られた種類のものである，当該合成例 の反応条件，試薬及び溶媒が，方法Ｃに関する反応条件として示されている極めて 広範囲に記載された【００５２】〜【００５６】の範囲内であったとしても，本件 訂正発明１及び３に係る化学物質を生産することにつき，当業者に通常期待し得る 程度を超える試行錯誤が要求されると主張する。 しかし，前記イ(イ)のとおり，当業者であれば，過度の試行錯誤を要することな く，当該物質を製造することができるものと認められる。 (イ) 原告は，Ｘ１が「−ＣＨ２ＯＣＨ２−」である化学物質の合成方法（方法Ｃ） と，Ｘ１が「−ＣＨ２Ｏ−」である工程ｂとを関連付けるべきでない，すなわち，方 法ＣにおけるＸ１，Ｘ２，Ｘ３の定義「Ｘ２が，炭素原子が少なくとも１個で，最大５ 個の，直鎖又は分枝アルキレン鎖，…を表し，Ｘ３が，最大５個の炭素原子を有する， 直鎖又は分枝アルキレン鎖…を表し，且つＸ２ＯＸ３は基Ｘ１を形成する」からは，Ｘ ３が単結合（つまり，炭素原子を含まず，かつ鎖でもないもの）ではないことが明確 であるから，方法Ｃは，Ｘ１が「−ＣＨ２ＯＣＨ２−」等の場合に関するものであって， 「−ＣＨ２Ｏ−」の場合は含まない旨主張する。 しかし，方法ＣのＸ３の定義「最大５個の炭素原子」は，Ｘ２の定義「炭素原子が 少なくとも１個で，最大５個の」と異なり，「炭素原子数が零」の場合（すなわち， Ｘ３が単結合の場合）を含み得るように書き分けられていると解釈することに，技術 的な矛盾はない。そして，前記イのとおり，本件訂正明細書における化学物質の製 造方法に関する一般的な記載（方法Ｃ）及び合成例である工程ｂの記載に接した当 業者は，Ｘ１が「−ＣＨ２Ｏ−」又は「−ＣＨ２ＯＣＨ２−」である本件訂正発明に係 る化学物質を製造することができる。 (ウ) したがって，原告の上記各主張はいずれも理由がない。 (3) 本件訂正発明に係る化学物質の使用について ア 本件訂正明細書には，以下の記載がある。 本件訂正発明の化学物質は，従来技術の２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３ −ジオンに比べて，稲等の栽培植物には影響を与えずに望ましくない栽培植物に対 して除草作用を示すという除草作用及び安全性において満足できる効果を有する （【０００３】〜【０００８】）。 作物の中の広葉の雑草及びイネ科の雑草（Ｕｎｋｒａｅｕｔｅｒ ｕｎｄ Ｓｃ ｈａｄｇｒａｅｓｅｒ）に対して，栽培植物に損傷を与えることなく作用する （【０１０９】）。 本件訂正発明に係る化学物質又はこれを含む除草剤組成物を種々の作物に，水性 分散液の噴霧や粒状態の散布等，様々な態様によって施与することができる（【０ １１２】〜【０１２９】）。 本件訂正発明に係る化学物質の除草剤としての使用実施例（事前法，事後法によ る温室実験の方法）（【０１３６】〜【０１４０】） イ 本件訂正明細書において本件訂正発明に係る化学物質について使用すること ができるように記載されているか否かについて判断する。 前記アの本件訂正明細書の記載から，２−ベンゾイルシクロヘ キサン−１，３−ジオン化合物は，除草作用を有することが従来 から知られていたものと理解される。また，引用例１ないし同４ （甲１〜４）には，本件訂正発明と「シクロヘキサン−１，３−ジオンの２位がカ ルボニル基を介して中央のベンゼン環に結合した構造」（本件共通構造。上図）に おいて共通する化合物，つまり２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオン化 合物が除草剤の有効成分の物質として有用であることが記載されている。 そうすると，当業者は，本件訂正発明に係る，本件共通構造を有する２−ベンゾ イルシクロヘキサン−１，３−ジオン化合物を【０１３６】〜【０１４０】に記載 の使用実施例に従って施用すれば，従来技術から除草剤の有効成分とされる２−ベ ンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオン化合物と同様に課題を解決できることを 理解することができるから，実際に除草試験を行った結果の記載の有無にかかわら ず，過度の試行錯誤を要することなく，本件訂正発明に係る新規化学物質を除草剤 として使用することができる。 ウ 原告の主張について (ア) 原告は，実施可能要件を満たすためには，実際に試験を行い，その試験結 果から，当業者にその有用性が認識できることを必要であって，通常，一つ以上の 代表的な実施例が必要である，また，用途発明であれば，通常，用途を裏付ける実 施例が必要であると主張する。 しかし，前記イのとおり，本件共通構造を有する２−ベンゾイルシクロヘキサン −１，３−ジオン化合物は，除草作用を有し，除草剤の有効成分として有用である ことが従来から知られていたことからすれば，本件共通構造を有する２−ベンゾイ ルシクロヘキサン−１，３−ジオン化合物であれば，同様の効果を奏するものと推 認できるから，本件訂正発明については，改めて試験を行うまでもなく，有用性が 認められるというべきである。また，本件訂正発明は，除草剤の有効成分の化学物 質に係る発明であるから，いわゆる用途発明には当たらないし，用途発明に準じて 実施例が必要であるということもできない。 (イ) 原告は，@甲９９の「化合物番号５５」は本件共通構造を有するにもかか わらず，本件訂正明細書に記載の施与量の上限の約１.５倍（４.４８ｋｇ／ｈａ） で試験されたどの雑草にも除草効果を示さなかったこと，A甲１０１の本件共通構 造を有する６つの化学物質は，引用例１ないし４よりも多い８０ｇ／ｈａの施与量 で行った実験において，いずれの雑草（カラスムギ，ショクヨウガヤツリ，イヌビ エ，イチビ）に対しても除草活性を示していないこと，以上によれば，本件共通構 造上の置換基の種類・組合せが，除草活性の発現に大きく影響することは明らかで あり，本件共通構造を有する化学物質が必ずしも除草活性を示さないと主張する。 しかし，原告の挙げる上記各物質は，いずれも本件訂正発明の技術的範囲に含ま れないものであるから，上記各物質が除草効果を示さないことをもって，本件訂正 発明が実施可能要件に欠けるということはできない。 また，甲９９によれば，本件共通構造を有する９３種類の物質で実験を行ったと ころ，「化合物番号５５」を除く大半のものについて除草効果が示されているし， 甲１０１は，４種類の雑草について実験したものにすぎない。したがって，上記各 物質についての実験結果を考慮しても，本件共通構造を有する物質であれば，過度 の試行錯誤を要することなく，本件訂正発明に係る新規化学物質を除草剤として使 用することができる旨の前記イの判断は左右されない。 (ウ) したがって，原告の上記各主張はいずれも理由がない。 (4) 小括 以上のとおり，本件訂正明細書における発明の詳細な説明の記載は，その記載に 基づいて当業者が過度の試行錯誤を要することなく，本件訂正発明に係る化学物質 を製造し，使用することができることが記載されているといえる。 したがって，本件訂正明細書は実施可能要件を満たしている。 ４ 取消事由３（サポ−ト要件に係る判断の誤り）について (1) 特許請求の範囲の記載が，明細書のサポ−ト要件に適合するか否かは，特許 請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し，特許請求の範囲に記載さ れた発明が，発明の詳細な説明に記載された発明で，発明の詳細な説明の記載によ り当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か，ま た，その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題 を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものであ る。 (2) 発明の課題は，原則として，発明の詳細な説明の記載から把握すべきである ところ，一般に，化学物質に関する発明の課題は，新規かつ有用な化学物質を提供 することにあるものと考えられる。 本件訂正明細書には，前記１(1)のとおりの記載がある。また，本件訂正明細書 【０００３】〜【０００６】の記載から，本件訂正発明の課題は，従来から優れた 除草活性と作物に対する安全性を示すことが知られている２−ベンゾイルシクロヘ キサン−１，３−ジオン化合物であって，新規かつ有用な化合物を提供することに あると認められる。 (3) 前記(2)のとおり，本件訂正発明の課題は，優れた除草活性と作物に対する 安全性を有する新規な２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオン化合物を提 供することにあるものと認められる。前記３(3)イで検討したとおり，当業者は，本 件訂正発明の化学物質の化学構造と従来技術の除草化学物質との共通性から，本件 訂正発明に係る化学物質が，従来技術の除草剤の有効成分と同様に課題を解決でき ることを推認することができる。例えば，引用例１ないし４は，いずれも「シクロ ヘキサンジオン誘導体および除草剤」であり，いずれも「優れた除草活性と作物に 対する安全性を有する」とされ，優れた除草活性を示すことが開示されている。 また，サポ−ト要件を満足するために，発明の詳細な説明において発明の効果に 関する実験デ−タの記載が必ず要求されるものではない。特に本件訂正発明は，新 規な化学物質に関する発明であるから，医薬や農薬といった物の用途発明のように 具体的な実験デ−タ，例えば，具体的な除草活性の開示まで求めることは相当でな い。 (4) 原告の主張について ア 原告は，本件訂正明細書には，本件訂正発明に係る化学物質が除草活性を有 することを裏付ける具体的な記載（試験デ−タ）は何もない，また，被告による実 験成績証明書（甲５１，５２，６３）において，本件訂正発明に係る化学物質の優 れた効果が示されているものの，これらの除草作用の試験をしたのは本件出願日か ら１０年以上後であると主張する。 しかし，前記(3)のとおり，本件訂正明細書の記載及び出願時の技術常識に基づい て，本件訂正発明に係る化学物質が，従来技術の除草剤の有効成分と同様に課題を 解決できることを推認することができるのであるから，被告が出願後に行った実験 成績証明書の参照の有無にかかわらず，発明の詳細な説明に具体的な実験デ−タが ないことをもってサポ−ト要件違反とする，原告の主張を採用することはできない。 イ 原告は，本件共通構造をもった化合物であれば必ず除草活性を示すという技 術常識はなく（甲９９），また，本件訂正発明がサポ−ト要件を満足するとの根拠 （化学構造上の共通性）として本件審決が示した従来技術（引用例１ないし４）は 限られた先行技術であって，当業者の技術常識とはいえない旨主張する。 しかし，２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオン化合物（本件共通構造 を有する化合物群）が除草活性を示すことが従来から知られていることについては， 本件明細書【０００３】〜【０００６】に記載されているとおりである。そうする と，発明の詳細な説明において，請求項に係る発明が発明の課題を解決できること を当業者が認識できるように記載されているものと認めるのが相当である。 また，甲９９に示された化合物番号５５など，仮に，本件訂正発明に係る一般式 と共通構造を有する化学物質に，特定のある植物に対して除草活性を示さないもの が含まれるとしても，前記３(3)ウ(イ)のとおり，共通構造を有する化学物質が除草 活性を示すことを推認できる以上，本件訂正発明に係る化学物質のうち実際に除草 活性を示さない態様を確認し，これを除くように請求項を記載しなければ，サポ− ト要件を満たさないと解することは相当でない。 (5) 小括 以上のとおり，本件訂正発明は，発明の詳細な説明に記載された発明で，発明の 詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲の ものであるといえるから，請求項の記載はサポ−ト要件を満たすものである。 ５ 取消事由４（本件訂正発明の容易想到性に係る判断の誤り）について (1) 引用例の記載 ア 引用例１（甲１）には，以下の記載があり，これによれば，引用例１には， 前記第２の３(2)ア記載の引用発明１が開示されていることが認められる（当事者間 に争いはない。）。 (ア) 【請求項１】一般式 ［式中，Ｒ１は水素原子または低級アルキル基を表し，Ｘは低級アルキル基，低級ア ルケニル基，低級アルコキシ基，低級アルキニルオキシ基，ハロゲン原子，ニトロ 基，トリフルオロメチル基，−ＣＯＲ２基（ただし，基中，Ｒ２は低級アルキル基， 低級アルコキシ基または低級アルキルアミノ基を表す。），−ＮＨＣＯＲ３基（ただ し，基中，Ｒ３は低級アルキル基または低級アルキルアミノ基を表す。），−S（Ｏ） Ｒ４基（ただし，基中，Ｒ４は低級アルキル基を表し，ｍは０または２を表す。）， ｍ −Ｃ（ＣＨ３）＝ＮＯＲ５基（ただし，基中，Ｒ５は低級アルキル基を表す。）または −（ＣＨ２）ｙＣＮ基（ただし，基中，ｙは０または１を表す。）を表し，ｎは０， １または２を表す。］で示されるシクロヘキサンジオン誘導体。 (イ) 産業上の利用分野 本発明は，新規なシクロヘキサンジオン誘導体および該誘導体を活性成分として 含有することを特徴とする除草剤に関する（【０００１】）。 (ウ) 発明が解決しようとする課題 これら…文献に記載の化合物は，後記試験例に示すように，除草効力が不十分で あったり，作物に薬害を与えたりすることから，必ずしも満足すべきものとはいい がたい。そのため，このような欠点のない除草剤の開発が望まれている（【０００ ８】）。 本発明は，これらの化学物質に代わり，優れた除草活性と作物に対する安全性を 有するシクロヘキサンジオン誘導体およびそれを含有する水稲および畑作物用除草 剤を提供することにある（【０００９】）。 (エ) 課題を解決するための手段 次に，本発明の一般式（１）の化合物の代表的な具体例を表 １〜表３に示す （【００１４】）。 (オ) 実施例 …また，一般式（３）の出発原料は新規の化合物であり，下記の反応式で示すと おり，公知の方法に準じて合成することができ，その製造例を参考製造例に示した （【００３１】）。 （Ｘ，Ｙおよびｎは前記と同じ意味を表し，Ｒは炭素数１〜４のアルキル基を表 す。） （【００３２】） イ 引用例２には，以下の記載がある。 (ア) 【請求項１】一般式 ［式中，Ｒ１およびＲ２は，水素原子または低級アルキル基を表し，Ｒ３は，−ＣＨ２ ＯＲ５基（ただし，基中，Ｒ５は，低級アルキル基を表す。），−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ ２ ＣＨ２ＯＲ６基（ただし，基中，Ｒ６は，低級アルキル基を表す。）または−ＣＨ２ ＣＨ（ＯＲ７）２ 基（ただし，基中，Ｒ７は，低級アルキル基を表すか，または環構 造を形成する低級アルキレン基を表す。）を表し，Ｒ４は，低級アルキル基を表し， Ｘは，ハロゲン原子を表す。］で示されるシクロヘキサンジオン誘導体。 (イ) 産業上の利用分野 本発明は，新規なシクロヘキサンジオン誘導体および該誘導体を活性成分として 含有することを特徴とする除草剤に関する（【０００１】）。 (ウ) 発明が解決しようとする課題 しかしながら，これら…文献に記載の化合物は，後記試験例に示すように，除草 効力が不十分であったり，作物に薬害を与えたりすることから，必ずしも満足すべ きものとはいいがたい。そのため，このような欠点のない除草剤の開発が望まれて いる（【０００８】）。本発明は，これらの化合物に代わり，優れた除草活性と作 物に対する安全性を有するシクロヘキサンジオン誘導体およびそれを含有する水稲 および畑作物用除草剤を提供することにある（【０００９】）。 (エ) 課題を解決するための手段 次に，本発明の一般式（１）の化合物の代表的な具体例を表１〜２に示す（【０ ０１４】）。 （【００１６】【表１】） （【００１７】【表２】） ウ 引用例３には，以下の記載がある。 (ア) 【請求項１】一般式 （式中，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３およびＲ４は，水素原子または低級アルキル基を表し，Ｘは 塩素原子または臭素原子を表す。）で示されるシクロヘキサンジオン誘導体。 (イ) 産業上の利用分野 本発明は，新規なシクロヘキサンジオン誘導体および該誘導体を活性成分として 含有することを特徴とする除草剤に関する（【０００１】）。 (ウ) 発明が解決しようとする課題 しかしながら，これら…文献に記載の化合物は，後記試験例に示すように，除草 効力が不十分であったり，作物に薬害を与えたりすることから，必ずしも満足すべ きものとはいいがたい。そのため，このような欠点のない除草剤の開発が望まれて いる（【０００８】）。 本発明は，これらの化合物に代わり，優れた除草活性と作物に対する安全性を有 するシクロヘキサンジオン誘導体およびそれを含有する水稲および畑作物用除草剤 を提供することにある（【０００９】）。 (エ) 発明の効果 本発明化合物は，既知の類似化合物に比べ，優れた除草効力を有し，かつ作物と 雑草間に優れた選択性を示す。すなわち，水田の湛水処理において，問題となる種 々の雑草，例えばタイヌビエなどのイネ科雑草，アゼナ，キカシグサ，ミゾハコベ などの広葉雑草，タマガヤツリ，ホタルイ，マツバイ，ミズガヤツリなどのカヤツ リグサ科雑草，コナギ，ウリカワなどに幅広く作用してほぼ完全に除草することが でき，しかも水稲に対しては全く薬害を与えない（【００７２】）。 エ 引用例４には，以下の記載がある。 (ア) 【請求項１】一般式 （式中，Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は水素原子または低級アルキル基を表し，Ｘは塩素原子 または臭素原子を表し，Ｙは酸素原子または硫黄原子を表し，Ｚは低級アルキル基 で置換されてもよい低級アルキレン基を表し，ｍは１または２の整数を表す。）で 示されるシクロヘキサンジオン誘導体。 (イ) 産業上の利用分野 本発明は，新規なシクロヘキサンジオン誘導体および該誘導体を活性成分として 含有することを特徴とする除草剤に関する（【０００１】）。 (ウ) 発明が解決しようとする課題 しかしながら，これら…文献に記載の化合物は，後記試験例に示すように，除草 効力が不十分であったり，作物に薬害を与えたりすることから，必ずしも満足すべ きものとはいいがたい。そのため，このような欠点のない除草剤の開発が望まれて いる（【０００８】）。 本発明は，これらの化合物に代わり，優れた除草活性と作物に対する安全性を有 するシクロヘキサンジオン誘導体およびそれを含有する水稲および畑作物用除草剤 を提供することにある（【０００９】）。 (エ) 発明の効果 本発明化合物は，既知の類似化合物に比べ，優れた除草効力を有し，かつ作物と 雑草間に優れた選択性を示す。すなわち，水田の湛水処理において，問題となる種 々の雑草，例えばタイヌビエなどのイネ科雑草，アゼナ，キカシグサ，ミゾハコベ などの広葉雑草，タマガヤツリ，ホタルイ，マツバイ，ミズガヤツリなどのカヤツ リグサ科雑草，コナギ，ウリカワなどに幅広く作用してほぼ完全に除草することが でき，しかも水稲に対しては全く薬害を与えない（【００７２】）。 (2) 本件訂正発明１の容易想到性 ア 本件訂正発明１と引用発明１との間には，本件審決が認定したとおりの相違 点１及び２が認められる。 イ 相違点１の容易想到性 (ア) 相違点１は，本件訂正発明１は，Ｒ２が，−Ｓ（Ｏ）nＲ３であるのに対し， 引用発明１においては，対応する基が，ハロゲンの１種であるクロロ（塩素）であ る点である。 (イ) 引用例１では，シクロヘキサンジオン化合物のベンゼン環の３位に直鎖状 の基が結合している化合物（従来技術である比較薬剤ＡないしＤ）に対して，同位 置に置換フェニル基を導入することにより優れた除草効果を奏することを見いだし ている。そして，引用例１においては，上記ベンゼン環の４位（本件訂正発明のＲ２ に相当）に結合する基は塩素に固定されていることから，ベンゼン環の４位にアル キルスルホニル基（−Ｓ（Ｏ） nＲ ３）である化合物が開示された引用例２を参酌し ても，引用発明１の上記４位の塩素基をアルキルスルホニル基に変更する動機付け はない。 (ウ) 原告は，引用例２には，引用発明２が，ベンゼン環の４位に引用発明１と
同様に塩素基が結合した（ただし，同３位の置換基は引用発明１と相違する。）比 較薬剤Ｃよりも除草活性に優れること等が記載されていることから，引用発明１の
同４位の塩素基を，引用発明２の同４位のアルキルスルホニル基（−Ｓ（Ｏ）nＲ３） に置換する動機付けがあると主張する（下図参照）。 ［参考］引用例２における比較薬剤Ｃ（左図）と比較薬剤Ａ（右図） しかし，引用例２における比較薬剤Ｃ及びＡは，ベンゼン環の３位の置換基が引 用発明１よりも除草活性の劣る，引用発明１の従来技術の置換基と同じであり，引 用発明２との関係においても，引用発明２よりも除草活性の劣るものとして開示さ れているのであるから，引用発明１の同４位の塩素基をアルキルスルホニル基（− Ｓ（Ｏ）nＲ３）に置換することによって優れた除草効果が期待される等の動機を見 いだすことはできない。 したがって，引用例２の比較薬剤の記載から，引用発明１のベンゼン環の４位の 置換基の変更を想起することはできない。 (エ) 以上のとおり，相違点１は，容易に想到することができない。 ウ 相違点２の容易想到性 (ア) 相違点２は，本件訂正発明１は，Ｈｅｔが，オキシラニル，２−オキセタ ニル，３−オキセタニル，２−テトラヒドロフラニル，３−テトラヒドロフラニル， ２−テトラヒドロチエニル，２−ピロリジニル，２−テトラヒドロピラニル，２− ピロリル，５−イソオキサゾリル，２−オキサゾリル，５−オキサゾリル，２−チ アゾリル，２−ピリジニル，１−メチル−５−ピラゾリル，１−ピラゾリル，３,５ −ジメチル−１−ピラゾリル，又は４−クロロ−１−ピラゾリルであるのに対し， 引用発明１においては，対応する基が，特定の基Ｘを０，１又は２個有するフェニ ル基である点である。 (イ) 引用例２（化学物質１６〜１８，２９〜３１），引用例３及び引用例４に は，シクロヘキサンジオンのベンゼン環の３位に，ＯＣＨ２基やＯ（ＣＨ２）２基を介 して外形上はヘテロ環構造を結合する化合物が記載されているといえる。 しかし，引用例２ないし４のいずれにも前記相違点２に係る特定のＨｅｔのいず れかについての開示はない。また，引用例２ないし４のいずれにも，ベンゼン環の ３位を特定のヘテロ環オキシメチルとすることは記載されておらず，３位の基とし てヘテロ環を有する構造が少数記載されているものの，ベンゼン環に結合する部分 の構造はヘテロ環メチルオキシ（−ＯＣＨ２−ヘテロ環）か，ヘテロ環エチルオキシ （−ＯＣＨ２ＣＨ２−ヘテロ環）であって，ヘテロ環の連結基は本件訂正発明１にお けるＸ１とは異なる。したがって，引用発明１に，引用例２ないし４に記載された発 明を組み合わせても，３位の構造が，本件訂正発明１に係る特定のヘテロ環オキシ メチル（−ＣＨ２Ｏ−Ｈｅｔ）構造を有する化学物質を得ることはできない。 そうすると，引用発明１に，引用例２ないし４に記載されている事項を組み合わ せても，引用発明１に係る化合物におけるベンゼン環の３位の置換基が本件訂正発 明１に係る特定のＨｅｔ構造とはならない。そして，上記組合せによって得られる 化合物について，引用発明１の特定のＨｅｔ構造（相違点２）に置換する動機付け があるともいえない。 エ 小括 以上のとおり，本件訂正発明１は，引用発明１及び引用例２ないし４に記載され た事項に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものということはできな い。 (3) 本件訂正発明３の容易想到性 前記(2)と同様，引用発明１との間の相違点１及び２を容易に想到することができ たとはいえない。 (4) 本件訂正発明４の容易想到性 ア 本件訂正発明４と引用発明２との間には，本件審決が認定したとおりの相違 点３ないし５が認められる。 イ 相違点３及び４の容易想到性 (ア) 相違点３は，本件訂正発明４は，Ｘ１が，酸素により中断されたエチレン鎖 又は−ＣＨ２Ｏ−であるのに対し，引用発明２においては，対応する基が，−ＯＣＨ −である点である。 ２ 相違点４は，本件訂正発明４は，Ｈｅｔが，オキシラニル，２−オキセタニル， ３−オキセタニル，２−テトラヒドロフラニル，３−テトラヒドロフラニル，２− テトラヒドロチエニル，２−ピロリジニル，２−テトラヒドロピラニル，２−ピロ リル，５−イソオキサゾリル，２−オキサゾリル，５−オキサゾリル，２−チアゾ リル，２−ピリジニル，１−メチル−５−ピラゾリル，１−ピラゾリル，３，５− ジメチル−１−ピラゾリル，若しくは４−クロロ−１−ピラゾリル，又は上記のう ち初めの３つを除いたものの何れかであるのに対し，引用発明２においては，対応 する基が， 又は である点である (イ) 引用発明２の目的化合物は，シクロヘキサン−１，３−ジオンの２位がカ ルボニル基を介して中央のベンゼン環に結合した構造を有する（本件共通構造）点 で，本件訂正発明４の目的化合物と共通するものであり，中央のベンゼン環のカル ボニルが置換した位置を１位とすると，２位及び４位の置換基も共通するが，３位 の置換基は，−ＯＣＨ２−に続いて 又は であることを，発明を特定する事項とするものである。 引用発明２から出発して本件訂正発明４の構成に至るためには，上記の３位の置 換基を，特定のヘテロ環オキシメチル（−ＣＨ２Ｏ−Ｈｅｔ）に置き換える必要があ る。 しかし，引用発明２は，上記の３位の置換基を必須とする発明であり，引用例２ の全ての記載をみても，上記の３位の置換基は，「−ＯＲ３」であって「Ｒ３は，− ＣＨ２ＯＲ５基（ただし，基中，Ｒ５は，低級アルキル基を表す。），−ＣＨ２ ＣＨ ２ ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲ６基（ただし，基中，Ｒ６は，低級アルキル基を表す。）または− ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ ７） ２ 基（ただし，基中，Ｒ７は，低級アルキル基を表すか，また は環構造を形成する低級アルキレン基を表す。）を表し」というものであるから， 引用発明２の上記の３位の置換基を，本件訂正発明４の目的化合物の特定のヘテロ 環オキシメチルに置き換えることには，阻害要因がある。 (ウ) また，引用例１には，シクロヘキサン−１，３−ジオンの２位がカルボニ ル基を介して中央のベンゼン環に結合した構造を有する，除草剤としての有用性を 有する化合物の発明が記載されており，中央のベンゼン環の３位は，特定のＸで置 換していてもよいフェニルオキシメチルである。つまり，引用例１にも，中央のベ ンゼン環の３位を特定のヘテロ環オキシメチルとすることは記載されていない。し たがって，引用発明２に，引用発明１を組み合わせても，３位の構造が，本件訂正 発明４の特定のヘテロ環オキシメチル（−ＣＨ２Ｏ−Ｈｅｔ）となることはなく，そ もそも，引用発明２の３位の化学構造を変化させるために引用発明１を組み合わせ る動機付けとなるものもない。 (エ) さらに，引用例３及び４にも，シクロヘキサン−１，３−ジオンの２位が カルボニル基を介して中央のベンゼン環に結合した構造を有する，除草剤としての 有用性を有する化合物の発明が記載されているが，引用例３及び４のいずれにも， 中央のベンゼン環の３位を特定のヘテロ環オキシメチルとすることは記載されてお らず，３位の基としてヘテロ環を有する構造が少数記載されているとしても，せい ぜい，ヘテロ環メチルオキシ（−ＯＣＨ ２ −ヘテロ環）か，ヘテロ環エチルオキシ （−ＯＣＨ２ＣＨ２−ヘテロ環）であって，本件訂正発明４におけるＸ１とは異なる連 結基のものであり，Ｈｅｔも異なる。 したがって，引用発明２に，引用例３及び４に記載された発明を組み合わせても， ３位の構造が，本件訂正発明４の特定のヘテロ環オキシメチル（−ＣＨ２Ｏ−Ｈｅｔ） とはならない。そして，上記組合せによって得られる化合物について，引用発明４ の特定のＨｅｔ構造に置換する動機付けがあるともいえない。 (オ) 以上のとおり，引用発明２において，相違点３及び４に係る本件訂正発明 ４の構成を備えたものとすることは，当業者が容易に想到し得ることではない。 ウ 小括 したがって，相違点５について検討するまでもなく，本件訂正発明４は，引用発 明２並びに引用例１，３及び４に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明を することができたとはいえない。 (5) 原告の主張について
原告は，本件審決のサポ−ト要件に関する判断に従えば，当業者は引用例１の記 載及び甲６９等に示される技術常識に基づいて，本件訂正発明に係る化合物を生産 できることを認識でき，得られた化合物は本件共通構造を有するので，「除草特性 を常法に従って確認」できたことは明らかであるから，本件訂正発明は引用例１の 記載及び甲６９等に示される技術常識に基づいて，容易に発明をすることができた と主張する。 しかし，請求項に係る発明が課題を解決し得ること（本件訂正発明の場合は除草 活性を有すること）を理解できるか否かについての判断と，公知技術に基づいて請 求項に係る発明を容易に発明することができたか否かの判断は別異のものであるか ら，サポ−ト要件に関する判断に従って進歩性の判断をすること自体，採用できな い。 また，原告が主張するように，当該技術分野において，本件共通構造を有するシ クロヘキサン−１，３−ジオン化合物に種々の置換基を導入することで除草剤の改 良及びその効果の確認が行われているとしても，当業者が，引用例１ないし４の開 示に基づいて特定の置換基を導入した本件訂正発明に係る化合物を容易に想到し得 るとの理由は見いだせないことは，前記(2)ないし(4)のとおりである。 (6) 小括 したがって，本件訂正発明を容易に想到することができたとはいえない。 ６ 取消事由５（原文新規事項追加に係る判断の誤り）について (1) 原告は，本件明細書におけるＸ１の定義は，国際出願日における国際出願の 明細書（以下「国際出願明細書」という。）のＸ１の定義を個別化したものであるこ とが明らかであり，国際出願明細書（表Ａ及び表３７）に具体的に示されている８ 個のＸ１以外のものも含んでおり，当該８個のＸ１の記載から導き出せないから，新 たな技術的事項を導入するものであると主張する。 (2) 前記２のとおり，本件訂正は適法であり，本件訂正によって，「Ｘ１が酸素 により中断されたエチレン鎖または−ＣＨ２Ｏ−を表し」とされている。そこで，本 件訂正後の上記記載について，原文新規事項追加に当たるかを判断する。 国際出願明細書と同一の内容が記載されている甲８には，Ｘ１の具体的な構造とし て，酸素により中断されたエチレン鎖である「−ＣＨ２ＯＣＨ２−」及び「−ＣＨ２Ｏ −」が示されている。原告は，Ｘ１の定義が「個別化」されたと主張するが，かかる Ｘ１の定義は，国際出願明細書に記載されているＸ１の種類（範囲）から減縮された ものであって，かつ，本件訂正発明に係る化学物質が個別のものに特定されるもの ではない。また，明細書の記載を参酌しても，Ｘ１の種類を減縮することによって請 求項に係る発明に対して何ら新たな技術的事項を導入するものではない。 (3) 原告は，国際出願明細書における用語“ｕｎｔｅｒｂｒｅｃｈｅｎ”の解釈 に関連して，当該語が「遮断」（鎖の端部に酸素がつく意）の意味として用いられ ていたことは明らかであると主張する。 しかし，当該用語に「中断」（鎖の中ほどに酸素が挿入される意）の意味もある ことは原告も認めているのであって，訂正後のＸ１の定義である「酸素により中断さ れたエチレン鎖」である「−ＣＨ２ＯＣＨ２−」が国際出願明細書に記載されていた との判断を左右するものではない。 (4) したがって，本件訂正後の明細書に記載されているＸ１の定義は，国際出願 日における国際出願の明細書に記載した事項の範囲内であるから，取消事由５に理 由はない。 ７ 結論 以上のとおり，原告主張の取消事由はいずれも理由がないから，原告の請求を棄 却することとし，主文のとおり判決する。 知的財産高等裁判所第４部 裁判長裁判官 部眞規子 裁判官 古河謙一 裁判官 関根澄子 別紙１（本件訂正前の請求項） 【請求項１】 式Ta ［但し，Ｒ１が，ニトロ，ハロゲン，シアノ，チオシアナト，Ｃ１〜Ｃ６アルキル，Ｃ 〜Ｃ６ハロアルキル，Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル，Ｃ２〜Ｃ６アルケニル， １ Ｃ２〜Ｃ６アルキニル，−ＯＲ３又は−S（Ｏ）nＲ３を表し， Ｒ２が，水素，又はハロゲン以外のＲ１で述べた基の１個を表し， Ｒ３が水素，Ｃ１〜Ｃ６アルキルを表し， ｎが１又は２を表し， Ｑが２位に結合する式U ［但し，Ｒ ６，Ｒ ７，Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０及びＲ １１が，それぞれ水素又はＣ１〜Ｃ ４アル キルを表し，上記ＣＲ８Ｒ９単位が，Ｃ＝Ｏで置き換わっていても良い］ で表されるシクロヘキサン−１，３−ジオン環を表し， Ｘ１が酸素により中断された，エチレン，プロピレン，プロぺニレンまたはプロピニ レン鎖，或いは−ＣＨ２Ｏ−を表し， Ｈｅｔが， 窒素，酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する，３〜６員の部 分飽和若しくは完全飽和ヘテロシクリル基，又は 下記の３個の群：窒素，酸素と少なくとも１個の窒素との組み合わせ，又は硫黄と 少なくとも１個の窒素との組み合わせから選択されるヘテロ原子を３個まで有する， ３〜６員のヘテロ芳香族基，を表し，且つ上述のヘテロシクリル基又はヘテロ芳香 族基は，部分的に又は完全にハロゲン化されていても，及び／又はＲ５で置換されて いても良く， Ｒ５が水素，ヒドロキシル，メルカプト，アミノ，シアノ，ニトロ，ホルミル，Ｃ１ 〜Ｃ４アルキルアミノ，Ｃ１〜Ｃ４ジアルキルアミノ，Ｃ １〜Ｃ４ アルコキシカルボニ ル，Ｃ１〜Ｃ４アルキルカルボニル，Ｃ１〜Ｃ４アルキルカルボニルオキシ，Ｃ１〜Ｃ４ アルキル，Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル，Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ，Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル チオ，Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ，Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシを表し，且つ上記アルキル基 は，それぞれ１個以上の下記の基：シアノ，ホルミル，Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ， Ｃ１〜Ｃ４ジアルキルアミノ，Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル，Ｃ１〜Ｃ４アルキルカ ルボニル，Ｃ１〜Ｃ４アルキルカルボニルオキシ，Ｃ１〜Ｃ４アルキル，Ｃ１〜Ｃ４ハロ アルキル，Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ，Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ，Ｃ１〜Ｃ４アルコキ シ，Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていても良い］ で表される２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオン又はその農業上有用な 塩。 【請求項３】 Ｈｅｔが， 窒素，酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する，５員若しくは ６員の部分飽和若しくは完全飽和ヘテロシクリル基，又は 下記の３個の群：窒素，酸素と少なくとも１個の窒素との組み合わせ，又は硫黄と 少なくとも１個の窒素との組み合わせから選択されるヘテロ原子を３個まで有する， ５員若しくは６員のヘテロ芳香族基，を表す請求項１に記載の式Ta で表される２− ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオン。 【請求項４】請求項１又は３に記載の式Ta で表される２−ベンゾイルシクロヘキ サン−１，３−ジオンの製造方法であって， 置換又は非置換のシクロヘキサン−１， ３−ジオンＱを，カルボン酸Vｂ’ ［但し，置換基Ｒ１，Ｒ２，Ｘ１及びＨｅｔが，それぞれ請求項１と同義である］ でアシル化し，適宜触媒の存在下に，アシル化生成物を転位させて化合物Ta を得る ことを特徴とする製造方法。 以上 別紙２（本件訂正後の請求項） 【請求項１】 式Ta ［但し，Ｒ１が，ハロゲンを表し， Ｒ２が，−S（Ｏ）nＲ３を表し， Ｒ３が水素，Ｃ１〜Ｃ６アルキルを表し， ｎが１又は２を表し， Ｑが２位に結合する式U ［但し，Ｒ ６，Ｒ ７，Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０及びＲ １１が，それぞれ水素又はＣ１〜Ｃ ４アル キルを表し，上記ＣＲ８Ｒ９単位が，Ｃ＝Ｏで置き換わっていても良い］ で表されるシクロヘキサン−１，３−ジオン環を表し， Ｘ１が酸素により中断されたエチレン鎖または−ＣＨ２Ｏ−を表し， Ｈｅｔが， オキシラニル，２−オキセタニル，３−オキセタニル，２−テトラヒドロフラニル， ３−テトラヒドロフラニル，２−テトラヒドロチエニル，２−ピロリジニル，２− テトラヒドロピラニル，２−ピロリル，５−イソオキサゾリル，２−オキサゾリル， ５−オキサゾリル，２−チアゾリル，２−ピリジニル，１−メチル−５−ピラゾリ ル，１−ピラゾリル，３,５−ジメチル−１−ピラゾリル，または４−クロロ−１− ピラゾリルを表す］ で表される２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオン又はその農業上有用な 塩。 【請求項３】 Ｈｅｔが， ２−テトラヒドロフラニル，３−テトラヒドロフラニル，２−テトラヒドロチエニ ル，２−ピロリジニル，２−テトラヒドロピラニル，２−ピロリル，５−イソオキ サゾリル，２−オキサゾリル，５−オキサゾリル，２−チアゾリル，２−ピリジニ ル，１−メチル−５−ピラゾリル，１−ピラゾリル，３,５−ジメチル−１−ピラゾ リル，または４−クロロ−１−ピラゾリルを表す請求項１に記載の式Tａで表され る２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオン。 【請求項４】請求項１又は３に記載の式Tａで表される２−ベンゾイルシクロヘ キサン−１，３−ジオンの製造方法であって， 置換又は非置換のシクロヘキサン− １，３−ジオンＱを，カルボン酸Vｂ’ ［但し，置換基Ｒ１，Ｒ２，Ｘ１及びＨｅｔが，それぞれ請求項１と同義である］ でアシル化し，適宜触媒の存在下に，アシル化生成物を転位させて化合物Tａを得 ることを特徴とする製造方法。 以上
裁判所 知的財産高等裁判所
判決言渡日 2018/01/22
権利種別 特許権
訴訟類型 行政訴訟
事実及び理由
全容
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