平成21年 (行ケ) 10180号審決取消請求事件

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事件	平成 21年 (行ケ) 10180号審決取消請求事件
事件	裁判所のデータが存在しません。
裁判所	知的財産高等裁判所
判決言渡日	2010/08/19
権利種別	特許権
訴訟類型	行政訴訟

判例全文
判例全文平成２２年８月１９日判決言渡平成２１年（行ケ）第１０１８０号審決取消請求事件（特許）口頭弁論終結日平成２２年６月１５日判決原告メルク・エンド・カンパニー・インクズ・エム・エス・デイー・オーバーシーズ・マニュフアクチュアリング・カンパニー（アイルランド）同訴訟代理人弁護士片山英二同北原潤一同黒田薫同訴訟代理人弁理士小林純子被告日本薬品工業株式会社同訴訟代理人弁理士柳川泰男同千草新一主文１特許庁が無効２００８?８０００６２号事件について平成２１年２月２５日にした審決を取り消す。２訴訟費用は被告の負担とする。事実及び理由第１請求主文同旨第２事案の概要本件は，名称を「４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸又はその塩の製造方法及び前記酸の特定の塩」とする特許（特許第１９３１３２５号。甲１の１。以下「本件特許」といい，同特許に係る発明を「本件発明」という）を有する原告が，被告の提起した無効審判請求手続において，本件特許の。うち，請求項６及び７（以下「本件発明６及び７」という）につき，特許法２９。条２項に違反していることを理由としてこれを無効とする審決を受けたことから，その審決の取消しを求める事案である。１特許庁における手続の経緯原告は，平成２年６月１１日，本件特許に係る出願（パリ条約に基づく優先権主張，１９８９年６月９日，米国）をし，平成７年１月２７日，設定登録を受けた。被告は，平成２０年４月８日，本件発明６及び７は無効であるとする無効審判請求をした。特許庁は，審理の結果，平成２１年２月２５日，本件発明６及び７を無効とする旨の審決をし，同年３月９日，その謄本を原告に送達した。２本件特許の特許請求の範囲本件発明６及び７は，本件明細書（甲１の１）の記載からみて，その特許請求の範囲の請求項６，７に記載された次のとおりのものである。「請求項６】４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホ【ン酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む，骨吸収を伴う疾病の治療及び予防のための固体状医薬組成物。「請求項７】錠剤である請求項６記載の固体状医薬組成物」【。３本件審判請求における被告（請求人）の主張の概要 (1) 進歩性欠如１（無効理由１）本件発明６及び７は，特開平３?１０１６８４号公報（甲１の２）に記載された，，発明に基づいて出願前に当業者が容易に発明をすることができたものであるから特許法29条2項の規定により，特許を受けることができないものであり，その特許は同法123条1項2号に該当し，無効とすべきである。 (2) 特許法36条3項違反（無効理由２）本件特許の出願明細書の発明の詳細な説明には，本件発明６及び７について，当業者が容易にその実施をすることができる程度に，その発明の構成が記載されていないから，特許法36条3項に規定する要件を満たしておらず，その特許は同法１ 23条1項4号に該当し，無効とすべきである。 (3) 進歩性欠如２（無効理由３），（。「」本件発明６及び７は特開昭５８?１８９１９３号公報甲５以下甲５文献という）に記載された発明（以下「甲５発明」という）に基づいて，出願前に当。。業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法29条2項の規定により，特許を受けることができないものであり，その特許は同法123条1項2号に該当し，無効とすべきである。 (4) 進歩性欠如３（無効理由４）本件発明６及び７は，ベルギーのアントワープにおける第３回医薬品分析の国際シンポジウムにおいて頒布された要旨集の１０６頁（甲７。以下「甲７文献」という）に記載された発明（以下「甲７発明」という）に基づいて，出願前に当業者。。，，が容易に発明をすることができたものであるから特許法29条2項の規定により特許を受けることができないものであり，その特許は同法123条1項2号に該当し，無効とすべきである。４審決の理由審決は，次のとおり，本件発明６及び７は，いずれも甲７発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法29条2項の規定に違反してされたものであると判断した。審決が認定した引用発明等の内容，一致点及び相違点並びに容易想到性の判断内容は，次のとおりである（なお，以下において引用した審決中の当事者及び公知文献等の表記は，本判決の表記に統一した。。） (1) 甲７発明の内容「甲７文献は，ベルギーのアントワープの第３回医薬分析の国際シンポジウム（３ＲＤＩＮＴＥＲＮＡＴＩＯＮＡＬＳＹＭＰＯＳＩＵＭＯＮＤＲＵＧＡＮＡＬＹＳＩＳ）において頒布された要旨集の１０６頁であり，その要旨集の表紙に１９８９年５月１６?１９日との記載があり，また甲８のベルギー国薬学会事務長である「Ａ」薬学博士により署名された証明書の記載‥‥からみて，本件の本件の優先権主張日前に頒布された刊行物であることは明らかである」。「そして，甲７文献には『医薬製剤中の４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジ，ホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートの高速液体クロマトグラフィーによる測定』と題する論文の要旨として，以下のことが記載されている。ア）新規な骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）の測定のための高速，高感度そして，特別に性能の良い高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）分析を報告する。イ）４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートは，いかなる紫外線特性も有しておらず，紫外線による検知ができない。ウ）４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートの紫外線による検知を容易にするため，分析のためのカラムに供する前に，この医薬のアミン部分を，クエン酸ナトリウムの存在下，ｐＨ９で，９?フルオレニルメチル・クロロフォルメート（ＦＭＯＣ）により誘導体化をおこなうことが必要である。エ）過剰の誘導体化剤を塩化メチレンで抽出し，誘導体を含む水溶液の一部を，ポリマー系カラム（HamiltonPRP?１）を用い，３５℃で，逆相HPLC（高速液体クロマトグラフィ）によって分析する。オ）アセトニトリル：メタノール：０．０５Mクエン酸塩および０．０５Mリン酸緩衝液（ｐＨ８．０（２０：５：７５）を移動相として用い，２６５nmの紫外線による検知を用いる。）カ）実験データは，再現性があって，精度が高く，直線性のある分析が可能であることを明らかにするために，また注射液やカプセル剤中のＭＫ０２１７の分析に適用できることを明らかにするために提出される」。「甲７文献は，医薬分析に関する国際シンポジウムの要旨集であり，新規な骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）を含む医薬製剤について試験・研究を行おうとする者に対して，本化合物に，９?フルオレニルメチル・クロロフォルメート（ＦＭＯＣ）により誘導体化することにより紫外線吸収特性を付与し，紫外線検出器の利用を可能とすることにより，高速，高感度で使いやすい測定技術を提供しようというものであり，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン? １，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）が，当該分野の試験・研究を行う者にとって，新しい骨吸収剤として知られたものであることを当然の前提とした論文である。そして，甲７文献には，本論文は，単に希望や仮説を述べているのではなく，実際に測定実験を実施したら，再現性があり，直線性のある分析が可能であり，また，注射液やカプセル製剤中の４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）の分析に適用できることが分かったことをデータをもって報告するものであることが記載されており，さらに，甲７文献には，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）の具体的な誘導体化の条件，紫外線吸収特性を付与された誘導体の分析のための高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）の具体的な操作条件（逆相HPLCとすること，カラムの種類，移動層の組成，操作温度）及び紫外線検出に用いる紫外線の具体的な波長が記載されている。そして，甲７文献は，医薬分析に関する国際シンポジウムの予稿集であり，特段の事情がない限り，発表者が研究者として合理的に，かつ誠意を持って作成したものと考えるのが妥当であり，本シンポジウムのいかなる参加者も知らないような医薬成分について，その測定方法だけを発表しようとするなどとは考え難い」。「さらに，甲７文献には，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）の製造方法は記載されていないが，以下の（，，，，とおり本件優先日前において甲７文献を見た当業者は製造方法が記載されていなくても４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）を容易に製造できると理解するものであるから，製造方法が記載されて（いないことをもって，甲７文献に４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）の発明が記載されていないとすること（はできない」。「本願優先日前に頒布された甲５文献は，薬理活性を有するビスホスホン酸（バイホスホネート）およびその製造方法に関する文献であり，甲５文献の一般式（Ｉ）で示されるバイホスホン酸のアルカリ金属塩が，骨吸収阻害作用を有することが記載されており（‥‥ ，実施例），（），「，３として一般式Ｉで示される化合物である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１１?バイホスホン酸（以下，単に「フリー体」ともいう）の製造方法が記載されている（‥ 」。 ‥ 。‥‥，当業者は，実施例３の記載は，最初の中和点において，ジホスホン酸の片方がＮ）ａＯＨで中和されたこと，即ち４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?バイホスホン酸モノナトリウム塩が生成していることを示すものと理解するものと言える。さらに，実施例５（‥‥）において，５?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸（分子量２６３）２６３ｇの懸濁液に水酸化ナトリウム（分子量４０）４０ｇを含有する水溶液を加えて，即ち，共に１モルずつ反応させて，５?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸の一ナトリウム塩が製造できている。更に，甲５文献では，ビスホスホン酸のナトリウム塩は，水溶液中でビスホスホン酸を水，（）。酸化ナトリウムで中和し水溶液から晶出する結晶状の固体として得ている実施例５参照そして，水和物の製法としては，水溶液から晶出することが一般的であり，結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱することは周知である（甲１２?１４。）してみれば，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩の３水和物が存在することは甲７文献に記載されているのであるから，当業者は，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩を水溶液から晶出させることにより，３水和物が得られると，そして，もし水溶液からの晶出により得られた４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩の水和数が３を超えていれば，適宜条件を選択し，加熱，乾燥することにより水和数を減ずることにより，容易に，３水和物（トリハイドレート）を得ることができると考えるのが自然である。なお，実際，乾燥条件としては通常の条件である甲６あるいは甲１０で採用されているような乾燥条件で乾燥することによりトリハイドレートが得られている」。「したがって，甲７文献には，次の発明が記載されているものと認められる。『骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む医薬製剤」。』 (2) 本件発明６及び７と甲７発明との一致点「(a) 甲７発明における『骨吸収阻害剤』は，本件発明６及び７の『骨吸収を伴う疾病の治療及び予防のための』ものに相当することは明らかであり， (b) 甲７発明の『４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート』は，本件発明６及び７の『４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン ?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート』と，表現が異なっているだけで同一の化合物であることも明らかである。そうすると，本件発明６及び７と甲７発明は，『４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリ，。』ハイドレートを有効成分として含む骨吸収を伴う疾病の治療及び予防のための医薬組成物で一致する」。 (3) 本件発明６及び７と甲７発明との相違点「医薬組成物の態様について，本件発明６が『固体状医薬組成物，本件発明７が『錠剤』』と特定しているのに対し，甲７発明では，そのような特定はなされておらず，注射液やカプセル剤が示されているに止まる点」。 (4) 相違点に関する容易想到性の判断「医薬活性成分を錠剤など固体状の剤形で用いることは知られている（例えば，甲１６を参照）ことを勘案すると，甲７発明の医薬組成物を錠剤など固体状の剤形とすることは，当業者が容易に想到し得たものである。そして，本件明細書には，錠剤など固体状の剤形とすることによる格別の作用効果を奏し得ることは記載されておらず，錠剤など固体状の剤形とする実施例すら無く（なお，薬効成分が常温で結晶状，即ち固体状であることは，直に固体状の剤形を意味するものではない，本件。）発明が予想を超える作用効果を奏しているとも認められない」。「原告は，‥‥特許文献（甲２７?甲３１の２）には，化合物によって種々の水和物が記載されているが，それらの特許文献からは所望の水和数を有するナトリウム塩水和物を得るのに（），どのような製造方法晶析及び乾燥を含む後処理を用いればよいのか予測できないことから本件優先権主張日当時，水和塩結晶中の１分子あたりの水和数を制御する一般的な方法が知られておらず，どのような条件を採用すれば３水和物が得られるか不明であり，かなりの程度試行錯誤する必要がある旨を主張する。しかし，有機化合物によって水和物が存在し得る場合があることは明らかであり，その水和物の水和数は化合物の種類に依存するとしても，甲７文献において既に３水和物が目的物として明示され，その存在を疑うべき特段の事情が無いことを考慮すれば，技術常識を勘案し３水和物の製造条件を検討することに格別の困難性は無いというべきであり，そして，甲１７及び甲６や甲１０や本件明細書の記載を勘案すると，その３水和物を得るための条件が格別特異なものであるとは認められないから，上記原告の主張は採用できない」。「したがって，本件発明６及び７は，いずれも甲７発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法29条2項の規定に違反してなされたものである」。 (5) むすび「以上のとおりであるから，本件発明６及び７は，いずれも特許法29条2項の規定に違反，，。」してなされたもので特許法123条1項2号の規定に該当し無効とされるべきものである第３原告主張の取消事由審決は，次に述べるとおり，認定及び判断に誤りがあるから，取り消されるべきである。１取消事由１（条文解釈又は条文適用の誤り） (1) 甲７文献には「４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホ，スホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート」なる新規の化学物質（以下「本件３水和物」という）の構成しか開示がなく，その製造方法を理解し得る程度の記載。もなければ，本件特許の優先日当時の技術常識等においてその製造方法を見出すこともできないから「骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン， ?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む医薬製剤」なる発明が記載されているとはいえない。それにもかかわらず，審決は，甲７文献に「骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン? ，１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む医薬製剤」なる発明が記載されていると認定した。，「，したがって骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む医薬製剤」なる発明を，同法29条2項が引用する同条１項３号にいう「刊行物に記載された発明」と認定した審決は，同法29条1項3号の解釈を誤り，適用できない条文を適用したから条文適用を誤っている。よって，審決には条文解釈を誤る，又は，条文適用を誤るという違法があるから，取り消されるべきである。下記(2) 以下において，詳述する。 (2) 特許庁の審査基準には「刊行物に化学物質名又は化学構造式によりその化，，，学物質が示されている場合において当業者が本願出願時の技術常識を参酌しても当該化学物質を製造できることが明らかであるように記載されていないときは，当該化学物質は『引用発明』とはならない」と記載されている（特許実用新案審査。基準１．５．３（３）? 。．），（（））また知財高裁平成２０年４月２１日判決平成１９年行ケ第１０１２０号及び知財高裁平成２０年６月３０日判決（平成１９年（行ケ）第１０３７８号）の，，，，各判示からすれば当該物が新規の化学物質である場合には新規の化学物質は一般に製造方法その他の入手方法を見出すことが困難であることが少なくないことから，刊行物にその技術的思想が開示されているというために「製造方法を理解，し得る程度の記載があることを要することもある（又は「製造方法を理解し得る」，程度の記載があることを要する場合が少なくない）というべきである。」そうすると，刊行物に，製造方法を理解し得る程度の記載があることを要しない場合に，刊行物に「物の発明」が記載されているという要件を充足する場合とは，当業者が，本願出願当時の技術常識により，当該化学物質の製造方法その他の入手方法を見出すことができる場合をいうと理解でき，そのような場合とは「当業者，が，先行技術文献の記載や技術常識等により，その入手方法を理解し得る」よりも簡単に，当該化学物質の製造方法その他の入手方法が把握できる場合，すなわち，本願出願当時の技術常識に，当該化学物質の製造方法その他の入手方法そのものを見つけることができるような場合を指すということが理解できる。そして，そのような場合とは新規の化学物質にあってはきわめて例外的な場合であるということができる。よって，特許庁の審査基準及び上記各知財高裁判決によれば，刊行物中に，新規の化学物質の構成が開示されているものの，刊行物中にその製造方法を理解し得る程度の記載がない場合において，それでもなお当該刊行物にその技術的思想が開示されているというためには，本願出願当時の技術常識に，当該化学物質の製造方法その他の入手方法そのものを見つけることができるといった例外的な事情が必要である，ということになる。 (3) 上記基準を本件について検討すると，甲７文献には「４?アミノ?１?ヒ，，」ドロキシブチリデン?１１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートという化合物名によって本件３水和物の構成が示されているものの，その製造方法の記載は全くなく，その示唆さえない。この点は，審決においても同様に認定しているところである。したがって，本件は「刊行物に製造方法を理解し得る程度の記載があることを，要しない場合」に当たるから，新規の化学物質である本件３水和物につき，もしその技術的思想が刊行物に開示されているという要件を充足するとすれば「本願出，願当時の技術常識に，当該化学物質の製造方法その他の入手方法そのものを見つけることができる」という事情がある場合に限られる。しかしながら，審決は「甲７文献に製造方法を理解し得る程度の記載がない」，ことを認めたうえで，甲５の実施例３の記載，甲５の実施例５の記載及び甲１２ないし１４の各記載を認定し，次いで，それらから各々独自に推定したステップをすべて行うことによって，当業者が「容易に」本件３水和物を得ることができると認定し，その上で，甲７文献に本件３水和物なる発明が記載されていると認定しているのであるから，審決の認定に従えば，本件３水和物は，これらのすべてのステッ，，プを逐一積み重ねるプロセスによってようやく製造できるものであるからこれが「本件優先日当時の技術常識に，当該化学物質の製造方法その他の入手方法そのものを見つけることができる場合」に当てはまらないことは明らかである。よって，新規の化学物質である本件３水和物は，甲７文献に，本件３水和物の製造方法を理解し得る程度の記載がなく「本願出願当時の技術常識に，当該化学物，質の製造方法その他の入手方法そのものを見つけることができる」という事情もないので，甲７文献にその技術的思想が開示されているといえない。したがって，本件３水和物が，29条1項3号の「刊行物に記載された発明」に該当するとした審決は，29条1項3号の解釈を誤った，あるいは，その適用を誤ったというべきである。２取消事由２（甲５及び甲１２ないし甲１４についての事実認定の誤り） (1) 審決は，甲５文献，理化学辞典（甲１２。以下「甲１２文献」という，特。）開昭６２?２２８０９１号公報（甲１３。以下「甲１３文献」という）及び特公。昭６０?４１８８号公報（甲１４。以下「甲１４文献」という）に記載されてい。ると認定した事実を踏まえて，甲７文献に「骨吸収阻害剤である４?アミノ?１? ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む医薬製剤」なる発明が記載されていると認定し，本件発明は，甲７発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであると判断した。しかしながら，次のとおり，審決は，甲７発明の認定プロセスにおいて，甲５及び甲１２ないし甲１４の各文献について誤った事実認定に基づいて認定しており，もって，本件発明につき進歩性がないと判断したという違法があるから，取り消されるべきである。 (2) 審決は，甲５文献については，ビスホスホン酸一般のナトリウム塩は，水溶液中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウムで中和し，水溶液から晶出する結晶状の固体として得ていると認定しているが，以下のとおり，甲５文献にそのような記載はなく，本件優先日当時の当業者がそのような記載ないし示唆があると理解するこ。，，とはできないしたがって審決が甲５文献についての事実認定を誤っている以上甲７発明の認定が誤っていることは明らかである。ア甲５文献の実施例５について審決が参照すべき実施例として挙げている甲５文献の実施例５には，本件３水和物におけるビスホスホン酸である「４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸（以下「本件ビスホスホン酸」という）とは異なる，５?ア」。ミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸の一ナトリウム塩の製造方法が記載されているにすぎない。このように，甲５文献の実施例５の目的生成物は，その記載から明らかなように，本件３水和物のビスホスホン酸と構造が異なる特定のビスホスホン酸の一ナトリウム塩であって，多種多様な構造を有するビスホスホン酸一般のナトリウム塩ではない。したがって，本件優先日当時の当業者は，甲５文献の実施例５には，多種多様な化学構造を有するビスホスホン酸一般のナトリウム塩が，水溶液中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウムで中和した後，水溶液から晶出する結晶状の固体として得られることが記載されていたと理解することはできず，それを示唆する記載がされていたと理解することもできない。イ甲５文献の実施例３について審決が挙げている甲５文献の実施例３には，まず，目的生成物である４?アミノ ?１?ヒドロキシブタン?１，１?バイホスホン酸一水和物，すなわち，本件ビスホスホン酸に関する１水和物の製造方法が記載されている。ここで，実施例３の目的生成物は，本件ビスホスホン酸の１水和物であって，本件ビスホスホン酸のナト。，「」リウム塩の水和物でないことに注意すべきである次に実施例３の電位差滴定の項に，当該１水和物を溶解した水溶液に，NaOH水溶液を加えて，ビスホスホン酸の２つのCOOHを順次NaOHで中和したことも記載されている。この実施例３の「電位差滴定」の項の記載から示唆されることは，その溶液中には，その電位差滴定終了後，本件ビスホスホン酸のカルボキシル基（COOH）の水素イオンが解離したCOO と - ナトリウムイオンが存在しているという程度のものに留まる。すなわち，甲５文献の実施例３の記載では，本件ビスホスホン酸について，電位差滴定中，及びその終了後に溶液中に存在するイオンが水溶液から析出する結晶状の固体として得られるかどうかすら不明なのである。そうすると，結局，本件優先日当時の当業者は，甲５文献の実施例３の記載からは，多種多様な化学構造を有するビスホスホン酸一般のナトリウム塩については，「水溶液中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウムで中和し，水溶液から晶出する結晶状の固体として得ている」と記載されていたとも，またこれを示唆する記載がされていたとも，理解することができないというべきである。 (3) 審決は「結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の，条件を強くすることにより，順次離脱することは周知である（甲１２?１４」と）。認定する。この認定が「結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるい，は乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱することは周知である」という事項，，が甲１２ないし甲１４の各文献に記載されているという趣旨であれば次のとおり甲１２ないし甲１４の各文献にそのような記載はない。すなわち，甲１２文献には「結晶水が）一定の温度範囲で一定の水蒸気圧を示，（し，熱すればある温度で段階的に脱水され，それに伴って結晶構造が変化する」。と記載されているにすぎない。そして，Ｂ早稲田大学教授作成にかかる平成２１年８月７日付け「見解書」と題する書面（甲３４。以下「甲３４見解書」という）。によれば，有機化合物の水和塩結晶に関しては上記記載は妥当しないとし，Ｃ東京農工大学教授作成にかかる平成２１年８月５日付け「見解書」と題する書面（甲３５。以下「甲３５見解書」という）によれば，結晶水和物の世界ではそのように。断言できるということはあり得ないとの見解が述べられている。また，甲１３文献及び甲１４文献にも，特定の化合物についての説明があるのみであり「結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を，，」。強くすることにより順次離脱することは周知であるといった記載も示唆もないしたがって，審決が甲１２ないし甲１４の各文献についての事実認定を誤っている以上，甲７発明の認定が誤っていることは明らかである。（）３取消事由３甲５及び甲１２ないし甲１４についての技術常識の認定の誤り (1) 審決は「甲７文献において既に３水和物が目的物として明示され，その存，在を疑うべき特段の事情が無いことを考慮すれば，技術常識を勘案して３水和物の製造条件を検討することに格別の困難性は無いというべきであり」と判断して，，甲５及び甲１２ないし甲１４の各文献から認定される事実が本件優先日当時の技術常識であることを前提として，甲７発明についての認定を行っている。しかしながら，審決が甲５文献から認定されるとする事実に関しては，それが本件優先日当時の技術常識であるかどうかについて審決は何らの検討を行っておらず，もとより，当該事実は本件優先日当時の技術常識ではない。，，また審決が甲１２ないし甲１４の各文献から認定されるとする事実に関しても少なくとも有機化合物の水和塩結晶については，当該事実は本件優先日当時の技術常識ではなく，ましてや周知技術でもない。したがって，審決は，甲７発明の認定プロセスにおいて，誤った技術常識に基づいて甲７発明を認定し，もって，本件発明６及び７について進歩性がないと判断をしたという違法があるから，審決は取り消されるべきである。以下，詳述する。 (2) 甲５文献についてア審決は「ビスホスホン酸のナトリウム塩は，水溶液中でビスホスホン酸を，水酸化ナトリウムで中和し，水溶液から晶出する結晶状の固体として得ている」。という事項を甲５文献から認定される事項であるとしている。しかしながら，審決は，上記事項について，これが技術常識であるかどうかの検討をしないまま，安易に，これが技術常識であることを前提とし，甲７発明を認定している。したがって，甲７発明の認定に関して審決が用いた前記の認定手法に従ったとしても，甲７発明の認定が誤っていることは明らかである。そして，この誤った認定は，本件発明６及び７が甲７発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものとする誤った審決に直接影響をしているのであるから，甲５文献に記載された事項が技術常識であることの検討の欠如は取消事由となるというべきである。イまた，審決が甲５文献から認定されるとする上記事項は，前述したように，甲５文献には記載されていないし，示唆するような記載すらない。そして，本件優先日前に頒布された刊行物であって，上記事項が記載されている刊行物も見当たらないのであるから，上記事項が本件優先日当時に当業者に一般的に知られている技術又は経験則から明らかな事項であるということはできない。よって，審決が甲５文献から認定されるとする事項が本件優先日当時の技術常識であるとはいえない。したがって，甲７発明の認定に関し審決が用いた前記の認定，。，手法に従ったとしても甲７発明の認定が誤っていることは明らかであるそしてその誤った認定は，本件発明６及び７が甲７発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものとする誤った審決に直接影響しているのであるから，甲５文献についての技術常識の認定の誤りは取消事由となる。 (3) 審決は，甲１２ないし甲１４の各文献に関し「結晶水は，加熱あるいは乾，燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱することは周知である（甲１２?１４」と認定するところ，この認定は，前記２の取消）。事由２でも検討したように甲１２ないし甲１４の各文献に記載された事項から結，「晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を強くすること，」。により順次離脱することが周知と判断できるという趣旨であるとも解釈できるこのような趣旨である場合，上記認定は，甲１２文献に「結晶水は）一定の温度，（範囲で一定の水蒸気圧を示し，熱すればある温度で段階的に脱水され，それに伴っ。」，，て結晶構造が変化すると記載されていることによるものであるが次のとおり少なくとも有機化合物については，甲１２文献の上記段階的離脱に関する記述は誤りである。したがって，結晶水の段階的離脱に関する上記記述は，本件優先日当時の技術常識であるとはいえず，ましてや周知技術であるといえるものではない。ア結晶水の段階的離脱に関する記述が有機化合物の水和塩結晶にあてはまらないことは，有機化合物と無機化合物の水和塩結晶の構造上の相違からも明らかである。すなわち，有機化合物の水和塩結晶中の水和水とまわりの分子との分子間結合（分子間相互作用）は，無機化合物結晶中の水和水と金属原子等との結合と比べて弱く，複雑であるため，有機化合物の水和塩結晶中の水和水は，甲１２文献の記載のように段階的に脱離するというものではなく，不規則に脱離する。しかも，有機化合物の水和塩結晶において，水分子とそれを取り巻く有機化合物の構成原子や基との結合態様（分子間相互作用の態様）は，各有機化合物の水和塩構造ごとに多種多様であり，当業者が予測しえる程度のものでなく，それゆえ，水和塩結晶中の水和水の挙動も，その予測が困難である。したがって，有機化合物の「結晶水は，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱する」とはいえない。イ本件優先日以後の技術水準では，加熱あるいは乾燥により，有機化合物の結晶水和物の構造が破壊されたり，あるいは，有機化合物の結晶水和物が転移，融解してしまう可能性があることが分かっている。特に，有機化合物の結晶を，水などの溶媒が存在する環境において，所望の水和数を有する水和塩結晶を得ようとする場合，擬多形を含む結晶多形と言われる様々な結晶構造が生成することが知られており，その多形転移が問題となるが，この点については，現在の技術水準においても，当業者が，晶析過程ないし後処理過程での結晶多形の転移挙動を予測することは極めて困難であると理解されているのであって，本件優先日当時においてはなおさらであった。ウそして，甲１２文献に記載された結晶水の段階的離脱に関する記述が誤りであることは，甲１４文献，カナダ国特許第１１００８７４号明細書（甲３０。以下「甲３０文献」という，特開平７?２０６８５７号公報（甲３９。以下「甲３９。）文献」という）など，有機化合物では「結晶水は，加熱あるいは乾燥の条件を強。，くすることにより，順次離脱する」とはいえないケースが多数存在することからも明らかである。エ結晶水の段階的離脱に関する記述が有機化合物の水和塩結晶にあてはまらないことは，本件優先日当時の技術水準ないし技術常識からも明らかである。すなわち，本件優先日前の有機化学の実験操作に関する教科書ないしガイドブックである甲２２ないし甲２６及び甲４１の各文献には，それらの目次をみても，有，，機化合物の結晶の製造方法の項目はあるものの有機化合物の水和塩の項目はなくそれらの索引をみても「結晶水「水和塩「水和物「擬多形を含む）結晶多，」，」，」，（形」といった用語は記載されていないばかりか，有機化合物の結晶の製造方法についての項目には，その一般的な記載はあるが，有機化合物の水和塩結晶の製造方法に関する記載がなく，その示唆さえない。したがって，甲２２ないし甲２６及び甲４１の各文献から，本件優先日当時，有機化合物の水和塩結晶の製造方法，特に，その水和塩結晶中の１分子あたりの水和数を制御する方法について，一般的に知られた方法がなかったことがわかる。また分離技術３２巻４号２９頁甲３６以下甲３６文献という分，「」（。「」。），「かり易い結晶多形（甲３７。以下「甲３７文献」という「Acc. Chem. Res. 19 」。）， 95, 28, 193-200 （甲４２。以下「甲４２文献」という「結晶多形の最新技術」。），と応用展開（甲４３。以下「甲４３文献」という）及び「最近の化学工学晶析」。工学・晶析プロセスの展開（甲４４。以下「甲４４文献」という）の各文献の記」。載からも明らかなように，本件優先日以後ないし現在の技術水準においてさえ，当業者が，所望の水和数を有する有機化合物の水和塩結晶を得るためには相当の試行錯誤が必要であり，このことは，本件優先日当時ではなおさらであった。オそして，この点については，甲３４見解書においても，以上説明したことを根拠に本件優先日当時の技術常識として有機化合物の水和塩結晶に関して結，，，「晶水は，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱する」ということは決していえないと述べられており，また，甲３５見解書においても，結晶水の段階的離脱に関する記述について，結晶水和物の脱水に関しては，そのように断言できるということはあり得ないと述べ，結晶水和物の技術分野においては，実際，水和水の段階的脱離に関して一般的に適用できるような法則があるとはいえない，と述べている。，，，「，したがって本件優先日当時に有機化合物の水和塩結晶に関して結晶水は加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱する」ことが技術常識であるとはいえず，ましてや周知であるとは決していえない。４取消事由４（甲７についての事実認定の誤り）審決は，甲５及び甲１２ないし甲１４の各文献に記載されていると審決が認定した事実につき，これが本件優先日当時の技術常識であることを前提としつつ，前記第２の４(1) のとおり「してみれば，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩の３水和物が存在することは甲７文献に記載されているのであるから，当業者は，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１? ジホスホン酸モノナトリウム塩を水溶液から晶出させることにより，３水和物が得られると，そして，もし水溶液からの晶出により得られた４?アミノ?１?ヒドロ，，キシブタン?１１?ジホスホン酸モノナトリウム塩の水和数が３を超えていれば，，，，適宜条件を選択し加熱乾燥することにより水和数を減ずることにより容易に３水和物（トリハイドレート）を得ることができると考えるのが自然である「し。」たがって，甲７文献には，次の発明が記載されているものと認められる。『骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン，酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む医薬製剤」として。』甲７文献に本件３水和物なる発明が記載されていると結論づけている。ここで，審決の上記結論の論拠は，本件ビスホスホン酸モノナトリウム塩を水溶液から晶出させることが本件優先日当時の技術常識であることを当然の前提として，，「」いるが前記２及び３で詳述したように本件ビスホスホン酸モノナトリウム塩を含む「ビスホスホン酸一般のナトリウム塩」につき，水溶液中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウムで中和し，水溶液から晶出する結晶状の固体として得ていることは，甲５文献に記載されていたわけでもなく，ましてや本件優先日当時の技術常識であったわけでもない。また「水和物の製法としては，水溶液から晶出するこ，とが一般的である」ということは，本件ビスホスホン酸モノナトリウム塩の水和物の製法に何ら示唆を与えるものでない。したがって，本件ビスホスホン酸モノナトリウム塩水和物が水溶液からそのまま晶出できるか否かは，本件優先日当時の技術水準では全く予測できなかったのであるから，上記論拠は誤った前提に基づくものであって，上記論拠に基づく甲７文献に関する上記認定は誤りである。また，審決の上記論拠は，水溶液から晶出して得られる本件ビスホスホン酸モノナトリウム塩の水和物の水和数が３か，あるいは３を超えているとし，水和数が３を超える場合には，適宜条件を選択し，加熱，乾燥することにより水和数を減ずることにより，容易に３水和物が得られるとするものであるが，審決は，水和数が３に満たなかった場合には，それでもなお容易に３水和物を得る方法があることを何も説明していない。しかしながら，Ｄ作成にかかる平成２０年７月１７日付け「実験報告書」と題する書面（甲１７。以下「甲１７実験報告書」という）には，本。件ビスホスホン酸モノナトリウム塩の２水和物の存在が確認され，水和数が３に満たない場合があり得ることが明確に示されているのであるから，審決の論理に従っても，上記論拠は，３水和物を容易に得られない場合が存在することについて，これを否定できていないことになる。よって，上記論拠は，３水和物を容易に得ることができない場合が存在することを否定していないという点で論理が破綻しており，上記論拠に基づく甲７文献に関する認定はやはり誤りであるといわざるを得ない。そして，前記３で述べたように，本件優先日当時，当業者が，所望の水和数を有する有機化合物の水和塩結晶を得る方法を設計することは極めて困難であった。その技術常識に照らせば，仮に，ある水和数を有する有機化合物の水和塩の存在を知らされたとしても，当業者が過度の試行錯誤をすることなしに当該水和塩の製造条件を設定することはおろか，当該水和塩そのものを実際に製造できるかどうか全く予測することができなったのであるから，上記審決の認定は誤りである。５取消事由５（容易想到性の判断の誤り），。前記１ないし４において説明したとおり甲７発明についての認定は誤っているよって，審決は，誤って認定した引用発明に基づいて容易想到性を判断したものであるから，本件発明６及び７が甲７発明に基づいて容易に発明することができたものであるとする，審決の容易想到性の判断は誤りであることは明らかである。第４被告の主張次のとおり，審決の認定判断には誤りはなく，原告主張の取消事由はいずれも理由がない。１取消事由１（条文解釈又は条文適用の誤り）に対してこの点に関する原告の主張は，独自の解釈と推論に基づく独自の判断基準であって，なんら法的な根拠はない。また，その独自の判断基準がいかなる判断基準（認定方法）を意味するものであるかは明確ではない。仮に，原告の主張する判断基準が，刊行物に記載の新規物質に関して，その製造方法そのものが出願時に公知であったことを証明することが必要であることを意味するのであれば，そもそも刊行物に記載の「新規物質」は，実際は新規物質でないことになるため，無意味な判断基。，，，，準というべきである一方その判断基準が本件については甲７文献の記載がその新規物質の製造方法を理解できる程度の記載でなければならないことを定める判断基準であるべきであることを意味するものであるならば，審決において判断されたように，甲７文献の記載は，甲５ないし８，１０，１２ないし１４の各文献の記載に基づく論理的な判断によって，その新規物質の製造方法を理解できる程度の記載であるといえるから，原告の取消理由は根拠がない。２取消事由２（甲５及び甲１２ないし甲１４についての事実認定の誤り）に対して (1) 原告は，甲５文献について，審決は，ビスホスホン酸一般のナトリウム塩は水溶液中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウムで中和し，水溶液から晶出する結晶，，状の固体として得ていると認定していると主張しているが審決の該当する記載は「ビスホスホン酸一般」との記載ではないことから，この指摘は的外れというべきである。 (2) また，甲５及び甲１２ないし１４の各文献に記載された事実がないとの原告の指摘には重大な誤りがある。すなわち，審決における判断は，甲７と甲５及び甲１２ないし甲１４の各文献の記載を踏まえた上で，さらに，平成２０年（２００８年）４月４日付けＥ作成の実験証明書（甲６。以下「甲６実験証明書」という）。あるいは平成２０年（２００８年）１１月４日付けＥ作成の実験証明書（甲１０。以下「甲１０実験証明書」という）で明らかにされた実験的事実，すなわち，実。際に，乾燥条件としては通常の条件で乾燥することにより本件３水和物が得られているとの実験的事実をも考慮した判断である。 (3) 次に，甲５文献に審決認定の記載が存在していないとの点を理由とする原告による審決の不備の指摘は，原告の審決についての誤った理解によるものである。すなわち，原告が指摘した審決の当該記載は，審決において示されているように，甲５文献の実施例５の記載を参照しての判断であり，実施例５には，本件発明６に記載の化合物と同族体（すなわち，化学的に同様の化学的挙動を示すと理解される化合物）の関係にある「５?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホ，スホン酸の一ナトリウム塩」の製造の記載がある。審決では，この実施例５において，上記の同族体の一ナトリウム塩の固体が得られていることと，そして実施例３において，本件発明６に記載の化合物の遊離酸（フリー体）の電位差滴定による，遊離酸とＮａＯＨとの中和反応が確認されていることを根拠にして，上記化合物の遊離酸の一ナトリウム塩が生成していると判断しているのであって，この判断に誤りはない。 (4) 次に，審決における「結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱することは周知である（甲１２? １４」との判断の意味するところは，当然，甲１２ないし甲１４の各文献の記載）から，そのようなことが周知であったことが理解できることを意味している。この点については，原告は，甲１２文献の記載は「有機化合物の水和塩結晶に関しては該当しない」とか「結晶水和物の世界ではそのように断言できるということはあり得ない」などと主張しているが，この点については，審決においてすでに「甲１，２の説明の例示は無機物であるが，無機物に限定して説明されたものではない」との明確な指摘がある。なお，甲１２文献の記載は「有機化合物の水和塩結晶に関しては該当しない」との前記の意見が正しいとすれば，その意見は，審決にて採用されている甲６実験証明書及び甲１０実験証明書に示された実験的事実を説明できないことは明らかである。，「」さらに結晶水和物の世界ではそのように断言できるということはあり得ない，，との意見については特に争わないが少なくとも学問としての化学の世界において多数の研究者による研究の成果である実験事実に基づき体系化された知識をまとめた各種の刊行物（甲１２文献はその代表例である）に記載されている知識に基づいて，多くの化合物についての化学的な挙動の予測が可能であることは当然である。，（，これを本件について検討すると少なくとも本件発明６に記載の化合物すなわち甲７文献に記載の化合物と同一化合物）については，甲６実験証明書と甲１０実験証明書に示されているように，実際に，甲５文献に記載されている本件ビスホスホン酸を水溶液中で水酸化ナトリウムで中和することにより得られた析出物を通常の乾燥条件で乾燥することにより，本件３水和物が得られている。，，，したがって甲１２文献の記載については無機化合物及び有機化合物に限らず各種の化合物の挙動についての一般的な説明であるとした審決の判断になんら誤りはない。（）３取消事由３甲５及び甲１２ないし甲１４についての技術常識の認定の誤りに対して (1) 原告が指摘している審決中の「技術常識を勘案して３水和物の製造条件を検討することに格別の困難性は無いというべき」との記述が「甲７文献において既，に３水和物が目的物として明示され，その存在を疑うべき特段の事情がないことを考慮すれば，技術常識を勘案して３水和物の製造条件を検討することに格別の困難性は無いというべき」との文脈において存在していることを原告は無視している。すなわち，前記２で述べたように，審決では，甲７文献に，本件発明６に記載された本件３水和物が明示されていることを指摘した上で，甲５文献に，その化合物のフリー体の記載があり，さらにフリー体の一ナトリウム塩の生成があったと理解される記載があることと，そのフリー体の同族体の一ナトリウム塩が取り出されていること，そして，甲１２ないし甲１４の各文献（特に甲１２文献にある結晶水の説明）を根拠にして「水和物の製造条件を検討することに格別の困難性は無いとい，」，。，，うべきと判断しているのでありこの判断に誤りはないなお前述したように少なくとも本件３水和物については，甲６実験証明書と甲１０実験証明書に示されているように，実際に，甲５文献に記載されている本件ビスホスホン酸を水溶液中で水酸化ナトリウムで中和することにより得られた析出物を通常の乾燥条件で乾燥することにより本件３水和物が得られていることを考慮すると，甲１２文献の記載について，この記載が，通常の化合物の挙動についての一般的な技術常識を示す記載として理解することになんら誤りはない。 (2) また，原告は，主に甲３４及び甲３５の各見解書に基づき，有機化合物と無機化合物の水和塩結晶の構造の相違を根拠として，各種の有機化合物の具体例を挙げ，甲１２文献の説明が有機化合物には適用できない旨主張している。このような主張は，審決において「有機化合物によって水和物が存在し得る場合があること，は明らかであり，その水和物の水和数は化合物の種類に依存するとしても，甲７文献において既に３水和物が目的物として明示され，その存在を疑うべき特段の事情が無いことを考慮すれば，技術常識を勘案して３水和物の製造条件を検討することに格別の困難性は無い」との理由で退けられているのであって，この理由が正当であることは，甲６実験証明書と甲１０実験証明書に示されている実験的に証明された事実を考慮すれば明らかであるから，この点に関する原告の主張は理由がない。４取消事由４（甲７についての事実認定の誤り）に対して (1) 原告が主張する審決の認定の論拠に関する説明は，明らかに誤りである。審決の記載に基づけば，上記論拠については，これらの内容をまとめて「当業，者は，甲７文献に記載の本件３水和物が，ビスホスホン酸モノナトリウム塩を水溶液からの晶出とその後の乾燥により得られる可能性があり，仮に，その晶出と乾燥により得られるビスホスホン酸モノナトリウム塩が３水和物でなかった場合には，その乾燥条件を調整することにより得られると考えるのが自然である」とすべきであり，このような審決に示された論拠は正当である。そして，その論拠が正当であることは，前述のように，甲６実験報告書と甲第１０実験報告書に示された各実験的事実により証明されている。 (2) 原告が主張する論拠の理解が正しいと仮定しても，審決には「本件ビスホ，スホン酸のナトリウム塩を含むビスホスホン酸一般のナトリウム塩につき，水溶液中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウム塩で中和し，水溶液から晶出する結晶状の固体として得ている」との判断は示されていない。すなわち，審決では，甲５文献には，本件ビスホスホン酸を含むビスホスホン酸の発明の記載があるとの趣旨の指摘をした上で，実施例５には，ビスホスホン酸（本件ビスホスホン酸と同族体の関係にあるビスホスホン酸）を水酸化ナトリウム塩で中和し，水溶液から晶出する結晶状の固体として得ているとの指摘をしているにすぎない。したがって，原告の主張は失当である。 (3) いずれにしろ，原告の主張は，審決の記載についての原告の誤った理解に基づく主張であって，正当ということができないから，審決には原告のいう誤りはない。５取消事由５（容易想到性の判断の誤り）に対して前記１ないし４で述べたとおり，甲７文献に「骨吸収阻害剤である４?アミノ? １?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む医薬製剤」なる発明が記載されているという審決の判断は正当である。したがって，原告の主張には根拠はない。第５当裁判所の判断１本件明細書及び各文献の内容，。以下において引用した各文献中の公知文献等の表記は本判決の表記に統一した (1) 本件明細書の内容証拠（甲１の１）によれば，本件明細書には次の記載がある。「発明の詳細な説明】【本発明は，４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸又はその塩の改良された製造方法に関する。特に，一ポット方法で高純度かつ高収率で最終生成物が得られ（１頁２欄１１ないし１５行）る方法に関する。」「ここで記載される４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートは，医薬組成物，特に固体状医薬組成物，好ましくは錠剤形態の組成物としてそして骨吸収を伴う疾病の治療及び予防のために有用である。悪性の高カルシウム血症，ぺージェット症，骨粗鬆症のような疾病は，本発明の方法により製造された４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレー（２頁３欄左下段４３行ないし４欄右下段４３行）トで有効に治療される。」「実施例１４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート２５０ｍｌフラスコに機械的スターラー，熱電対，添加漏斗，及び?２０℃の塩水を循環させた還流濃縮機を取り付けた。この系を，系に於ける戻り圧０．５?０．７ｋｇ／ｃｍ（７２ー１０ｐｓｉ）に合わせる苛性洗浄機（caustic scrubber）に接続した。系に窒素を流し，アミノ酪酸２０ｇ（０．１９ｍｏｌ，メタンスルホン酸８０ｍｌ及びホスホン酸２４ｇ（０．）２９ｍｏｌ）を仕込んだ。より大規模な操作のためには，メタンスルホン酸を最初に仕込むことが出来，４?アミノ酪酸とホスホン酸を続ける。混合し，中和の熱で溶液は反応温度が７５ ℃に上昇した。懸濁液を７０?７５℃で１５分間ねかし，澄んだ無色の溶液となった。その溶液を３５℃に冷やし，三塩化リン（ＰＣｌ）４０ｍｌ（０．４６ｍｏｌ）を２０分かけて注３意深く加えた。反応物をそれから６５℃に加熱し，その温度で２０時間ねかした。反応物は６５℃を大きく上回ることを許容されるべきではない。反応物は８５℃以上に発熱し断熱条件下で温度は着実に上昇するであろう。約１５０℃で大きな圧の放出に伴なって発熱が起こる。したがって，若し温度が８５℃に達するなら反応物を直ちに冷水中に注ぐことが推奨される。反応物を２５℃に冷やし，脱イオン水２００ｍｌを５分間かけて加えた。フラスコをさらなる１００ｍｌの水で濯ぎ，合わせた溶液を９５?１００℃で５時間ねかした。反応物を２０℃に冷却し，２０?２５℃に維持し同時にｐＨを５０％ＮａＯＨ約８０ｍｌで４．３に調節した。得。．，られた白色の懸濁液を０?５℃に冷却し１時間ねかした必要に応じてｐＨを４３に調整し懸濁液を０?５℃でさらに２時間ねかした。生成物をろ過により集め，冷水（０?５℃）２× ５０ｍｌ及び９５％ＥtＯＨ１００ｍｌで洗浄した。恒量に至るまでの４０℃での空気乾燥後（２頁４欄右下段４９行ないし３頁６欄１３の収率は５６．４ｇ（９０％）であった。」行） (2) 引用例（甲７文献）の記載内容証拠（甲７）によれば，甲７文献には次の記載がある。「第３回医薬品分析の国際シンポジウム要旨集アントワープ，５月１６?１９日，（表紙）１９８９年」「医薬製剤中の４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム（１０６頁のタイトル）塩トリハイドレート高速液体クロマトグラフィーによる測定」「ジョセフディ．デマルコ，ステファンイー．バイファー，デビットジー．リード，マービンエイ．ブルークスメルクシャープアンドドーメリサーチラボラトリーズ，ウエストポイント，ペ（１０６頁の著者名）ンシルパニア１９４８６米国」「新規な骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１,１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート（MK0217）の測定のための高速で感度の優れた特別な高速液体クロマトグラフィー（HPLC）法が報告される。この化合物は，本来的には如何なる紫外線特性をも有しておらず，このためこの化合物の紫外線による検知を容易にするためには，クエン酸ナトリウムの存在下，ｐＨ９でのアミン部分の９?フルオレニルメチル・クロロフオルメート（FMOC）による予備的な誘導体化が必要である。過剰の誘導体化剤を塩化メチレンで抽出し，そして水溶液の一部を取り，逆相HPLCにより３５℃にて，重合体系のカラム（HamiltonPRP ?１）を用いて分析する。アセトニトリル：メタノール：０．０５Mクエン酸塩および０．０５Mリン酸緩衝液（ｐＨ８．０（２０：５：７５）を移動相として用い，２６５nmの紫外線に）よる検知を用いる。実験データは，再現性があって，精度が高く，直線性のある分析が可能であることを明らかにするために，また注射液やカプセル剤中のMK0217の分析に適用できることを明らかにするた（１０６頁本文）めに提出される。」 (3) 甲５文献の記載内容証拠（甲５）によれば，甲５文献には次の記載がある。「８一般式（Ｉ：）３２ＰＯＨ｜１Ｒ?Ｃ?Ｒ｜３２ＰＯＨ（式中，Ｒはフッ素原子または１?５個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐鎖状の置換または未置換アルキル基であり，置換されているばあいは少なくとも１個のフッ素原子および（または）アミノ基で置換されており，Ｒはヒドロキシル基またはフッ素原子である）で示され１るバイホスホネートを有効成分とする尿石症治療作用および骨の再吸収阻害作用を有する医（請求項８）薬。」（請求項「９経口投与に適した形に製剤されてなる特許請求の範囲第８項記載の医薬。」９）「本発明者らは，さらに種々検討を重ねた結果，一般式（Ｉ：）３２ＰＯＨ｜１Ｒ?Ｃ?Ｒ｜３２ＰＯＨ（式中，ＲおよびＲは前記と同じ）で示されるバイホスホネートまたはそのアルカリ金属，１有機塩基または塩基性アミノ酸との塩が尿石症治療作用および骨の再吸収を阻害する作用を有しており，しかも前記のＰＰに関して述べた副作用がないため非常に好ましいものであること（３頁左上欄１４行ないし同頁右上欄５行）を見出した。」「実施例３（４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?バイホスホン酸の製造）４?アミノ酪酸１モル，亜リン酸１．５モルおよび無水クロロベンゼン５００ccを混合し，，．。１００℃まで加熱したのち１００℃に温度を保つて撹拌下に三塩化リン１５モルを加えたえられた反応混合物を，濃密な相が完全に形成されるまでさらに１００℃で約３時間半撹拌した。冷却後，えられた固体状物質をろ過し，少量のクロロベンゼンで洗浄したのち，水に溶解させた。えられた水溶液を沸点で１時間加熱し，ついで冷却したのち，活性炭で脱色し，ろ過した。えられたろ液に過剰の温メタノールを加えて析出する粗成物を２０％塩酸中で８時間加，。熱還流し塩酸を留去したのち残渣を水から再結晶して白色結晶状粉末の目的の化合物をえたつぎにえられた目的化合物の構造式および特性値を示す。構造式：２３２（ＣＨ）ＮＨ｜２３３２ＨＯＰ?Ｃ?ＰＯＨ｜ＯＨ 4 137 2 元素分析値：C H NO P 実測値（％：C17.88H5.62N4.93P23.94 ）理論値（無水物として（％：C19.28H5.26N5.64P24.86 ））理論値（一水和物として（％：C17.98H5.66N5.24P23.19 ））含水量の定量カール?フイツシヤー（Karl?Fischer）法にしたがつて含水量を調べた結果，３．９重量％であつた。電位差滴定えられた目的化合物２０３mgを水７５ccに溶解した溶液に０．１ＮNaOH水溶液を加えて電位差滴定曲線を作成した。該滴定曲線は，０．１ＮNaOHをそれぞれ７．５ccおよび１５．２cc加えたｐＨ４．４およびｐＨ９の２点にみられる明白な滴定の終点（end point）によつて特徴づけられるものであつた。これらの値から計算すると，最初の中和点からは２７０当量，第２，。（，の中和点からは２６４当量が導かれ平均すると２６７当量となつたなお目的化合物以下 ABDPという）の一水和物であるABDP・H Oの分子量は２６７．１１４である。 2 コンプレクソ滴定目的化合物４１．４７mgと硝酸トリウムを用いてコンプレクソ滴定を行なつた。試薬５．４ ccを加えると色の変化が生じることから供試化合物が１３４当量であることがわかり，この値は目的化合物の一水和物の分子中にホスホン基が２つ存在することと合致した。ＩＲスペクトル分析値（cm： KBr錠））（ ‥‥中略‥‥ １Ｈ?NMRスペクトル分析（δ値：ppm ： D O／D SO 中））（ 224 ‥‥中略‥‥ 13Ｃ?NMRスペクトル分析（δ値：ppm ： D O／D SO 中））（ 224 ‥‥中略‥‥ 31Ｐ?NMRスペクトル分析（δ値：ppm ： D O／D SO 中））（ 224 ‥‥中略‥‥ （４頁右叙上の結果より分子中の２個のリン原子は化学的にも磁気的にも同等であつた。」下欄１行ないし５頁左下欄１７行）「実施例５（，）５?アミノ?１?ヒドロキシ?ペンタン?１１?バイホスホン酸の一ナトリウム塩の製造５?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸２６３ｇを水１ｌに懸濁させた懸濁液に水酸化ナトリウム４０ｇを含有する水溶液５００ccを冷却下に加えた。活性炭で脱色したのちろ過し，えられた透明な溶液を穏かに撹拌しながら３日間低温下に保つた。えられた結晶状の固体をろ過し，少量の冷水ついでメタノールで洗浄し，１１０℃で乾燥して目的（６頁左上欄５ないし１６行）の一ナトリウム塩１９９ｇをえた。」「本発明のバイホスホネートを有効成分とする医薬はカプセル剤，錠剤，経口投与用または全。，（，身投与用液剤の形で用いられるまた本発明の医薬は不活性担体たとえば糖サツカロースグルコース，ラクトース，スターチ，セルロース，ゴム，脂肪酸およびその塩，ポリアルコ）ール，タルク，芳香族エステルなどと組合せて好適に製剤される。本発明の医薬の投与量は，経口投与のばあい２５?３２００mg／日，非経口投与のばあい１５?３００mg／日である。投（１０頁右下欄１０ないし与期間は７日?３カ月で，必要に応じてくり返し投与される。」２０行） (4) 甲６実験報告書の記載内容証拠（甲６）によれば，甲６実験報告書には次の記載がある。「１。４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸のモノナトリウム塩の製造４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸（フリー体，２.４９g,１０．０ミリモル）と蒸留水（５mL）との懸濁液をガラス容器内で調製し，室温撹拌下にて，こ，（，．）。の懸濁液に１モル／Lの水酸化ナトリウム水溶液１０mL １００ミリモルを滴下した懸濁液は一旦透明な溶液になり，まもなく析出物が生成した。室温での撹拌を一夜継続し，次，。，（），いで氷冷下２時間の撹拌を行なった析出した結晶を濾取し冷水２mL で洗浄したのち１時間風乾し，さらに４０℃にて８時間減圧乾燥して，２.７６gの白色結晶粉末を得た。生成した白色結晶粉末（原料変換生成物）を分析した結果，４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートであることが確認された（収率：８４.９% 。生成した白色結晶粉末の元素分析結果，融点，水分量を第１表に記）（１頁７ないし２１行）載する。また，IRスペクトルを添付する。」「。，（）２なお４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸フリー体（１頁２２ないし２３行）は下記の方法により調製した。」「結論 (1) 原料１Ｎａ・３ＨＯ体は，元素分析結果と水分量とから，４?アミノ?１?ヒドロキ２シブチリデン?１,１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートであることが確認された。なお，この４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートの融点（乾燥後）である２５２℃（分解）は，４?アミノ?１? ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート製剤である『フォサマック錠５（製造販売元:萬有製薬株式会社）の添付文書（本実験証明書に添付）』に記載の融点と一致する。 (2) 原料１Ｎａ・３ＨＯ体を酸処理して得た白色結晶性粉末は，４?アミノ?１?ヒドロ２キシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸（フリー体）であることが，分析結果から確認された。なお，この４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸の融点である２３３℃（分解）は，ザ・メルク・インデックス（米国，メルク社発行，第１４版）の記載（本実験証明書に添付）と一致する。 (3) ４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸を通常の方法で１ナトリウム塩とすると，それは１ナトリウム塩・３水和物（すなわち，４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート）として得られ（３頁１ないし１９行）ることが確認された。」 (5) 甲１０実験報告書の記載内容証拠（甲１０）によれば，甲１０実験報告書には次の記載がある。「１。先に甲６実験報告書として提出した実験と同様な実験を行ない，析出した結晶を濾取し，水とエタノールにて洗浄後，１時間風乾して得られた白色結晶粉末を試料として用い，下記の乾燥条件による乾燥操作を行なった。イ）室温（２３℃ ，風乾による乾燥，２４時間）ロ）室温（２３℃ ，デシケーター（乾燥剤：シリカゲル）による減圧乾燥，２４時間）（１頁８ないし１４行）ハ）６０℃，減圧乾燥器による乾燥，２４時間」「３。結論先に甲６実験報告書として提出した実験と同様な実験を行ない，析出した結晶を濾取し，水とエタノールにて洗浄後，１時間風乾して得られた白色結晶粉末は，上記イ，ロ，そして））ハ）のいずれの乾燥操作によっても，先の甲６実験報告書で確認されたモノナトリウム・三水（２頁１ないし５行）和物になることが確認された。」 (6) 甲１２文献の記載内容証拠（甲１２）によれば，甲１２文献には次の記載がある。「結晶水［‥‥］結晶中に一定の化合比で含まれている水．結晶内で一定の位置をしめ，結晶格子の安定化に寄与している．一定の温度範囲で一定の水蒸気圧を示し，熱すればある温（３８６頁右欄「結晶水」の度で段階的に脱水され，それに伴って結晶構造が変化する．」項） (7) 甲１３文献の記載内容証拠（甲１３）によれば，甲１３文献には次の記載がある。「参考例５２．７１g（０．０１３モル）の２?ケト?Ｄ?グルカル酸を含有する１０mlの水溶液を蒸留水で３０mlに希釈し，攪拌しながら０．９６g（０．０１３モル）の水酸化カルシウムを加えた。室温で２時間攪拌後，不溶物をろ取し，約２００mlの水で洗浄した後，デシケーター中で減圧下乾燥して３．８４ｇの２?ケト?Ｄ?グルカル酸のジカルシウム塩を得た。 ‥‥元素分析値（％）ＣＨＯＣａ・３ＨＯとして‥‥ ６８８２なお本品の結晶水は乾燥条件により容易に変動し，例えば室温で長時間乾燥すると２．５水和物となり，４０℃，６時間乾燥すると２水和物，また６０℃で６時間乾燥すると１水和物と（７頁左上欄１６行ないし右上欄１２行）なった。」 (8) 甲１４文献の記載内容証拠（甲１４）によれば，甲１４文献には次の記載がある。「参考例１プラゾシン塩酸塩水和物および無水体プラゾシン塩酸塩１８０gを３リットルのメタノール，３リットルのクロロホルムおよび１２００mlの水の混合物中に溶解させた。この溶液をロ過し，次いで大気圧で濃縮して１１００ mlの容量にした。室温に冷却後，沈殿固体をロ取し，ケーキをエタノールで洗い，ヘキサンで洗い，３時間，６０℃で乾燥して‥‥針状晶‥‥を得た。‥‥この化合物は，プラゾシン塩酸塩多水和物であることがわかつた。この多水和物を真空デシケーター中１００℃で３分間乾燥すると水分含量は７．９％に低下した。これはプラゾシン塩酸塩二水和物に一致する。プラゾシン塩酸塩多水和物の試料を真空デシケーター中１００℃で約６０分間乾燥させると，水分含量は４．１％に低下した。これはプラゾシン塩酸塩一水和物に一致する。真空デシケーター中１００℃で１２?１５時間乾燥すると約１％の水を含有するプラゾシン（９頁右欄４０行ないし１０頁左欄２０行）塩酸塩の無水体を得た。」 (9) 特表昭６１?５０３０３４号公報（甲１５。以下「甲１５文献」という）。の記載内容証拠（甲１５）によれば，甲１５文献には次の記載がある。「実施例１９二ナトリウム（フェノキシメチレン）?ビスホスホネート（フェノキシメチレン）?ビスホスホン酸（５３ｇ）の水（３００ml）溶液を２Ｎ水酸化ナトリウムで滴定し，ｐＨ５．５とした。アセトン（１５００ml）を加えて標題化合物を沈澱させた。結晶塩を濾過し，アセトンで洗った。室温で，水酸化カリウムを用いて減圧乾燥し，四水和物の形で標題化合物を得た。微量分析：・・・・・６０℃で減圧乾燥すると，一水和物が得られた。（９頁右上欄１３行ないし同頁左下欄７行）微量分析：・・・・・」 (10)甲１７実験報告書の記載内容証拠（甲１７）によれば，甲１７実験報告書には次の記載がある。「５．実験方法の概略４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸のフリー体を出発物質とし，下図［判決注：図省略１）ＮａＯＨ，ＨＯ２）減圧乾燥］の経路によりモノナト２リウム塩を調製する。その結晶を濾取した後，それぞ１１０℃，１３０℃にて一晩減圧乾燥を，，（）行い各サンプルにおける結晶形およびその結晶の水分量をそれぞれ粉末Ｘ線回折ＸＲＤ（１頁１６ないし２０行）及び熱重量分析（ＴＧ）にて測定を行なう。」「６．実験手順（実験１） ‥‥結晶を洗浄後，１時間室温にて風乾した。続いて１１０℃にて１３時間減圧乾燥を行い，白色結晶を得た（２．８５ｇ，８７％収率。生成した白色結晶の結晶形，及びその結晶）の水分量は，それぞれＸＲＤ及びＴＧにて測定を行った。なお，前記の『１時間室温にて風乾』までの工程は，甲６実験証明書１頁『１。４?アミノ ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸のモノナトリウム塩の製造』に記載の工程と同じである。（実験２）実験１と同様にして『１時間室温にて風乾』までの工程を行った。その後，続いて１３０， ℃に設定し，１３時間減圧乾燥を行い，白色粉末結晶を得た（２．３５ｇ。生成した白色結）（２頁晶の結晶形，及びその結晶の水分量は，それぞれＸＲＤ及びＴＧにて測定を行った。」１ないし１９行）「，，，以上の結果から実験１で得られた結晶は４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩ジハイドレート（２水和物）であること，及び同じモノナトリウム塩トリハイドレートから約１分子の結晶水が脱離すると，ＸＲＤパターンに影響を（３頁５ないし８行）与えることが分かった。」「，，，以上の結果から実験２で得られた結晶は４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩無水物であること，及び同モノナトリウム塩トリハイド，，。」レートから約３分子の結晶水が脱離するとＸＲＤパターンに影響を与えることが分かった（４頁下から４行ないし末行）「８．結論以上の実験結果によれば，４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートの調製に関して，乾燥温度及び乾燥時間を変化させる（６頁）ことによって水分含量が変化することが明らかになった。」 (11)特開昭６３?２３８８９号公報（甲２８。以下「甲２８文献」という）。の記載内容証拠（甲２８）によれば，甲２８文献には次の記載がある。「例７例１により製造されたジホスホン酸５００m gを水５m1に懸濁し，１Nカ性ソーダ溶液2.68m1 で溶解し，わずかに濃縮し，アセトン中へ注ぐことにより結晶させる。このようにして二ナトリウム塩の７８％＝４４０mgが１?ヒドロキシ?３?（N，N?ジフェニル?アミノ）プロパン（１１ ?１，１?ジホスホン酸の一水和物の形で得られる。融点は３００℃より上である。」頁右下欄下から８行ないし１２頁左上欄１行） (12)特開昭６４?３４９９３号公報（甲２９。以下「甲２９文献」という）。の記載内容証拠（甲２９）によれば，甲２９文献には次の記載がある。「実施例１ ‥‥回転式蒸発器内で水相を約３００mlに濃縮し，水酸化ナトリウムでｐＨ９のアルカリ性にした。ヒドロキシアセトニトリル二ホスホン酸（Ｉ：Ｍ＝Ｎａ）の四ナトリウム塩を，冷溶（６頁左下欄７行ないし同頁右下欄２行）液から，八水和物として晶出した。」 (13)甲３０文献の記載内容証拠（甲３０）によれば，甲３０文献には次の記載がある。「この酸の最も容易に結晶化できる塩は，酸の水素の２個または３個をナトリウムで置換した場合に得られる。本発明の目的にとって好ましい塩は，下記の構造式を有する三ナトリウム水素塩及び二ナトリウム水素塩である。該三ナトリウム水素塩は通常六水和塩として晶出し，このものは空気乾燥中に，いくらかの水を失って平均３?４分子の水和水を有するヘキサーおよびモノハイドレートの混合物を生（１２頁１７行ないし１３頁５行）じる。」 (14)甲３４見解書の記載内容証拠（甲３４）によれば，甲３４見解書には次の記載がある。「甲５文献の実施例３には，目的生成物である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１ ?バイホスホン酸一水和物，すなわち，本件ビスホスホン酸１水和物の製造法のほかに，当該１水和物の水溶液に，NaOH水溶液を加えて，ビスホスホン酸の２つのCOOHを順次NaOHで中和されたことが示されている。具体的には，電位差滴定において，実施例３の目的化合物（本件ビスホスホン酸１水和物）の第１中和点，第２中和点が得られたことが記載されている。甲５文献の実施例３の記載は，これだけであって，電位差滴定の記載から示唆されることは，その溶液中には，その電位差滴定終了後，本件ビスホスホン酸のカルボキシル基（COOH）の水素イオンが解離したCOO とナトリウムイオンが存在しているという程度のものに留まる。 - したがって，甲５文献の実施例３の記載からは，本件ビスホスホン酸について，電位差滴定中，及びその終了後に溶液中に存在するイオンが水溶液から析出する結晶状の固体として得られるかどうかは不明なのである。したがって，本件優先日当時の当業者は，多種多様な化学構造を有するビスホスホン酸一般のナトリウム塩については，なおさら記載されていたと理解することはできず，またこれを示唆する記載がされていたと理解することができない。また，甲５文献の実施例３の記載からは，当該実施例３に本件ビスホスホン酸モノナトリウム塩の水和物が存在したか否かは全く不明である。即ち，本件優先日当時の当業者は，本件ビスホスホン酸モノナトリウム塩の水和物が記載されていたとも，また，これを示唆する記載がされていた（３頁１２ないし末行）とも，理解することはできない。」「甲５文献の実施例５には，本件ビスホスホン酸よりもメチレン鎖が１個長い，５?アミノ ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸の懸濁液に水酸化ナトリウムを含有する水溶液を加えて，５?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸の一ナトリウム塩を製造し，水溶液から析出する結晶状の固体として得たことが記載されている。まず，甲５文献の実施例５の目的生成物は，その記載から明らかなように，特定のビスホスホン酸の一ナトリウム塩であり，甲５文献の実施例にビスホスホン酸一般のナトリウム塩についての記載はない。したがって，本件優先日当時の当業者は，甲５文献の実施例５には，多種多様な化学構造を有するビスホスホン酸一般のナトリウム塩が，水溶液中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウムで中和した後，水溶液から析出する結晶状の固体として得られることが記載４されていたともまたそれを示唆する記載がされていたとも理解することはできない，，，」（頁１ないし１５行）「無機化合物は，通常，１分子あたりの原子数が少なく，構成元素は結合性の強い金属原子，，，，。，を含みそれ故原子間分子間の結合も強く１分子レベルの構造は単純であるこのため無機化合物が結晶化した場合も，その結晶構造も比較的単純になる。したがって，その水和塩結晶において，水分子と金属原子の結合態様や，水分子と他の原子又は基との結合態様は理解しやすく，水分子の挙動も予測しやすい。よって，無機化合物に関しては『結晶水は，加熱，（６頁１あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱する』ということができる。」ないし８行）これに対し有機化合物は前記‥‥で記載した金属原子を含む無機化合物とは異なり甲「，，（３６「分離技術（2002年）29頁右欄下から5?3行，水素原子，窒素原子，炭素原子，酸素原」）子等の構成原子がそれぞれ結合して多種多様な三次元分子構造（立体空間配置）を形成している。そこで，有機化合物が結晶化するときは，その各有機化合物分子同士がその分子に固有の方向で，かつ，その分子に固有の距離で配列して複雑な空間格子を形成するので，有機化合物の結晶構造は無機化合物の結晶構造に比較して極めて複雑になる。さらに，有機化合物の結晶構造において，各構成原子の電気陰性度やその原子の大きさに基づく分子内及び分子間相互作用といった力学的な引力・反発力が，様々な方向に様々な強さで存在する。このことは，有機化合物を晶析する際に溶媒が結晶構造に組み込まれる溶媒和結晶（例えば，水分子が結晶構造に組み込まれる水和塩結晶）において，その結晶構造あるいは水和塩の熱力学的安定性が，有機化合物分子の構造に応じて，極めて多様であり，その水を取り巻く環境条件の微細な変化によっても変動し得ることを意味する。そのため，有機化合物の水和塩結晶において，水分子とそれを取り巻く有機化合物の構成原子や基との結合態様（分子間相互作用の態様）は，各有機化合物の水和塩構造ごとに多種多様であり，当業者が予測しえる程度のものでなく，それ故，水和塩結晶中の水和水の挙動も，その予測が困難である。したがって，有機化合物の『結晶水（７頁は，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱する』とはいえない。」４行ないし８頁１行）「さらに，現在の技術水準では，加熱あるいは乾燥により，有機化合物の結晶水和物の構造が破壊されたり，あるいは，有機化合物の結晶水和物が転移，融解してしまう可能性があることが分かっている。特に，有機化合物の結晶を，水などの溶媒が存在する環境において，所望の溶媒数（例えば，水和数）を有する溶媒和塩結晶（例えば，水和塩結晶）を得ようとする場合，擬多形を含む結晶多形と言われる様々な結晶構造が生成することが知られており，その多（８頁２ないし８行）形転移が問題となる。」「このように，擬多形を含む結晶多形をとり得る有機化合物の場合，加熱あるいは乾燥条件を含む，晶析ないし後処理の微細な条件変化によって，前に詳述したように，ある結晶多形が別の結晶多形に転移し，かつ，その構造も変化してしまう。現在の技術水準においても，当業者が，晶析過程ないし後処理過程での結晶多形の転移挙動を予測することは極めて困難である（）ことが理解され本件優先日当時においてはなおさらであった，。」９頁１２ないし１８行 (15)甲３５見解書の記載内容証拠（甲３５）によれば，甲３５見解書には次の記載がある。「有機化合物の水和塩一般についても，１９８９年当時はもとより，現在においても，所望，，の水和数を有する水和塩結晶を得るための一般的に知られた方法・知見はなく化合物ごとにその結晶水和物を得るべく，種々の実験条件についてかなりの試行錯誤をする必要があったと（３頁９ないし１２行）いえる。」「甲１２文献に記載の『一定の温度範囲で一定の水蒸気圧を示し，熱すればある温度で段階的に脱水され，それに伴って結晶構造が変化する』という文章は，あらゆる化合物の結晶水。にあてはまるかのように断言している『熱すればある温度で段階的に脱水され，それに伴っ。て結晶構造が変化する』という例はあるかもしれないが，結晶水和物の脱水に関してでは，。そのように断言できるということはあり得ないことである。その意味で，あたかも結晶水につ（３頁１４ないし２０いて一般的に該当するかのような甲１２文献の記載は正しくない。」行）「，結晶水の中には抜けやすいものと結晶構造中にしっかりと組み込まれているものとがあり多くの場合には後者であることから，結晶水が段階的に抜けて新たな結晶構造に変わるということは，水が抜けやすい構造である場合を除くと，極めて長時間をかける場合や，微細な結晶粒子を扱う場合に限られるといえる。このことは『段階的離脱』が一般的に起きる現象であ，（３頁２８ないし３３行）るとはいえないことを意味している。」「甲６実験報告書に示されているように，本件ビスホスホン酸から出発して，本件トリハイドレートという水和塩結晶を得ようと試行錯誤する場合は，試行錯誤の過程で，本件ビスホスホン酸と水酸化ナトリウムとの反応を含む，本件トリハイドレートというモノナトリウム塩水和物の製造条件として，様々な実験変数を変動させて調べる必要があるわけで，甲６実験報告書に記載の製造条件は，一般的にはそのような多大な試行錯誤の末に発見されたということが（４頁２７ないし３２行）できる。」 (16)甲３６文献の記載内容証拠（甲３６）によれば，甲３６文献には次の記載がある。「多形や多形転移の制御とは，特定の多形を選択的に得ることを意味する。多形の析出に影響を及ぼす操作変数として，溶媒の種類・過飽和度・攪拌の有無・不純物添加などが知られている。また，多形転移は不純物や熱，機械的なストレスなどによって影響を受けることが知られている。しかし，これらの操作変数の作用は物質によって異なるため，特定の多形を析出させるための操作条件や結晶の取り扱い方法の決定は非常に困難であり，予測はほとんど不可能（２９頁右欄１ないし１０行）である。」「多形の析出に影響を与える操作因子の中で，結晶化に用いる溶媒は多形の選択的な結晶化に特に強く作用する。事実，多くの化合物において異なる溶媒から異なる多形が析出する。しかし多形の析出に対する溶媒の影響についての明確な傾向は未だ見出されておらず，したがって，特定の多形のみを選択的に析出させることができる溶媒を効率よく選択する方法は確立さ（３０頁右欄３ないし１０行）れていない。」 (17)甲３７文献の記載内容証拠（甲３７）によれば，甲３７文献には次の記載がある。「有機化合物は多くの官能基を有しており，それが多形現象に深く関わっていると思われる（９２頁２１ないし２が，官能基と多形との関係を調査した研究例はあまり見られない。」２行） (18)甲３９文献の記載内容証拠（甲３９）によれば，甲３９文献には次の記載がある。「本発明者らは鋭意研究を重ね，アルフゾシン塩酸塩が一，二，三及び四水和物を形成し得ることを見いだすと共に，その中でも二水和物が通常の製剤化工程及び保存条件下にて最も安定であることを確認することにより，本発明を完成した。アルフゾシン塩酸塩の二水和物は，アルフゾシン塩酸塩無水物をアセトン及び水の８０：２０混液から６０℃にて再結晶することによって製造される。アルフゾシン塩酸塩の四水和物は，二水和物と同様にして室温条件下に再結晶することによって製造される。アルフゾシン塩酸塩の三水和物はアルフゾシン塩酸塩無段落０水物を２５℃ 相対湿度９３％にて３日間保存することによって製造される ‥‥ ，。」（【００４）】「上記の表１は無水物及び二水和物がこれらすべての条件下で極めて安定であることを示している。他方，三水和物及び四水和物は共に部分的に二水和物に変化しているので，上記２つ（段落【００１６）の条件下では不安定であると考えられる。‥‥」】「‥‥。二水和物は２時間の間中，安定であった。三水和物は徐々に二水和物に変化してい（段落【００１８）った。四水和物も徐々に二水和物に変化していった。」】「ここに，ＡＮは無水物を示す］二水和物は４５分間安定であった。三水和物は無水物，［（段落【００二水和物及び三水和物の混合物に変化した。四水和物は二水和物に変化した。」１９）】 (19)甲４２文献の記載内容証拠（甲４２）によれば，甲４２文献には次の記載がある（ただし，和訳。）「，，ある化合物が多形?２以上の結晶構造が存在すること?を有するときコントロールされかつ再現可能性のある条件下で，所定の多形を得ることが重要であろう。しかしながら，これはいつも容易に達成できるとは限らない。所定の既知の形態の結晶を得ること，又は他の研究室（自分自身の研究室でさえも！）で結果を再現することがいかに困難であるかについての話。，，，はたくさんあるある多形の形態が以前は長い期間日常的に得られていたにもかかわらずこれを得ることが困難になるケースは本当に存在するのだ。この問題について明白に言及した或いは多少なりとも言及した研究論文もいくつかある。しかし，この知識のほとんどは，特に。，，。過去30年ほどの間は文章化されなかった本稿では古い例と新しい例を紹介し検討を行うほとんどの実験化学者は，結晶化工程を，その技術の大部分はずっと以前に開発され，すべての標準的な実験教科書に記載されている工程である，と思い込んでいる。それは，固体化合物を精製する標準的な方法であり，一般的に，化学者たちは，結晶化工程を，少なくともそれが所望の生成物を生成する場合には，コントロールできると信じている。消滅するか或いは捉えられなくなる多形の現象で困ることは，結晶化工程のコントロールが明らかに失われているということだ：先週実験を行ってこの結果を得たのに，もうそれを繰り返すことができなくなるのだ！このようなことを言うと，驚くか，率直に不信感を露にするかもしれない。我々自身，以前に確かに得られていた実験結果を再現することができないフラストレーションを経験し（１９３頁左欄２ないし３２行）た。」 (20)甲４３文献の記載内容証拠（甲４３）によれば，甲４３文献には次の記載がある。「弊社の創薬研究所で最初に調製されたS-0509は酢酸エチルあるいはトルエンからの晶析によって得られたもので?形結晶であった。その後，?形結晶を取り扱っているうち，すぐに異なった結晶多形である?形結晶が得られた。さらに種々の溶媒や晶析条件を検討した結果，? 形結晶および?形結晶が得られた。この時，開発の初期に得られていた?形結晶は再現性がなくなり，単一の?形結晶を得るのは困難になった。これは新たな結晶多形の出現によって従来（１９３頁下の結晶形が消失してしまう現象（Disappearing Polymorphs）と考えられる。」から２行ないし１９４頁５行） (21)甲４４文献の記載内容証拠（甲４４）によれば，甲４４文献には次の記載がある。「結晶形に関しては，多形に及ぼす溶媒，操作条件，添加物，不純物，種晶の影響など多くの研究がなされているが，多形析出の予想は困難であり，多形の理論的な制御は今後の研究課（２６頁２０ないし２２行）題である。」「」（。「」。） (22)医薬品合成化学上巻改稿１８版乙３以下乙３文献というの記載内容証拠（乙３）によれば，乙３文献には次の記載がある。「‥‥モルヒネを遊離の塩基として析出せしめ‥‥再結晶してモルヒネ塩基を得る。塩酸モルヒネは塩基を２倍量の水に懸濁し，塩酸をコンゴー試験紙で弱酸性になるまで加え９０°に加熱，冷却するとモルヒネ塩酸塩が析出する。これを熱湯から再結晶する。，，。」性質塩基：白色結晶で１分子の結晶水を有し ‥‥塩酸塩：３分子結晶水を有し ‥‥ （７２頁下から４行ないし７３頁２行）２取消事由１ないし５について (1) 本件発明６及び７における本件３水和物が新規の化学物質であること，甲７文献には，本件３水和物と同等の有機化合物の化学式が記載されているものの，その製造方法について記載も示唆もされていないこと，以上の点については当事者間に争いがなく，かつ審決も認めるところである。そこで，このような場合，甲７文献が，特許法29条2項適用の前提となる２９条１項３号記載の「刊行物」に該当するかどうかがまず問題となる。ところで，特許法29条1項は，同項３号の「特許出願前に‥‥頒布された刊行物に記載された発明」については特許を受けることができないと規定するものであるところ，上記「刊行物」に「物の発明」が記載されているというためには，同刊行物に当該物の発明の構成が開示されていることを要することはいうまでもないが，発明が技術的思想の創作であること（同法2条1項参照）にかんがみれば，当該刊行物に接した当業者が，思考や試行錯誤等の創作能力を発揮するまでもなく，特許出願時の技術常識に基づいてその技術的思想を実施し得る程度に，当該発明の技術的思想が開示されていることを要するものというべきである。特に，当該物が，新規の化学物質である場合には，新規の化学物質は製造方法その他の入手方法を見出すことが困難であることが少なくないから，刊行物にその技術的思想が開示されているというためには，一般に，当該物質の構成が開示されていることに止まらず，その製造方法を理解し得る程度の記載があることを要するというべきである。そして，刊行物に製造方法を理解し得る程度の記載がない場合には，当該刊行物に接した当業者が，思考や試行錯誤等の創作能力を発揮するまでもなく，特許出願時の技術常識に基づいてその製造方法その他の入手方法を見いだすことができることが必要であるというべきである。 (2) 本件については，上記のとおり，本件発明６及び７における本件３水和物が新規の化学物質であること，甲７文献には，本件３水和物と同等の有機化合物の化学式が記載されているものの，その製造方法について記載も示唆もされていないところ，前記１(2) の記載内容を検討しても，甲７文献には製造方法を理解し得る程度の記載があるとはいえないから，上記(1) の判断基準に従い，甲７文献が特許法 29条1項3号の「刊行物」に該当するというためには，甲７文献に接した当業者が，思考や試行錯誤等の創作能力を発揮するまでもなく，特許出願時の技術常識に基づいて本件３水和物の製造方法その他の入手方法を見いだすことができることが必要であるということになる。この点，審決は，前記第２の４(1) 記載のとおり，まず，甲５文献の開示内容から，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?バイホスホン酸モノナトリウム塩が生成していることが窺える等の事情があること，甲１２ないし甲１４の各文献，，，の開示内容から水和物の製法としては水溶液から晶出することが一般的であり結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱することは周知であるといえること，及び４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩の３水和物が存在することは甲７文献に記載されていることを根拠に，当業者は，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩を水溶液から晶出させることにより，３水和物が得られること，そして，もし水溶液からの晶出により得られた４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩の水和数が３を超えていれば，適宜条件を選択し，加熱，乾燥することにより水和数を減ずることにより，容易に，本件３水和物を得ることができると考えるのが自然であると判断しているところその論理は必ずしも明確ではないが前記第２の４(4) ，，記載のとおり，さらに，審決は，原告の主張に対する判断において「有機化合物，によって水和物が存在し得る場合があることは明らかであり，‥‥，甲７文献において既に３水和物が目的物として明示され，その存在を疑うべき特段の事情が無いことを考慮すれば，技術常識を勘案し３水和物の製造条件を検討することに格別の困難性は無いというべきであ」ると判断していることから，これを善解すれば，甲７文献の記載を前提として，これに接した当業者が，思考や試行錯誤等の創作能力を発揮するまでもなく，甲５及び甲１２ないし甲１４の各文献に記載されている特許出願時の技術常識に基づいてその製造方法その他の入手方法を見いだすことができるものと判断したと解される。，，，， (3) そうすると本件においては本件出願当時甲７文献の記載を前提としてこれに接した当業者が，思考や試行錯誤等の創作能力を発揮するまでもなく，本件３水和物の製造方法その他の入手方法を見いだすことができるような技術常識が存在したか否かが問題となるが，次のとおり，本件においては，本件出願当時，そのような技術常識が存在したと認めることはできないというべきである。ア甲５文献に記載された技術常識について前記１(3) の記載によれば，甲５文献の実施例３の電位差滴定の最初の中和点において，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?バイホスホン酸モノナトリウム塩の水溶液が生成していることが窺える。また，甲５文献の実施例５には，５ ?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸の一ナトリウム塩の結晶状の固体とその製造方法が記載されている。しかしながら，これらの化合物について言及する本件優先日前に刊行された文献は，証拠上，甲５文献のみであること，甲５文献は，一般的な化学辞典であるなど，その記載内容が当業者の技術常識であることをうかがわせるものではないことを考慮すれば「４?アミノ?１?ヒ，ドロキシブタン?１，１?バイホスホン酸モノナトリウム塩の水溶液とその製造方法」や「５?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸の一ナト」，，リウム塩の結晶状の固体とその製造方法が公知の技術事項であるとはいえても本件優先日当時の技術常識に属する事項であるとすることはできないというべきである。したがって，上述のような甲５文献に記載された事項や甲５文献の実施例５の記載を根拠とする「ビスホスホン酸のナトリウム塩は，水溶液中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウムで中和し，水溶液から晶出する結晶状の固体として得」られるという技術事項を，本件優先日当時の技術常識であるとするものと解される，甲５文献に関する審決の判断は誤りであるというほかない。イ甲１２ないし甲１４の各文献に記載された技術常識についてこの点について，審決は，前記第２の４(1) 記載のとおり，甲１２ないし甲１４の各文献の記載を根拠として「水和物の製法としては，水溶液から晶出すること，が一般的であり，結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱することは周知である」とし「もし水溶液，からの晶出により得られた４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩の水和数が３を超えていれば，適宜条件を選択し，加熱，乾燥することにより水和数を減ずることにより，容易に，３水和物（トリハイドレート）を得ることができると考えるのが自然である」と判断している。しかしながら，次のとおり，甲１２ないし甲１４の各文献の記載を精査しても，これらの文献に審決のいう「周知技術」が記載されているとは認められず，少なくとも，有機化合物の水和塩結晶について「順次離脱」が本件出願当時の技術常識，であると認めるに足りる根拠はないというべきである。 (ｱ) まず，甲１２文献記載の「順次離脱」の技術事項に関しては，甲１２文献の性質上，その内容自体は技術常識と認められるが，それが，有機化合物にも一般的に妥当する技術的事項といえるか否かに関しては，疑問がある。すなわち，前記１に記載の甲１４，甲３０，甲３６，甲３７，甲３９，甲４２ないし４４の各文献の各記載並びに甲３４見解書及び甲３５見解書に記載されているように，有機化合物，，，の結晶構造は無機化合物の結晶構造と比較して極めて複雑であることそのため有機化合物の水和塩結晶における結合態様は，各有機化合物の水和塩結晶の構造ごとに多種多様であり，水和塩結晶中の水和塩の挙動もその予測は困難であること，有機化合物の結晶を水などの溶媒が存在する環境において所望の水和数を有する水和塩結晶として得ようとする場合，擬多形を含む結晶多形などの様々な結晶構造が生成すること，現在の技術水準においても，当業者が晶析過程等で結晶多形の転移挙動を予測することは困難であること，有機化合物の結晶においては，３水和物が存在するにもかかわらず，４水和物を加熱しても３水和物を経ないで２水和物が生成するものがあること「順次離脱」の方法では３水和物を得られない有機化合物，，（），も存在すること消えた多形 disappearing polymorphs の例にみられるように有機化合物の結晶では一度生成に成功しても，その後，希望の結晶多形を二度と生成できないことがあること，これらの有機化合物の性質から，所望の水和数を有する有機化合物の水和塩結晶を得るためには相当程度の試行錯誤が必要であること，以上の事実が認められるため，有機化合物の水和塩結晶においては「結晶水は，，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱する」ということが常に一般的に妥当するとは限らないと認められる。仮にそうでないとしても，上記の各文献に記載された内容及び上記見解書に記載された研究者の意見が存在することを考慮すれば，少なくとも，本件優先日当時，有機化合物の水和塩結晶に関して「結晶水は，加熱あるいは乾燥の条件を強くす，ることにより，順次離脱する」ことが技術常識であると断ずるのは相当ではない。 (ｲ) また，甲１３及び甲１４の各文献は，いずれも，特定の化合物の水和物の製造方法が記載されているにとどまるものであり，これら各証拠に記載の水和物の製造方法は，いずれも，水を含む溶媒から水和物を晶出し，その後の加熱・乾燥によって結晶水を減らす場合がある点では軌を一にするものの，具体的な製造条件，例えば，溶媒の種類，晶出の方法，得られた水和物の結晶水の数，得られた水和物を乾燥する温度や時間，及び乾燥により減少した結晶水の数は，まちまちである（なお，この点は，前記１の甲１５，２８，２９及び乙３の各文献の記載内容を加味しても同様である。したがって，これらの記載から，別途の特定の有機化合物につ）いて，当業者が思考や試行錯誤等の創作能力の発揮により，その具体的な製造条件に到達し得るとはいえても，有機化合物において，具体的な製造条件を捨象して，一律に「結晶水は，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱す，る」ことが技術常識であるとの結論を導き出すことはできないというべきである。ウこの点について，被告は，甲６実験証明書と甲１０実験証明書に示されているように，実際に，甲５文献に記載されている本件ビスホスホン酸を水溶液中で水酸化ナトリウムで中和することにより得られた析出物を通常の乾燥条件で乾燥することにより，本件３水和物が得られているから，甲１２文献の記載については，無機化合物及び有機化合物に限らず，各種の化合物の挙動についての一般的な説明であるとした審決の判断になんら誤りはないと主張する。しかしながら，甲６実験証明書と甲１０実験証明書の記載（甲１７実験証明書も同様である）は，本件優先日以後に行われた実験結果にすぎず，上記認定のとお。り，技術常識とはいえない甲５及び甲１２ないし甲１４の各文献に記載された公知技術を前提として，本件ビスホスホン酸のフリー体を製造し，そこから，本件３水和物を得た実験結果であるから，それらは，甲５及び甲１２ないし甲１４の各文献の内容を知った上での試行錯誤の結果にすぎないものというべきである。したがって，甲６実験証明書と甲１０実験証明書記載は，甲１２文献記載の「順次離脱」が有機化合物の水和塩結晶における本件優先日当時の技術常識であるか否かの判断を左右するものではないというべきである。，，， (4) 以上によれば原告の主張する取消事由１ないし３は理由がありその結果取消事由４及び５も理由があることになる。３結論以上のとおり，原告の主張する取消事由１ないし５はいずれも理由があるから，審決を取り消すこととし，主文のとおり判決する。知的財産高等裁判所第１部裁判長裁判官塚原朋一裁判官東海林保裁判官矢口俊哉

判例全文

判例全文

平成２２年８月１９日判決言渡
平成２１年（行ケ）第１０１８０号審決取消請求事件（特許）
口頭弁論終結日平成２２年６月１５日
判決
原告メルク・エンド・カンパニー・インクズ・
エム・エス・デイー・オーバーシーズ・マ
ニュフアクチュアリング・カンパニー（ア
イルランド）
同訴訟代理人弁護士片山英二
同北原潤一
同黒田薫
同訴訟代理人弁理士小林純子
被告日本薬品工業株式会社
同訴訟代理人弁理士柳川泰男
同千草新一
主文
１特許庁が無効２００８?８０００６２号事件について平
成２１年２月２５日にした審決を取り消す。
２訴訟費用は被告の負担とする。
事実及び理由
第１請求
主文同旨
第２事案の概要
本件は，名称を「４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホ
ン酸又はその塩の製造方法及び前記酸の特定の塩」とする特許（特許第１９３１３
２５号。甲１の１。以下「本件特許」といい，同特許に係る発明を「本件発明」と

いう）を有する原告が，被告の提起した無効審判請求手続において，本件特許の。
うち，請求項６及び７（以下「本件発明６及び７」という）につき，特許法２９。
条２項に違反していることを理由としてこれを無効とする審決を受けたことから，
その審決の取消しを求める事案である。
１特許庁における手続の経緯
原告は，平成２年６月１１日，本件特許に係る出願（パリ条約に基づく優先権主
張，１９８９年６月９日，米国）をし，平成７年１月２７日，設定登録を受けた。
被告は，平成２０年４月８日，本件発明６及び７は無効であるとする無効審判請
求をした。
特許庁は，審理の結果，平成２１年２月２５日，本件発明６及び７を無効とする
旨の審決をし，同年３月９日，その謄本を原告に送達した。
２本件特許の特許請求の範囲
本件発明６及び７は，本件明細書（甲１の１）の記載からみて，その特許請求の
範囲の請求項６，７に記載された次のとおりのものである。
「請求項６】４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホ【
ン酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む，骨吸収を伴う疾病
の治療及び予防のための固体状医薬組成物。
「請求項７】錠剤である請求項６記載の固体状医薬組成物」【。
３本件審判請求における被告（請求人）の主張の概要
(1) 進歩性欠如１（無効理由１）
本件発明６及び７は，特開平３?１０１６８４号公報（甲１の２）に記載された
，，発明に基づいて出願前に当業者が容易に発明をすることができたものであるから
特許法29条2項の規定により，特許を受けることができないものであり，その特
許は同法123条1項2号に該当し，無効とすべきである。
(2) 特許法36条3項違反（無効理由２）
本件特許の出願明細書の発明の詳細な説明には，本件発明６及び７について，当

業者が容易にその実施をすることができる程度に，その発明の構成が記載されてい
ないから，特許法36条3項に規定する要件を満たしておらず，その特許は同法１
23条1項4号に該当し，無効とすべきである。
(3) 進歩性欠如２（無効理由３）
，（。「」本件発明６及び７は特開昭５８?１８９１９３号公報甲５以下甲５文献
という）に記載された発明（以下「甲５発明」という）に基づいて，出願前に当。。
業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法29条2項の規定に
より，特許を受けることができないものであり，その特許は同法123条1項2号
に該当し，無効とすべきである。
(4) 進歩性欠如３（無効理由４）
本件発明６及び７は，ベルギーのアントワープにおける第３回医薬品分析の国際
シンポジウムにおいて頒布された要旨集の１０６頁（甲７。以下「甲７文献」とい
う）に記載された発明（以下「甲７発明」という）に基づいて，出願前に当業者。。
，，が容易に発明をすることができたものであるから特許法29条2項の規定により
特許を受けることができないものであり，その特許は同法123条1項2号に該当
し，無効とすべきである。
４審決の理由
審決は，次のとおり，本件発明６及び７は，いずれも甲７発明に基づいて当業者
が容易に発明をすることができたものであるから，特許法29条2項の規定に違反
してされたものであると判断した。
審決が認定した引用発明等の内容，一致点及び相違点並びに容易想到性の判断内
容は，次のとおりである（なお，以下において引用した審決中の当事者及び公知文
献等の表記は，本判決の表記に統一した。。）
(1) 甲７発明の内容
「甲７文献は，ベルギーのアントワープの第３回医薬分析の国際シンポジウム（３ＲＤＩ
ＮＴＥＲＮＡＴＩＯＮＡＬＳＹＭＰＯＳＩＵＭＯＮＤＲＵＧＡＮＡＬＹＳＩＳ）にお

いて頒布された要旨集の１０６頁であり，その要旨集の表紙に１９８９年５月１６?１９日と
の記載があり，また甲８のベルギー国薬学会事務長である「Ａ」薬学博士により署名された証
明書の記載‥‥からみて，本件の本件の優先権主張日前に頒布された刊行物であることは明ら
かである」。
「そして，甲７文献には『医薬製剤中の４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジ，
ホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートの高速液体クロマトグラフィーによる測定』と
題する論文の要旨として，以下のことが記載されている。
ア）新規な骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸
モノナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）の測定のための高速，高感度そして，特
別に性能の良い高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）分析を報告する。
イ）４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイ
ドレートは，いかなる紫外線特性も有しておらず，紫外線による検知ができない。
ウ）４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイ
ドレートの紫外線による検知を容易にするため，分析のためのカラムに供する前に，この医薬
のアミン部分を，クエン酸ナトリウムの存在下，ｐＨ９で，９?フルオレニルメチル・クロロ
フォルメート（ＦＭＯＣ）により誘導体化をおこなうことが必要である。
エ）過剰の誘導体化剤を塩化メチレンで抽出し，誘導体を含む水溶液の一部を，ポリマー系
カラム（HamiltonPRP?１）を用い，３５℃で，逆相HPLC（高速液体クロマトグラフィ）に
よって分析する。
オ）アセトニトリル：メタノール：０．０５Mクエン酸塩および０．０５Mリン酸緩衝液（ｐ
Ｈ８．０（２０：５：７５）を移動相として用い，２６５nmの紫外線による検知を用いる。）
カ）実験データは，再現性があって，精度が高く，直線性のある分析が可能であることを明
らかにするために，また注射液やカプセル剤中のＭＫ０２１７の分析に適用できることを明ら
かにするために提出される」。
「甲７文献は，医薬分析に関する国際シンポジウムの要旨集であり，新規な骨吸収阻害剤で
ある４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイド

レート（ＭＫ０２１７）を含む医薬製剤について試験・研究を行おうとする者に対して，本化
合物に，９?フルオレニルメチル・クロロフォルメート（ＦＭＯＣ）により誘導体化すること
により紫外線吸収特性を付与し，紫外線検出器の利用を可能とすることにより，高速，高感度
で使いやすい測定技術を提供しようというものであり，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?
１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）が，当該分野の試
験・研究を行う者にとって，新しい骨吸収剤として知られたものであることを当然の前提とし
た論文である。
そして，甲７文献には，本論文は，単に希望や仮説を述べているのではなく，実際に測定実
験を実施したら，再現性があり，直線性のある分析が可能であり，また，注射液やカプセル製
剤中の４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイ
ドレート（ＭＫ０２１７）の分析に適用できることが分かったことをデータをもって報告する
ものであることが記載されており，さらに，甲７文献には，４?アミノ?１?ヒドロキシブタ
ン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）の具体的な誘
導体化の条件，紫外線吸収特性を付与された誘導体の分析のための高速液体クロマトグラフィ
ー（ＨＰＬＣ）の具体的な操作条件（逆相HPLCとすること，カラムの種類，移動層の組成，操
作温度）及び紫外線検出に用いる紫外線の具体的な波長が記載されている。
そして，甲７文献は，医薬分析に関する国際シンポジウムの予稿集であり，特段の事情がな
い限り，発表者が研究者として合理的に，かつ誠意を持って作成したものと考えるのが妥当で
あり，本シンポジウムのいかなる参加者も知らないような医薬成分について，その測定方法だ
けを発表しようとするなどとは考え難い」。
「さらに，甲７文献には，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノ
ナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）の製造方法は記載されていないが，以下の（
，，，，とおり本件優先日前において甲７文献を見た当業者は製造方法が記載されていなくても
４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレー
ト（ＭＫ０２１７）を容易に製造できると理解するものであるから，製造方法が記載されて（
いないことをもって，甲７文献に４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸

モノナトリウム塩トリハイドレート（ＭＫ０２１７）の発明が記載されていないとすること（
はできない」。
「本願優先日前に頒布された甲５文献は，薬理活性を有するビスホスホン酸（バイホスホネ
ート）およびその製造方法に関する文献であり，甲５文献の一般式（Ｉ）で示されるバイホス
ホン酸のアルカリ金属塩が，骨吸収阻害作用を有することが記載されており（‥‥ ，実施例）
，（），「，３として一般式Ｉで示される化合物である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１
１?バイホスホン酸（以下，単に「フリー体」ともいう）の製造方法が記載されている（‥ 」。
‥ 。‥‥，当業者は，実施例３の記載は，最初の中和点において，ジホスホン酸の片方がＮ）
ａＯＨで中和されたこと，即ち４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?バイホスホン酸
モノナトリウム塩が生成していることを示すものと理解するものと言える。さらに，実施例５
（‥‥）において，５?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸（分子量
２６３）２６３ｇの懸濁液に水酸化ナトリウム（分子量４０）４０ｇを含有する水溶液を加え
て，即ち，共に１モルずつ反応させて，５?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイ
ホスホン酸の一ナトリウム塩が製造できている。
更に，甲５文献では，ビスホスホン酸のナトリウム塩は，水溶液中でビスホスホン酸を水
，（）。酸化ナトリウムで中和し水溶液から晶出する結晶状の固体として得ている実施例５参照
そして，水和物の製法としては，水溶液から晶出することが一般的であり，結晶水は，加熱あ
るいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱すること
は周知である（甲１２?１４。）
してみれば，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム
塩の３水和物が存在することは甲７文献に記載されているのであるから，当業者は，４?アミ
ノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩を水溶液から晶出させる
ことにより，３水和物が得られると，そして，もし水溶液からの晶出により得られた４?アミ
ノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩の水和数が３を超えてい
れば，適宜条件を選択し，加熱，乾燥することにより水和数を減ずることにより，容易に，３
水和物（トリハイドレート）を得ることができると考えるのが自然である。

なお，実際，乾燥条件としては通常の条件である甲６あるいは甲１０で採用されているよ
うな乾燥条件で乾燥することによりトリハイドレートが得られている」。
「したがって，甲７文献には，次の発明が記載されているものと認められる。
『骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナト
リウム塩トリハイドレートを有効成分として含む医薬製剤」。』
(2) 本件発明６及び７と甲７発明との一致点
「(a) 甲７発明における『骨吸収阻害剤』は，本件発明６及び７の『骨吸収を伴う疾病の治
療及び予防のための』ものに相当することは明らかであり，
(b) 甲７発明の『４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリ
ウム塩トリハイドレート』は，本件発明６及び７の『４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン
?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート』と，表現が異なっているだけ
で同一の化合物であることも明らかである。
そうすると，本件発明６及び７と甲７発明は，
『４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリ
，。』ハイドレートを有効成分として含む骨吸収を伴う疾病の治療及び予防のための医薬組成物
で一致する」。
(3) 本件発明６及び７と甲７発明との相違点
「医薬組成物の態様について，本件発明６が『固体状医薬組成物，本件発明７が『錠剤』』
と特定しているのに対し，甲７発明では，そのような特定はなされておらず，注射液やカプセ
ル剤が示されているに止まる点」。
(4) 相違点に関する容易想到性の判断
「医薬活性成分を錠剤など固体状の剤形で用いることは知られている（例えば，甲１６を参
照）ことを勘案すると，甲７発明の医薬組成物を錠剤など固体状の剤形とすることは，当業者
が容易に想到し得たものである。
そして，本件明細書には，錠剤など固体状の剤形とすることによる格別の作用効果を奏し得
ることは記載されておらず，錠剤など固体状の剤形とする実施例すら無く（なお，薬効成分が

常温で結晶状，即ち固体状であることは，直に固体状の剤形を意味するものではない，本件。）
発明が予想を超える作用効果を奏しているとも認められない」。
「原告は，‥‥特許文献（甲２７?甲３１の２）には，化合物によって種々の水和物が記載
されているが，それらの特許文献からは所望の水和数を有するナトリウム塩水和物を得るのに
（），どのような製造方法晶析及び乾燥を含む後処理を用いればよいのか予測できないことから
本件優先権主張日当時，水和塩結晶中の１分子あたりの水和数を制御する一般的な方法が知ら
れておらず，どのような条件を採用すれば３水和物が得られるか不明であり，かなりの程度試
行錯誤する必要がある旨を主張する。しかし，有機化合物によって水和物が存在し得る場合が
あることは明らかであり，その水和物の水和数は化合物の種類に依存するとしても，甲７文献
において既に３水和物が目的物として明示され，その存在を疑うべき特段の事情が無いことを
考慮すれば，技術常識を勘案し３水和物の製造条件を検討することに格別の困難性は無いとい
うべきであり，そして，甲１７及び甲６や甲１０や本件明細書の記載を勘案すると，その３水
和物を得るための条件が格別特異なものであるとは認められないから，上記原告の主張は採用
できない」。
「したがって，本件発明６及び７は，いずれも甲７発明に基づいて当業者が容易に発明をす
ることができたものであるから，特許法29条2項の規定に違反してなされたものである」。
(5) むすび
「以上のとおりであるから，本件発明６及び７は，いずれも特許法29条2項の規定に違反
，，。」してなされたもので特許法123条1項2号の規定に該当し無効とされるべきものである
第３原告主張の取消事由
審決は，次に述べるとおり，認定及び判断に誤りがあるから，取り消されるべき
である。
１取消事由１（条文解釈又は条文適用の誤り）
(1) 甲７文献には「４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホ，
スホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート」なる新規の化学物質（以下「本件３
水和物」という）の構成しか開示がなく，その製造方法を理解し得る程度の記載。

もなければ，本件特許の優先日当時の技術常識等においてその製造方法を見出すこ
ともできないから「骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン，
?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含
む医薬製剤」なる発明が記載されているとはいえない。それにもかかわらず，審決
は，甲７文献に「骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン? ，
１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む
医薬製剤」なる発明が記載されていると認定した。
，「，したがって骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１
１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む医薬
製剤」なる発明を，同法29条2項が引用する同条１項３号にいう「刊行物に記載
された発明」と認定した審決は，同法29条1項3号の解釈を誤り，適用できない
条文を適用したから条文適用を誤っている。よって，審決には条文解釈を誤る，又
は，条文適用を誤るという違法があるから，取り消されるべきである。下記(2) 以
下において，詳述する。
(2) 特許庁の審査基準には「刊行物に化学物質名又は化学構造式によりその化，
，，学物質が示されている場合において当業者が本願出願時の技術常識を参酌しても
当該化学物質を製造できることが明らかであるように記載されていないときは，当
該化学物質は『引用発明』とはならない」と記載されている（特許実用新案審査。
基準１．５．３（３）? 。．）
，（（））また知財高裁平成２０年４月２１日判決平成１９年行ケ第１０１２０号
及び知財高裁平成２０年６月３０日判決（平成１９年（行ケ）第１０３７８号）の
，，，，各判示からすれば当該物が新規の化学物質である場合には新規の化学物質は
一般に製造方法その他の入手方法を見出すことが困難であることが少なくないこと
から，刊行物にその技術的思想が開示されているというために「製造方法を理解，
し得る程度の記載があることを要することもある（又は「製造方法を理解し得る」，
程度の記載があることを要する場合が少なくない）というべきである。」

そうすると，刊行物に，製造方法を理解し得る程度の記載があることを要しない
場合に，刊行物に「物の発明」が記載されているという要件を充足する場合とは，
当業者が，本願出願当時の技術常識により，当該化学物質の製造方法その他の入手
方法を見出すことができる場合をいうと理解でき，そのような場合とは「当業者，
が，先行技術文献の記載や技術常識等により，その入手方法を理解し得る」よりも
簡単に，当該化学物質の製造方法その他の入手方法が把握できる場合，すなわち，
本願出願当時の技術常識に，当該化学物質の製造方法その他の入手方法そのものを
見つけることができるような場合を指すということが理解できる。そして，そのよ
うな場合とは新規の化学物質にあってはきわめて例外的な場合であるということが
できる。
よって，特許庁の審査基準及び上記各知財高裁判決によれば，刊行物中に，新規
の化学物質の構成が開示されているものの，刊行物中にその製造方法を理解し得る
程度の記載がない場合において，それでもなお当該刊行物にその技術的思想が開示
されているというためには，本願出願当時の技術常識に，当該化学物質の製造方法
その他の入手方法そのものを見つけることができるといった例外的な事情が必要で
ある，ということになる。
(3) 上記基準を本件について検討すると，甲７文献には「４?アミノ?１?ヒ，
，」ドロキシブチリデン?１１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート
という化合物名によって本件３水和物の構成が示されているものの，その製造方法
の記載は全くなく，その示唆さえない。この点は，審決においても同様に認定して
いるところである。
したがって，本件は「刊行物に製造方法を理解し得る程度の記載があることを，
要しない場合」に当たるから，新規の化学物質である本件３水和物につき，もしそ
の技術的思想が刊行物に開示されているという要件を充足するとすれば「本願出，
願当時の技術常識に，当該化学物質の製造方法その他の入手方法そのものを見つけ
ることができる」という事情がある場合に限られる。

しかしながら，審決は「甲７文献に製造方法を理解し得る程度の記載がない」，
ことを認めたうえで，甲５の実施例３の記載，甲５の実施例５の記載及び甲１２な
いし１４の各記載を認定し，次いで，それらから各々独自に推定したステップをす
べて行うことによって，当業者が「容易に」本件３水和物を得ることができると認
定し，その上で，甲７文献に本件３水和物なる発明が記載されていると認定してい
るのであるから，審決の認定に従えば，本件３水和物は，これらのすべてのステッ
，，プを逐一積み重ねるプロセスによってようやく製造できるものであるからこれが
「本件優先日当時の技術常識に，当該化学物質の製造方法その他の入手方法そのも
のを見つけることができる場合」に当てはまらないことは明らかである。
よって，新規の化学物質である本件３水和物は，甲７文献に，本件３水和物の製
造方法を理解し得る程度の記載がなく「本願出願当時の技術常識に，当該化学物，
質の製造方法その他の入手方法そのものを見つけることができる」という事情もな
いので，甲７文献にその技術的思想が開示されているといえない。
したがって，本件３水和物が，29条1項3号の「刊行物に記載された発明」に
該当するとした審決は，29条1項3号の解釈を誤った，あるいは，その適用を誤
ったというべきである。
２取消事由２（甲５及び甲１２ないし甲１４についての事実認定の誤り）
(1) 審決は，甲５文献，理化学辞典（甲１２。以下「甲１２文献」という，特。）
開昭６２?２２８０９１号公報（甲１３。以下「甲１３文献」という）及び特公。
昭６０?４１８８号公報（甲１４。以下「甲１４文献」という）に記載されてい。
ると認定した事実を踏まえて，甲７文献に「骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?
ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレー
トを有効成分として含む医薬製剤」なる発明が記載されていると認定し，本件発明
は，甲７発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであると判断
した。
しかしながら，次のとおり，審決は，甲７発明の認定プロセスにおいて，甲５及

び甲１２ないし甲１４の各文献について誤った事実認定に基づいて認定しており，
もって，本件発明につき進歩性がないと判断したという違法があるから，取り消さ
れるべきである。
(2) 審決は，甲５文献については，ビスホスホン酸一般のナトリウム塩は，水溶
液中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウムで中和し，水溶液から晶出する結晶状の
固体として得ていると認定しているが，以下のとおり，甲５文献にそのような記載
はなく，本件優先日当時の当業者がそのような記載ないし示唆があると理解するこ
。，，とはできないしたがって審決が甲５文献についての事実認定を誤っている以上
甲７発明の認定が誤っていることは明らかである。
ア甲５文献の実施例５について
審決が参照すべき実施例として挙げている甲５文献の実施例５には，本件３水和
物におけるビスホスホン酸である「４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，
１?ビスホスホン酸（以下「本件ビスホスホン酸」という）とは異なる，５?ア」。
ミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸の一ナトリウム塩の製造
方法が記載されているにすぎない。このように，甲５文献の実施例５の目的生成物
は，その記載から明らかなように，本件３水和物のビスホスホン酸と構造が異なる
特定のビスホスホン酸の一ナトリウム塩であって，多種多様な構造を有するビスホ
スホン酸一般のナトリウム塩ではない。したがって，本件優先日当時の当業者は，
甲５文献の実施例５には，多種多様な化学構造を有するビスホスホン酸一般のナト
リウム塩が，水溶液中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウムで中和した後，水溶液
から晶出する結晶状の固体として得られることが記載されていたと理解することは
できず，それを示唆する記載がされていたと理解することもできない。
イ甲５文献の実施例３について
審決が挙げている甲５文献の実施例３には，まず，目的生成物である４?アミノ
?１?ヒドロキシブタン?１，１?バイホスホン酸一水和物，すなわち，本件ビス
ホスホン酸に関する１水和物の製造方法が記載されている。ここで，実施例３の目

的生成物は，本件ビスホスホン酸の１水和物であって，本件ビスホスホン酸のナト
。，「」リウム塩の水和物でないことに注意すべきである次に実施例３の電位差滴定
の項に，当該１水和物を溶解した水溶液に，NaOH水溶液を加えて，ビスホスホン酸
の２つのCOOHを順次NaOHで中和したことも記載されている。この実施例３の「電位
差滴定」の項の記載から示唆されることは，その溶液中には，その電位差滴定終了
後，本件ビスホスホン酸のカルボキシル基（COOH）の水素イオンが解離したCOO と
-
ナトリウムイオンが存在しているという程度のものに留まる。すなわち，甲５文献
の実施例３の記載では，本件ビスホスホン酸について，電位差滴定中，及びその終
了後に溶液中に存在するイオンが水溶液から析出する結晶状の固体として得られる
かどうかすら不明なのである。
そうすると，結局，本件優先日当時の当業者は，甲５文献の実施例３の記載から
は，多種多様な化学構造を有するビスホスホン酸一般のナトリウム塩については，
「水溶液中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウムで中和し，水溶液から晶出する結
晶状の固体として得ている」と記載されていたとも，またこれを示唆する記載がさ
れていたとも，理解することができないというべきである。
(3) 審決は「結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の，
条件を強くすることにより，順次離脱することは周知である（甲１２?１４」と）。
認定する。この認定が「結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるい，
は乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱することは周知である」という事項
，，が甲１２ないし甲１４の各文献に記載されているという趣旨であれば次のとおり
甲１２ないし甲１４の各文献にそのような記載はない。
すなわち，甲１２文献には「結晶水が）一定の温度範囲で一定の水蒸気圧を示，（
し，熱すればある温度で段階的に脱水され，それに伴って結晶構造が変化する」。
と記載されているにすぎない。そして，Ｂ早稲田大学教授作成にかかる平成２１年
８月７日付け「見解書」と題する書面（甲３４。以下「甲３４見解書」という）。
によれば，有機化合物の水和塩結晶に関しては上記記載は妥当しないとし，Ｃ東京

農工大学教授作成にかかる平成２１年８月５日付け「見解書」と題する書面（甲３
５。以下「甲３５見解書」という）によれば，結晶水和物の世界ではそのように。
断言できるということはあり得ないとの見解が述べられている。
また，甲１３文献及び甲１４文献にも，特定の化合物についての説明があるのみ
であり「結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を，
，」。強くすることにより順次離脱することは周知であるといった記載も示唆もない
したがって，審決が甲１２ないし甲１４の各文献についての事実認定を誤ってい
る以上，甲７発明の認定が誤っていることは明らかである。
（）３取消事由３甲５及び甲１２ないし甲１４についての技術常識の認定の誤り
(1) 審決は「甲７文献において既に３水和物が目的物として明示され，その存，
在を疑うべき特段の事情が無いことを考慮すれば，技術常識を勘案して３水和物の
製造条件を検討することに格別の困難性は無いというべきであり」と判断して，，
甲５及び甲１２ないし甲１４の各文献から認定される事実が本件優先日当時の技術
常識であることを前提として，甲７発明についての認定を行っている。しかしなが
ら，審決が甲５文献から認定されるとする事実に関しては，それが本件優先日当時
の技術常識であるかどうかについて審決は何らの検討を行っておらず，もとより，
当該事実は本件優先日当時の技術常識ではない。
，，また審決が甲１２ないし甲１４の各文献から認定されるとする事実に関しても
少なくとも有機化合物の水和塩結晶については，当該事実は本件優先日当時の技術
常識ではなく，ましてや周知技術でもない。
したがって，審決は，甲７発明の認定プロセスにおいて，誤った技術常識に基づ
いて甲７発明を認定し，もって，本件発明６及び７について進歩性がないと判断を
したという違法があるから，審決は取り消されるべきである。以下，詳述する。
(2) 甲５文献について
ア審決は「ビスホスホン酸のナトリウム塩は，水溶液中でビスホスホン酸を，
水酸化ナトリウムで中和し，水溶液から晶出する結晶状の固体として得ている」。

という事項を甲５文献から認定される事項であるとしている。
しかしながら，審決は，上記事項について，これが技術常識であるかどうかの検
討をしないまま，安易に，これが技術常識であることを前提とし，甲７発明を認定
している。したがって，甲７発明の認定に関して審決が用いた前記の認定手法に従
ったとしても，甲７発明の認定が誤っていることは明らかである。そして，この誤
った認定は，本件発明６及び７が甲７発明に基づいて当業者が容易に発明をするこ
とができたものとする誤った審決に直接影響をしているのであるから，甲５文献に
記載された事項が技術常識であることの検討の欠如は取消事由となるというべきで
ある。
イまた，審決が甲５文献から認定されるとする上記事項は，前述したように，
甲５文献には記載されていないし，示唆するような記載すらない。そして，本件優
先日前に頒布された刊行物であって，上記事項が記載されている刊行物も見当たら
ないのであるから，上記事項が本件優先日当時に当業者に一般的に知られている技
術又は経験則から明らかな事項であるということはできない。
よって，審決が甲５文献から認定されるとする事項が本件優先日当時の技術常識
であるとはいえない。したがって，甲７発明の認定に関し審決が用いた前記の認定
，。，手法に従ったとしても甲７発明の認定が誤っていることは明らかであるそして
その誤った認定は，本件発明６及び７が甲７発明に基づいて当業者が容易に発明を
することができたものとする誤った審決に直接影響しているのであるから，甲５文
献についての技術常識の認定の誤りは取消事由となる。
(3) 審決は，甲１２ないし甲１４の各文献に関し「結晶水は，加熱あるいは乾，
燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱するこ
とは周知である（甲１２?１４」と認定するところ，この認定は，前記２の取消）。
事由２でも検討したように甲１２ないし甲１４の各文献に記載された事項から結，「
晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を強くすること
，」。により順次離脱することが周知と判断できるという趣旨であるとも解釈できる

このような趣旨である場合，上記認定は，甲１２文献に「結晶水は）一定の温度，（
範囲で一定の水蒸気圧を示し，熱すればある温度で段階的に脱水され，それに伴っ
。」，，て結晶構造が変化すると記載されていることによるものであるが次のとおり
少なくとも有機化合物については，甲１２文献の上記段階的離脱に関する記述は誤
りである。したがって，結晶水の段階的離脱に関する上記記述は，本件優先日当時
の技術常識であるとはいえず，ましてや周知技術であるといえるものではない。
ア結晶水の段階的離脱に関する記述が有機化合物の水和塩結晶にあてはまらな
いことは，有機化合物と無機化合物の水和塩結晶の構造上の相違からも明らかであ
る。すなわち，有機化合物の水和塩結晶中の水和水とまわりの分子との分子間結合
（分子間相互作用）は，無機化合物結晶中の水和水と金属原子等との結合と比べて
弱く，複雑であるため，有機化合物の水和塩結晶中の水和水は，甲１２文献の記載
のように段階的に脱離するというものではなく，不規則に脱離する。しかも，有機
化合物の水和塩結晶において，水分子とそれを取り巻く有機化合物の構成原子や基
との結合態様（分子間相互作用の態様）は，各有機化合物の水和塩構造ごとに多種
多様であり，当業者が予測しえる程度のものでなく，それゆえ，水和塩結晶中の水
和水の挙動も，その予測が困難である。したがって，有機化合物の「結晶水は，加
熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱する」とはいえない。
イ本件優先日以後の技術水準では，加熱あるいは乾燥により，有機化合物の結
晶水和物の構造が破壊されたり，あるいは，有機化合物の結晶水和物が転移，融解
してしまう可能性があることが分かっている。特に，有機化合物の結晶を，水など
の溶媒が存在する環境において，所望の水和数を有する水和塩結晶を得ようとする
場合，擬多形を含む結晶多形と言われる様々な結晶構造が生成することが知られて
おり，その多形転移が問題となるが，この点については，現在の技術水準において
も，当業者が，晶析過程ないし後処理過程での結晶多形の転移挙動を予測すること
は極めて困難であると理解されているのであって，本件優先日当時においてはなお
さらであった。

ウそして，甲１２文献に記載された結晶水の段階的離脱に関する記述が誤りで
あることは，甲１４文献，カナダ国特許第１１００８７４号明細書（甲３０。以下
「甲３０文献」という，特開平７?２０６８５７号公報（甲３９。以下「甲３９。）
文献」という）など，有機化合物では「結晶水は，加熱あるいは乾燥の条件を強。，
くすることにより，順次離脱する」とはいえないケースが多数存在することからも
明らかである。
エ結晶水の段階的離脱に関する記述が有機化合物の水和塩結晶にあてはまらな
いことは，本件優先日当時の技術水準ないし技術常識からも明らかである。
すなわち，本件優先日前の有機化学の実験操作に関する教科書ないしガイドブッ
クである甲２２ないし甲２６及び甲４１の各文献には，それらの目次をみても，有
，，機化合物の結晶の製造方法の項目はあるものの有機化合物の水和塩の項目はなく
それらの索引をみても「結晶水「水和塩「水和物「擬多形を含む）結晶多，」，」，」，（
形」といった用語は記載されていないばかりか，有機化合物の結晶の製造方法につ
いての項目には，その一般的な記載はあるが，有機化合物の水和塩結晶の製造方法
に関する記載がなく，その示唆さえない。したがって，甲２２ないし甲２６及び甲
４１の各文献から，本件優先日当時，有機化合物の水和塩結晶の製造方法，特に，
その水和塩結晶中の１分子あたりの水和数を制御する方法について，一般的に知ら
れた方法がなかったことがわかる。
また分離技術３２巻４号２９頁甲３６以下甲３６文献という分，「」（。「」。），「
かり易い結晶多形（甲３７。以下「甲３７文献」という「Acc. Chem. Res. 19 」。），
95, 28, 193-200 （甲４２。以下「甲４２文献」という「結晶多形の最新技術」。），
と応用展開（甲４３。以下「甲４３文献」という）及び「最近の化学工学晶析」。
工学・晶析プロセスの展開（甲４４。以下「甲４４文献」という）の各文献の記」。
載からも明らかなように，本件優先日以後ないし現在の技術水準においてさえ，当
業者が，所望の水和数を有する有機化合物の水和塩結晶を得るためには相当の試行
錯誤が必要であり，このことは，本件優先日当時ではなおさらであった。

オそして，この点については，甲３４見解書においても，以上説明したことを
根拠に本件優先日当時の技術常識として有機化合物の水和塩結晶に関して結，，，「
晶水は，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱する」というこ
とは決していえないと述べられており，また，甲３５見解書においても，結晶水の
段階的離脱に関する記述について，結晶水和物の脱水に関しては，そのように断言
できるということはあり得ないと述べ，結晶水和物の技術分野においては，実際，
水和水の段階的脱離に関して一般的に適用できるような法則があるとはいえない，
と述べている。
，，，「，したがって本件優先日当時に有機化合物の水和塩結晶に関して結晶水は
加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱する」ことが技術常識で
あるとはいえず，ましてや周知であるとは決していえない。
４取消事由４（甲７についての事実認定の誤り）
審決は，甲５及び甲１２ないし甲１４の各文献に記載されていると審決が認定し
た事実につき，これが本件優先日当時の技術常識であることを前提としつつ，前記
第２の４(1) のとおり「してみれば，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，，
１?ジホスホン酸モノナトリウム塩の３水和物が存在することは甲７文献に記載さ
れているのであるから，当業者は，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?
ジホスホン酸モノナトリウム塩を水溶液から晶出させることにより，３水和物が得
られると，そして，もし水溶液からの晶出により得られた４?アミノ?１?ヒドロ
，，キシブタン?１１?ジホスホン酸モノナトリウム塩の水和数が３を超えていれば
，，，，適宜条件を選択し加熱乾燥することにより水和数を減ずることにより容易に
３水和物（トリハイドレート）を得ることができると考えるのが自然である「し。」
たがって，甲７文献には，次の発明が記載されているものと認められる。
『骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン
，酸モノナトリウム塩トリハイドレートを有効成分として含む医薬製剤」として。』
甲７文献に本件３水和物なる発明が記載されていると結論づけている。

ここで，審決の上記結論の論拠は，本件ビスホスホン酸モノナトリウム塩を水溶
液から晶出させることが本件優先日当時の技術常識であることを当然の前提として
，，「」いるが前記２及び３で詳述したように本件ビスホスホン酸モノナトリウム塩
を含む「ビスホスホン酸一般のナトリウム塩」につき，水溶液中でビスホスホン酸
を水酸化ナトリウムで中和し，水溶液から晶出する結晶状の固体として得ているこ
とは，甲５文献に記載されていたわけでもなく，ましてや本件優先日当時の技術常
識であったわけでもない。また「水和物の製法としては，水溶液から晶出するこ，
とが一般的である」ということは，本件ビスホスホン酸モノナトリウム塩の水和物
の製法に何ら示唆を与えるものでない。したがって，本件ビスホスホン酸モノナト
リウム塩水和物が水溶液からそのまま晶出できるか否かは，本件優先日当時の技術
水準では全く予測できなかったのであるから，上記論拠は誤った前提に基づくもの
であって，上記論拠に基づく甲７文献に関する上記認定は誤りである。
また，審決の上記論拠は，水溶液から晶出して得られる本件ビスホスホン酸モノ
ナトリウム塩の水和物の水和数が３か，あるいは３を超えているとし，水和数が３
を超える場合には，適宜条件を選択し，加熱，乾燥することにより水和数を減ずる
ことにより，容易に３水和物が得られるとするものであるが，審決は，水和数が３
に満たなかった場合には，それでもなお容易に３水和物を得る方法があることを何
も説明していない。しかしながら，Ｄ作成にかかる平成２０年７月１７日付け「実
験報告書」と題する書面（甲１７。以下「甲１７実験報告書」という）には，本。
件ビスホスホン酸モノナトリウム塩の２水和物の存在が確認され，水和数が３に満
たない場合があり得ることが明確に示されているのであるから，審決の論理に従っ
ても，上記論拠は，３水和物を容易に得られない場合が存在することについて，こ
れを否定できていないことになる。よって，上記論拠は，３水和物を容易に得るこ
とができない場合が存在することを否定していないという点で論理が破綻してお
り，上記論拠に基づく甲７文献に関する認定はやはり誤りであるといわざるを得な
い。

そして，前記３で述べたように，本件優先日当時，当業者が，所望の水和数を有
する有機化合物の水和塩結晶を得る方法を設計することは極めて困難であった。そ
の技術常識に照らせば，仮に，ある水和数を有する有機化合物の水和塩の存在を知
らされたとしても，当業者が過度の試行錯誤をすることなしに当該水和塩の製造条
件を設定することはおろか，当該水和塩そのものを実際に製造できるかどうか全く
予測することができなったのであるから，上記審決の認定は誤りである。
５取消事由５（容易想到性の判断の誤り）
，。前記１ないし４において説明したとおり甲７発明についての認定は誤っている
よって，審決は，誤って認定した引用発明に基づいて容易想到性を判断したもの
であるから，本件発明６及び７が甲７発明に基づいて容易に発明することができた
ものであるとする，審決の容易想到性の判断は誤りであることは明らかである。
第４被告の主張
次のとおり，審決の認定判断には誤りはなく，原告主張の取消事由はいずれも理
由がない。
１取消事由１（条文解釈又は条文適用の誤り）に対して
この点に関する原告の主張は，独自の解釈と推論に基づく独自の判断基準であっ
て，なんら法的な根拠はない。また，その独自の判断基準がいかなる判断基準（認
定方法）を意味するものであるかは明確ではない。仮に，原告の主張する判断基準
が，刊行物に記載の新規物質に関して，その製造方法そのものが出願時に公知であ
ったことを証明することが必要であることを意味するのであれば，そもそも刊行物
に記載の「新規物質」は，実際は新規物質でないことになるため，無意味な判断基
。，，，，準というべきである一方その判断基準が本件については甲７文献の記載が
その新規物質の製造方法を理解できる程度の記載でなければならないことを定める
判断基準であるべきであることを意味するものであるならば，審決において判断さ
れたように，甲７文献の記載は，甲５ないし８，１０，１２ないし１４の各文献の
記載に基づく論理的な判断によって，その新規物質の製造方法を理解できる程度の

記載であるといえるから，原告の取消理由は根拠がない。
２取消事由２（甲５及び甲１２ないし甲１４についての事実認定の誤り）に対
して
(1) 原告は，甲５文献について，審決は，ビスホスホン酸一般のナトリウム塩は
水溶液中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウムで中和し，水溶液から晶出する結晶
，，状の固体として得ていると認定していると主張しているが審決の該当する記載は
「ビスホスホン酸一般」との記載ではないことから，この指摘は的外れというべき
である。
(2) また，甲５及び甲１２ないし１４の各文献に記載された事実がないとの原告
の指摘には重大な誤りがある。すなわち，審決における判断は，甲７と甲５及び甲
１２ないし甲１４の各文献の記載を踏まえた上で，さらに，平成２０年（２００８
年）４月４日付けＥ作成の実験証明書（甲６。以下「甲６実験証明書」という）。
あるいは平成２０年（２００８年）１１月４日付けＥ作成の実験証明書（甲１０。
以下「甲１０実験証明書」という）で明らかにされた実験的事実，すなわち，実。
際に，乾燥条件としては通常の条件で乾燥することにより本件３水和物が得られて
いるとの実験的事実をも考慮した判断である。
(3) 次に，甲５文献に審決認定の記載が存在していないとの点を理由とする原告
による審決の不備の指摘は，原告の審決についての誤った理解によるものである。
すなわち，原告が指摘した審決の当該記載は，審決において示されているように，
甲５文献の実施例５の記載を参照しての判断であり，実施例５には，本件発明６に
記載の化合物と同族体（すなわち，化学的に同様の化学的挙動を示すと理解される
化合物）の関係にある「５?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホ，
スホン酸の一ナトリウム塩」の製造の記載がある。審決では，この実施例５におい
て，上記の同族体の一ナトリウム塩の固体が得られていることと，そして実施例３
において，本件発明６に記載の化合物の遊離酸（フリー体）の電位差滴定による，
遊離酸とＮａＯＨとの中和反応が確認されていることを根拠にして，上記化合物の

遊離酸の一ナトリウム塩が生成していると判断しているのであって，この判断に誤
りはない。
(4) 次に，審決における「結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱ある
いは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱することは周知である（甲１２?
１４」との判断の意味するところは，当然，甲１２ないし甲１４の各文献の記載）
から，そのようなことが周知であったことが理解できることを意味している。この
点については，原告は，甲１２文献の記載は「有機化合物の水和塩結晶に関しては
該当しない」とか「結晶水和物の世界ではそのように断言できるということはあり
得ない」などと主張しているが，この点については，審決においてすでに「甲１，
２の説明の例示は無機物であるが，無機物に限定して説明されたものではない」と
の明確な指摘がある。なお，甲１２文献の記載は「有機化合物の水和塩結晶に関し
ては該当しない」との前記の意見が正しいとすれば，その意見は，審決にて採用さ
れている甲６実験証明書及び甲１０実験証明書に示された実験的事実を説明できな
いことは明らかである。
，「」さらに結晶水和物の世界ではそのように断言できるということはあり得ない
，，との意見については特に争わないが少なくとも学問としての化学の世界において
多数の研究者による研究の成果である実験事実に基づき体系化された知識をまとめ
た各種の刊行物（甲１２文献はその代表例である）に記載されている知識に基づい
て，多くの化合物についての化学的な挙動の予測が可能であることは当然である。
，（，これを本件について検討すると少なくとも本件発明６に記載の化合物すなわち
甲７文献に記載の化合物と同一化合物）については，甲６実験証明書と甲１０実験
証明書に示されているように，実際に，甲５文献に記載されている本件ビスホスホ
ン酸を水溶液中で水酸化ナトリウムで中和することにより得られた析出物を通常の
乾燥条件で乾燥することにより，本件３水和物が得られている。
，，，したがって甲１２文献の記載については無機化合物及び有機化合物に限らず
各種の化合物の挙動についての一般的な説明であるとした審決の判断になんら誤り

はない。
（）３取消事由３甲５及び甲１２ないし甲１４についての技術常識の認定の誤り
に対して
(1) 原告が指摘している審決中の「技術常識を勘案して３水和物の製造条件を検
討することに格別の困難性は無いというべき」との記述が「甲７文献において既，
に３水和物が目的物として明示され，その存在を疑うべき特段の事情がないことを
考慮すれば，技術常識を勘案して３水和物の製造条件を検討することに格別の困難
性は無いというべき」との文脈において存在していることを原告は無視している。
すなわち，前記２で述べたように，審決では，甲７文献に，本件発明６に記載され
た本件３水和物が明示されていることを指摘した上で，甲５文献に，その化合物の
フリー体の記載があり，さらにフリー体の一ナトリウム塩の生成があったと理解さ
れる記載があることと，そのフリー体の同族体の一ナトリウム塩が取り出されてい
ること，そして，甲１２ないし甲１４の各文献（特に甲１２文献にある結晶水の説
明）を根拠にして「水和物の製造条件を検討することに格別の困難性は無いとい，
」，。，，うべきと判断しているのでありこの判断に誤りはないなお前述したように
少なくとも本件３水和物については，甲６実験証明書と甲１０実験証明書に示され
ているように，実際に，甲５文献に記載されている本件ビスホスホン酸を水溶液中
で水酸化ナトリウムで中和することにより得られた析出物を通常の乾燥条件で乾燥
することにより本件３水和物が得られていることを考慮すると，甲１２文献の記載
について，この記載が，通常の化合物の挙動についての一般的な技術常識を示す記
載として理解することになんら誤りはない。
(2) また，原告は，主に甲３４及び甲３５の各見解書に基づき，有機化合物と無
機化合物の水和塩結晶の構造の相違を根拠として，各種の有機化合物の具体例を挙
げ，甲１２文献の説明が有機化合物には適用できない旨主張している。このような
主張は，審決において「有機化合物によって水和物が存在し得る場合があること，
は明らかであり，その水和物の水和数は化合物の種類に依存するとしても，甲７文

献において既に３水和物が目的物として明示され，その存在を疑うべき特段の事情
が無いことを考慮すれば，技術常識を勘案して３水和物の製造条件を検討すること
に格別の困難性は無い」との理由で退けられているのであって，この理由が正当で
あることは，甲６実験証明書と甲１０実験証明書に示されている実験的に証明され
た事実を考慮すれば明らかであるから，この点に関する原告の主張は理由がない。
４取消事由４（甲７についての事実認定の誤り）に対して
(1) 原告が主張する審決の認定の論拠に関する説明は，明らかに誤りである。
審決の記載に基づけば，上記論拠については，これらの内容をまとめて「当業，
者は，甲７文献に記載の本件３水和物が，ビスホスホン酸モノナトリウム塩を水溶
液からの晶出とその後の乾燥により得られる可能性があり，仮に，その晶出と乾燥
により得られるビスホスホン酸モノナトリウム塩が３水和物でなかった場合には，
その乾燥条件を調整することにより得られると考えるのが自然である」とすべきで
あり，このような審決に示された論拠は正当である。そして，その論拠が正当であ
ることは，前述のように，甲６実験報告書と甲第１０実験報告書に示された各実験
的事実により証明されている。
(2) 原告が主張する論拠の理解が正しいと仮定しても，審決には「本件ビスホ，
スホン酸のナトリウム塩を含むビスホスホン酸一般のナトリウム塩につき，水溶液
中でビスホスホン酸を水酸化ナトリウム塩で中和し，水溶液から晶出する結晶状の
固体として得ている」との判断は示されていない。すなわち，審決では，甲５文献
には，本件ビスホスホン酸を含むビスホスホン酸の発明の記載があるとの趣旨の指
摘をした上で，実施例５には，ビスホスホン酸（本件ビスホスホン酸と同族体の関
係にあるビスホスホン酸）を水酸化ナトリウム塩で中和し，水溶液から晶出する結
晶状の固体として得ているとの指摘をしているにすぎない。したがって，原告の主
張は失当である。
(3) いずれにしろ，原告の主張は，審決の記載についての原告の誤った理解に基
づく主張であって，正当ということができないから，審決には原告のいう誤りはな

い。
５取消事由５（容易想到性の判断の誤り）に対して
前記１ないし４で述べたとおり，甲７文献に「骨吸収阻害剤である４?アミノ?
１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイド
レートを有効成分として含む医薬製剤」なる発明が記載されているという審決の判
断は正当である。したがって，原告の主張には根拠はない。
第５当裁判所の判断
１本件明細書及び各文献の内容
，。以下において引用した各文献中の公知文献等の表記は本判決の表記に統一した
(1) 本件明細書の内容
証拠（甲１の１）によれば，本件明細書には次の記載がある。
「発明の詳細な説明】【
本発明は，４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸又はその塩の
改良された製造方法に関する。特に，一ポット方法で高純度かつ高収率で最終生成物が得られ
（１頁２欄１１ないし１５行）る方法に関する。」
「ここで記載される４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノ
ナトリウム塩トリハイドレートは，医薬組成物，特に固体状医薬組成物，好ましくは錠剤形態
の組成物としてそして骨吸収を伴う疾病の治療及び予防のために有用である。悪性の高カルシ
ウム血症，ぺージェット症，骨粗鬆症のような疾病は，本発明の方法により製造された４?ア
ミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレー
（２頁３欄左下段４３行ないし４欄右下段４３行）トで有効に治療される。」
「実施例１
４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハ
イドレート
２５０ｍｌフラスコに機械的スターラー，熱電対，添加漏斗，及び?２０℃の塩水を循環さ
せた還流濃縮機を取り付けた。この系を，系に於ける戻り圧０．５?０．７ｋｇ／ｃｍ（７
２

ー１０ｐｓｉ）に合わせる苛性洗浄機（caustic scrubber）に接続した。系に窒素を流し，ア
ミノ酪酸２０ｇ（０．１９ｍｏｌ，メタンスルホン酸８０ｍｌ及びホスホン酸２４ｇ（０．）
２９ｍｏｌ）を仕込んだ。より大規模な操作のためには，メタンスルホン酸を最初に仕込むこ
とが出来，４?アミノ酪酸とホスホン酸を続ける。混合し，中和の熱で溶液は反応温度が７５
℃に上昇した。懸濁液を７０?７５℃で１５分間ねかし，澄んだ無色の溶液となった。その溶
液を３５℃に冷やし，三塩化リン（ＰＣｌ）４０ｍｌ（０．４６ｍｏｌ）を２０分かけて注
３
意深く加えた。反応物をそれから６５℃に加熱し，その温度で２０時間ねかした。反応物は６
５℃を大きく上回ることを許容されるべきではない。反応物は８５℃以上に発熱し断熱条件下
で温度は着実に上昇するであろう。約１５０℃で大きな圧の放出に伴なって発熱が起こる。し
たがって，若し温度が８５℃に達するなら反応物を直ちに冷水中に注ぐことが推奨される。反
応物を２５℃に冷やし，脱イオン水２００ｍｌを５分間かけて加えた。フラスコをさらなる１
００ｍｌの水で濯ぎ，合わせた溶液を９５?１００℃で５時間ねかした。反応物を２０℃に冷
却し，２０?２５℃に維持し同時にｐＨを５０％ＮａＯＨ約８０ｍｌで４．３に調節した。得
。．，られた白色の懸濁液を０?５℃に冷却し１時間ねかした必要に応じてｐＨを４３に調整し
懸濁液を０?５℃でさらに２時間ねかした。生成物をろ過により集め，冷水（０?５℃）２×
５０ｍｌ及び９５％ＥtＯＨ１００ｍｌで洗浄した。恒量に至るまでの４０℃での空気乾燥後
（２頁４欄右下段４９行ないし３頁６欄１３の収率は５６．４ｇ（９０％）であった。」
行）
(2) 引用例（甲７文献）の記載内容
証拠（甲７）によれば，甲７文献には次の記載がある。
「第３回医薬品分析の国際シンポジウム要旨集アントワープ，５月１６?１９日，
（表紙）１９８９年」
「医薬製剤中の４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム
（１０６頁のタイトル）塩トリハイドレート高速液体クロマトグラフィーによる測定」
「ジョセフディ．デマルコ，ステファンイー．バイファー，デビットジー．リード，マ
ービンエイ．ブルークス

メルクシャープアンドドーメリサーチラボラトリーズ，ウエストポイント，ペ
（１０６頁の著者名）ンシルパニア１９４８６米国」
「新規な骨吸収阻害剤である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１,１?ジホスホン酸モノ
ナトリウム塩トリハイドレート（MK0217）の測定のための高速で感度の優れた特別な高速液体
クロマトグラフィー（HPLC）法が報告される。この化合物は，本来的には如何なる紫外線特性
をも有しておらず，このためこの化合物の紫外線による検知を容易にするためには，クエン酸
ナトリウムの存在下，ｐＨ９でのアミン部分の９?フルオレニルメチル・クロロフオルメート
（FMOC）による予備的な誘導体化が必要である。過剰の誘導体化剤を塩化メチレンで抽出し，
そして水溶液の一部を取り，逆相HPLCにより３５℃にて，重合体系のカラム（HamiltonPRP
?１）を用いて分析する。アセトニトリル：メタノール：０．０５Mクエン酸塩および０．０
５Mリン酸緩衝液（ｐＨ８．０（２０：５：７５）を移動相として用い，２６５nmの紫外線に）
よる検知を用いる。
実験データは，再現性があって，精度が高く，直線性のある分析が可能であることを明らか
にするために，また注射液やカプセル剤中のMK0217の分析に適用できることを明らかにするた
（１０６頁本文）めに提出される。」
(3) 甲５文献の記載内容
証拠（甲５）によれば，甲５文献には次の記載がある。
「８一般式（Ｉ：）
３２ＰＯＨ
｜
１
Ｒ?Ｃ?Ｒ
｜
３２ＰＯＨ
（式中，Ｒはフッ素原子または１?５個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐鎖状の置換また
は未置換アルキル基であり，置換されているばあいは少なくとも１個のフッ素原子および（ま
たは）アミノ基で置換されており，Ｒはヒドロキシル基またはフッ素原子である）で示され
１

るバイホスホネートを有効成分とする尿石症治療作用および骨の再吸収阻害作用を有する医
（請求項８）薬。」
（請求項「９経口投与に適した形に製剤されてなる特許請求の範囲第８項記載の医薬。」
９）
「本発明者らは，さらに種々検討を重ねた結果，一般式（Ｉ：）
３２ＰＯＨ
｜
１
Ｒ?Ｃ?Ｒ
｜
３２ＰＯＨ
（式中，ＲおよびＲは前記と同じ）で示されるバイホスホネートまたはそのアルカリ金属，
１
有機塩基または塩基性アミノ酸との塩が尿石症治療作用および骨の再吸収を阻害する作用を有
しており，しかも前記のＰＰに関して述べた副作用がないため非常に好ましいものであること
（３頁左上欄１４行ないし同頁右上欄５行）を見出した。」
「実施例３
（４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?バイホスホン酸の製造）
４?アミノ酪酸１モル，亜リン酸１．５モルおよび無水クロロベンゼン５００ccを混合し，
，．。１００℃まで加熱したのち１００℃に温度を保つて撹拌下に三塩化リン１５モルを加えた
えられた反応混合物を，濃密な相が完全に形成されるまでさらに１００℃で約３時間半撹拌し
た。冷却後，えられた固体状物質をろ過し，少量のクロロベンゼンで洗浄したのち，水に溶解
させた。えられた水溶液を沸点で１時間加熱し，ついで冷却したのち，活性炭で脱色し，ろ過
した。えられたろ液に過剰の温メタノールを加えて析出する粗成物を２０％塩酸中で８時間加
，。熱還流し塩酸を留去したのち残渣を水から再結晶して白色結晶状粉末の目的の化合物をえた
つぎにえられた目的化合物の構造式および特性値を示す。
構造式：
２３２（ＣＨ）ＮＨ

｜
２３３２ＨＯＰ?Ｃ?ＰＯＨ
｜
ＯＨ
4 137 2 元素分析値：C H NO P
実測値（％：C17.88H5.62N4.93P23.94 ）
理論値（無水物として（％：C19.28H5.26N5.64P24.86 ））
理論値（一水和物として（％：C17.98H5.66N5.24P23.19 ））
含水量の定量
カール?フイツシヤー（Karl?Fischer）法にしたがつて含水量を調べた結果，３．９重量
％であつた。
電位差滴定
えられた目的化合物２０３mgを水７５ccに溶解した溶液に０．１ＮNaOH水溶液を加えて電位
差滴定曲線を作成した。該滴定曲線は，０．１ＮNaOHをそれぞれ７．５ccおよび１５．２cc加
えたｐＨ４．４およびｐＨ９の２点にみられる明白な滴定の終点（end point）によつて特徴
づけられるものであつた。これらの値から計算すると，最初の中和点からは２７０当量，第２
，。（，の中和点からは２６４当量が導かれ平均すると２６７当量となつたなお目的化合物以下
ABDPという）の一水和物であるABDP・H Oの分子量は２６７．１１４である。
2
コンプレクソ滴定
目的化合物４１．４７mgと硝酸トリウムを用いてコンプレクソ滴定を行なつた。試薬５．４
ccを加えると色の変化が生じることから供試化合物が１３４当量であることがわかり，この値
は目的化合物の一水和物の分子中にホスホン基が２つ存在することと合致した。
ＩＲスペクトル分析値（cm： KBr錠）

）（
‥‥中略‥‥
１Ｈ?NMRスペクトル分析（δ値：ppm ： D O／D SO 中））（
224
‥‥中略‥‥

13Ｃ?NMRスペクトル分析（δ値：ppm ： D O／D SO 中））（ 224
‥‥中略‥‥
31Ｐ?NMRスペクトル分析（δ値：ppm ： D O／D SO 中））（
224
‥‥中略‥‥
（４頁右叙上の結果より分子中の２個のリン原子は化学的にも磁気的にも同等であつた。」
下欄１行ないし５頁左下欄１７行）
「実施例５
（，）５?アミノ?１?ヒドロキシ?ペンタン?１１?バイホスホン酸の一ナトリウム塩の製造
５?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸２６３ｇを水１ｌに懸濁さ
せた懸濁液に水酸化ナトリウム４０ｇを含有する水溶液５００ccを冷却下に加えた。活性炭で
脱色したのちろ過し，えられた透明な溶液を穏かに撹拌しながら３日間低温下に保つた。えら
れた結晶状の固体をろ過し，少量の冷水ついでメタノールで洗浄し，１１０℃で乾燥して目的
（６頁左上欄５ないし１６行）の一ナトリウム塩１９９ｇをえた。」
「本発明のバイホスホネートを有効成分とする医薬はカプセル剤，錠剤，経口投与用または全
。，（，身投与用液剤の形で用いられるまた本発明の医薬は不活性担体たとえば糖サツカロース
グルコース，ラクトース，スターチ，セルロース，ゴム，脂肪酸およびその塩，ポリアルコ）
ール，タルク，芳香族エステルなどと組合せて好適に製剤される。本発明の医薬の投与量は，
経口投与のばあい２５?３２００mg／日，非経口投与のばあい１５?３００mg／日である。投
（１０頁右下欄１０ないし与期間は７日?３カ月で，必要に応じてくり返し投与される。」
２０行）
(4) 甲６実験報告書の記載内容
証拠（甲６）によれば，甲６実験報告書には次の記載がある。
「１。４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸のモノナトリウム
塩の製造
４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸（フリー体，２.４９g,１
０．０ミリモル）と蒸留水（５mL）との懸濁液をガラス容器内で調製し，室温撹拌下にて，こ

，（，．）。の懸濁液に１モル／Lの水酸化ナトリウム水溶液１０mL １００ミリモルを滴下した
懸濁液は一旦透明な溶液になり，まもなく析出物が生成した。室温での撹拌を一夜継続し，次
，。，（），いで氷冷下２時間の撹拌を行なった析出した結晶を濾取し冷水２mL で洗浄したのち
１時間風乾し，さらに４０℃にて８時間減圧乾燥して，２.７６gの白色結晶粉末を得た。
生成した白色結晶粉末（原料変換生成物）を分析した結果，４?アミノ?１?ヒドロキシ
ブチリデン?１,１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートであることが確認さ
れた（収率：８４.９% 。生成した白色結晶粉末の元素分析結果，融点，水分量を第１表に記）
（１頁７ないし２１行）載する。また，IRスペクトルを添付する。」
「。，（）２なお４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸フリー体
（１頁２２ないし２３行）は下記の方法により調製した。」
「結論
(1) 原料１Ｎａ・３ＨＯ体は，元素分析結果と水分量とから，４?アミノ?１?ヒドロキ
２
シブチリデン?１,１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレートであることが確認
された。なお，この４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸モノナ
トリウム塩トリハイドレートの融点（乾燥後）である２５２℃（分解）は，４?アミノ?１?
ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート製剤であ
る『フォサマック錠５（製造販売元:萬有製薬株式会社）の添付文書（本実験証明書に添付）』
に記載の融点と一致する。
(2) 原料１Ｎａ・３ＨＯ体を酸処理して得た白色結晶性粉末は，４?アミノ?１?ヒドロ
２
キシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸（フリー体）であることが，分析結果から確認され
た。なお，この４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸の融点であ
る２３３℃（分解）は，ザ・メルク・インデックス（米国，メルク社発行，第１４版）の記載
（本実験証明書に添付）と一致する。
(3) ４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸を通常の方法で１ナ
トリウム塩とすると，それは１ナトリウム塩・３水和物（すなわち，４?アミノ?１?ヒドロ
キシブチリデン?１,１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩トリハイドレート）として得られ

（３頁１ないし１９行）
ることが確認された。」
(5) 甲１０実験報告書の記載内容
証拠（甲１０）によれば，甲１０実験報告書には次の記載がある。
「１。先に甲６実験報告書として提出した実験と同様な実験を行ない，析出した結晶を濾取
し，水とエタノールにて洗浄後，１時間風乾して得られた白色結晶粉末を試料として用い，下
記の乾燥条件による乾燥操作を行なった。
イ）室温（２３℃ ，風乾による乾燥，２４時間）
ロ）室温（２３℃ ，デシケーター（乾燥剤：シリカゲル）による減圧乾燥，２４時間）
（１頁８ないし１４行）ハ）６０℃，減圧乾燥器による乾燥，２４時間」
「３。結論
先に甲６実験報告書として提出した実験と同様な実験を行ない，析出した結晶を濾取し，
水とエタノールにて洗浄後，１時間風乾して得られた白色結晶粉末は，上記イ，ロ，そして））
ハ）のいずれの乾燥操作によっても，先の甲６実験報告書で確認されたモノナトリウム・三水
（２頁１ないし５行）和物になることが確認された。」
(6) 甲１２文献の記載内容
証拠（甲１２）によれば，甲１２文献には次の記載がある。
「結晶水［‥‥］結晶中に一定の化合比で含まれている水．結晶内で一定の位置をしめ，
結晶格子の安定化に寄与している．一定の温度範囲で一定の水蒸気圧を示し，熱すればある温
（３８６頁右欄「結晶水」の度で段階的に脱水され，それに伴って結晶構造が変化する．」
項）
(7) 甲１３文献の記載内容
証拠（甲１３）によれば，甲１３文献には次の記載がある。
「参考例５
２．７１g（０．０１３モル）の２?ケト?Ｄ?グルカル酸を含有する１０mlの水溶液を蒸
留水で３０mlに希釈し，攪拌しながら０．９６g（０．０１３モル）の水酸化カルシウムを加
えた。室温で２時間攪拌後，不溶物をろ取し，約２００mlの水で洗浄した後，デシケーター中

で減圧下乾燥して３．８４ｇの２?ケト?Ｄ?グルカル酸のジカルシウム塩を得た。
‥‥元素分析値（％）ＣＨＯＣａ・３ＨＯとして‥‥
６８８２
なお本品の結晶水は乾燥条件により容易に変動し，例えば室温で長時間乾燥すると２．５水
和物となり，４０℃，６時間乾燥すると２水和物，また６０℃で６時間乾燥すると１水和物と
（７頁左上欄１６行ないし右上欄１２行）なった。」
(8) 甲１４文献の記載内容
証拠（甲１４）によれば，甲１４文献には次の記載がある。
「参考例１
プラゾシン塩酸塩水和物および無水体
プラゾシン塩酸塩１８０gを３リットルのメタノール，３リットルのクロロホルムおよび１
２００mlの水の混合物中に溶解させた。この溶液をロ過し，次いで大気圧で濃縮して１１００
mlの容量にした。室温に冷却後，沈殿固体をロ取し，ケーキをエタノールで洗い，ヘキサンで
洗い，３時間，６０℃で乾燥して‥‥針状晶‥‥を得た。‥‥この化合物は，プラゾシン塩酸
塩多水和物であることがわかつた。
この多水和物を真空デシケーター中１００℃で３分間乾燥すると水分含量は７．９％に低下
した。これはプラゾシン塩酸塩二水和物に一致する。
プラゾシン塩酸塩多水和物の試料を真空デシケーター中１００℃で約６０分間乾燥させる
と，水分含量は４．１％に低下した。これはプラゾシン塩酸塩一水和物に一致する。
真空デシケーター中１００℃で１２?１５時間乾燥すると約１％の水を含有するプラゾシン
（９頁右欄４０行ないし１０頁左欄２０行）塩酸塩の無水体を得た。」
(9) 特表昭６１?５０３０３４号公報（甲１５。以下「甲１５文献」という）。
の記載内容
証拠（甲１５）によれば，甲１５文献には次の記載がある。
「実施例１９
二ナトリウム（フェノキシメチレン）?ビスホスホネート
（フェノキシメチレン）?ビスホスホン酸（５３ｇ）の水（３００ml）溶液を２Ｎ水酸化ナ

トリウムで滴定し，ｐＨ５．５とした。アセトン（１５００ml）を加えて標題化合物を沈澱さ
せた。結晶塩を濾過し，アセトンで洗った。室温で，水酸化カリウムを用いて減圧乾燥し，四
水和物の形で標題化合物を得た。
微量分析：・・・・・
６０℃で減圧乾燥すると，一水和物が得られた。
（９頁右上欄１３行ないし同頁左下欄７行）微量分析：・・・・・」
(10)甲１７実験報告書の記載内容
証拠（甲１７）によれば，甲１７実験報告書には次の記載がある。
「５．実験方法の概略
４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸のフリー体を出発物質
とし，下図［判決注：図省略１）ＮａＯＨ，ＨＯ２）減圧乾燥］の経路によりモノナト
２
リウム塩を調製する。その結晶を濾取した後，それぞ１１０℃，１３０℃にて一晩減圧乾燥を
，，（）行い各サンプルにおける結晶形およびその結晶の水分量をそれぞれ粉末Ｘ線回折ＸＲＤ
（１頁１６ないし２０行）及び熱重量分析（ＴＧ）にて測定を行なう。」
「６．実験手順
（実験１）
‥‥結晶を洗浄後，１時間室温にて風乾した。続いて１１０℃にて１３時間減圧乾燥を行
い，白色結晶を得た（２．８５ｇ，８７％収率。生成した白色結晶の結晶形，及びその結晶）
の水分量は，それぞれＸＲＤ及びＴＧにて測定を行った。
なお，前記の『１時間室温にて風乾』までの工程は，甲６実験証明書１頁『１。４?アミノ
?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホン酸のモノナトリウム塩の製造』に記載の
工程と同じである。
（実験２）
実験１と同様にして『１時間室温にて風乾』までの工程を行った。その後，続いて１３０，
℃に設定し，１３時間減圧乾燥を行い，白色粉末結晶を得た（２．３５ｇ。生成した白色結）
（２頁晶の結晶形，及びその結晶の水分量は，それぞれＸＲＤ及びＴＧにて測定を行った。」

１ないし１９行）
「，，，以上の結果から実験１で得られた結晶は４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１
１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩ジハイドレート（２水和物）であること，及び同じモノ
ナトリウム塩トリハイドレートから約１分子の結晶水が脱離すると，ＸＲＤパターンに影響を
（３頁５ないし８行）与えることが分かった。」
「，，，以上の結果から実験２で得られた結晶は４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１
１?ビスホスホン酸モノナトリウム塩無水物であること，及び同モノナトリウム塩トリハイド
，，。」レートから約３分子の結晶水が脱離するとＸＲＤパターンに影響を与えることが分かった
（４頁下から４行ないし末行）
「８．結論
以上の実験結果によれば，４?アミノ?１?ヒドロキシブチリデン?１，１?ビスホスホ
ン酸モノナトリウム塩トリハイドレートの調製に関して，乾燥温度及び乾燥時間を変化させる
（６頁）ことによって水分含量が変化することが明らかになった。」
(11)特開昭６３?２３８８９号公報（甲２８。以下「甲２８文献」という）。
の記載内容
証拠（甲２８）によれば，甲２８文献には次の記載がある。
「例７
例１により製造されたジホスホン酸５００m gを水５m1に懸濁し，１Nカ性ソーダ溶液2.68m1
で溶解し，わずかに濃縮し，アセトン中へ注ぐことにより結晶させる。このようにして二ナト
リウム塩の７８％＝４４０mgが１?ヒドロキシ?３?（N，N?ジフェニル?アミノ）プロパン
（１１ ?１，１?ジホスホン酸の一水和物の形で得られる。融点は３００℃より上である。」
頁右下欄下から８行ないし１２頁左上欄１行）
(12)特開昭６４?３４９９３号公報（甲２９。以下「甲２９文献」という）。
の記載内容
証拠（甲２９）によれば，甲２９文献には次の記載がある。
「実施例１

‥‥回転式蒸発器内で水相を約３００mlに濃縮し，水酸化ナトリウムでｐＨ９のアルカリ性
にした。ヒドロキシアセトニトリル二ホスホン酸（Ｉ：Ｍ＝Ｎａ）の四ナトリウム塩を，冷溶
（６頁左下欄７行ないし同頁右下欄２行）液から，八水和物として晶出した。」
(13)甲３０文献の記載内容
証拠（甲３０）によれば，甲３０文献には次の記載がある。
「この酸の最も容易に結晶化できる塩は，酸の水素の２個または３個をナトリウムで置換し
た場合に得られる。本発明の目的にとって好ましい塩は，下記の構造式を有する三ナトリウム
水素塩及び二ナトリウム水素塩である。
該三ナトリウム水素塩は通常六水和塩として晶出し，このものは空気乾燥中に，いくらか
の水を失って平均３?４分子の水和水を有するヘキサーおよびモノハイドレートの混合物を生
（１２頁１７行ないし１３頁５行）じる。」
(14)甲３４見解書の記載内容
証拠（甲３４）によれば，甲３４見解書には次の記載がある。
「甲５文献の実施例３には，目的生成物である４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１
?バイホスホン酸一水和物，すなわち，本件ビスホスホン酸１水和物の製造法のほかに，当該
１水和物の水溶液に，NaOH水溶液を加えて，ビスホスホン酸の２つのCOOHを順次NaOHで中和さ
れたことが示されている。具体的には，電位差滴定において，実施例３の目的化合物（本件ビ
スホスホン酸１水和物）の第１中和点，第２中和点が得られたことが記載されている。甲５文
献の実施例３の記載は，これだけであって，電位差滴定の記載から示唆されることは，その溶
液中には，その電位差滴定終了後，本件ビスホスホン酸のカルボキシル基（COOH）の水素イオ
ンが解離したCOO とナトリウムイオンが存在しているという程度のものに留まる。
-
したがって，甲５文献の実施例３の記載からは，本件ビスホスホン酸について，電位差滴定
中，及びその終了後に溶液中に存在するイオンが水溶液から析出する結晶状の固体として得ら
れるかどうかは不明なのである。したがって，本件優先日当時の当業者は，多種多様な化学構
造を有するビスホスホン酸一般のナトリウム塩については，なおさら記載されていたと理解す
ることはできず，またこれを示唆する記載がされていたと理解することができない。また，甲

５文献の実施例３の記載からは，当該実施例３に本件ビスホスホン酸モノナトリウム塩の水和
物が存在したか否かは全く不明である。即ち，本件優先日当時の当業者は，本件ビスホスホン
酸モノナトリウム塩の水和物が記載されていたとも，また，これを示唆する記載がされていた
（３頁１２ないし末行）とも，理解することはできない。」
「甲５文献の実施例５には，本件ビスホスホン酸よりもメチレン鎖が１個長い，５?アミノ
?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸の懸濁液に水酸化ナトリウムを含有する
水溶液を加えて，５?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸の一ナトリ
ウム塩を製造し，水溶液から析出する結晶状の固体として得たことが記載されている。
まず，甲５文献の実施例５の目的生成物は，その記載から明らかなように，特定のビスホス
ホン酸の一ナトリウム塩であり，甲５文献の実施例にビスホスホン酸一般のナトリウム塩につ
いての記載はない。したがって，本件優先日当時の当業者は，甲５文献の実施例５には，多種
多様な化学構造を有するビスホスホン酸一般のナトリウム塩が，水溶液中でビスホスホン酸を
水酸化ナトリウムで中和した後，水溶液から析出する結晶状の固体として得られることが記載
４されていたともまたそれを示唆する記載がされていたとも理解することはできない，，，」（
頁１ないし１５行）
「無機化合物は，通常，１分子あたりの原子数が少なく，構成元素は結合性の強い金属原子
，，，，。，を含みそれ故原子間分子間の結合も強く１分子レベルの構造は単純であるこのため
無機化合物が結晶化した場合も，その結晶構造も比較的単純になる。したがって，その水和塩
結晶において，水分子と金属原子の結合態様や，水分子と他の原子又は基との結合態様は理解
しやすく，水分子の挙動も予測しやすい。よって，無機化合物に関しては『結晶水は，加熱，
（６頁１あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱する』ということができる。」
ないし８行）
これに対し有機化合物は前記‥‥で記載した金属原子を含む無機化合物とは異なり甲「，，（
３６「分離技術（2002年）29頁右欄下から5?3行，水素原子，窒素原子，炭素原子，酸素原」）
子等の構成原子がそれぞれ結合して多種多様な三次元分子構造（立体空間配置）を形成してい
る。そこで，有機化合物が結晶化するときは，その各有機化合物分子同士がその分子に固有の

方向で，かつ，その分子に固有の距離で配列して複雑な空間格子を形成するので，有機化合物
の結晶構造は無機化合物の結晶構造に比較して極めて複雑になる。さらに，有機化合物の結晶
構造において，各構成原子の電気陰性度やその原子の大きさに基づく分子内及び分子間相互作
用といった力学的な引力・反発力が，様々な方向に様々な強さで存在する。このことは，有機
化合物を晶析する際に溶媒が結晶構造に組み込まれる溶媒和結晶（例えば，水分子が結晶構造
に組み込まれる水和塩結晶）において，その結晶構造あるいは水和塩の熱力学的安定性が，有
機化合物分子の構造に応じて，極めて多様であり，その水を取り巻く環境条件の微細な変化に
よっても変動し得ることを意味する。そのため，有機化合物の水和塩結晶において，水分子と
それを取り巻く有機化合物の構成原子や基との結合態様（分子間相互作用の態様）は，各有機
化合物の水和塩構造ごとに多種多様であり，当業者が予測しえる程度のものでなく，それ故，
水和塩結晶中の水和水の挙動も，その予測が困難である。したがって，有機化合物の『結晶水
（７頁は，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱する』とはいえない。」
４行ないし８頁１行）
「さらに，現在の技術水準では，加熱あるいは乾燥により，有機化合物の結晶水和物の構造
が破壊されたり，あるいは，有機化合物の結晶水和物が転移，融解してしまう可能性があるこ
とが分かっている。特に，有機化合物の結晶を，水などの溶媒が存在する環境において，所望
の溶媒数（例えば，水和数）を有する溶媒和塩結晶（例えば，水和塩結晶）を得ようとする場
合，擬多形を含む結晶多形と言われる様々な結晶構造が生成することが知られており，その多
（８頁２ないし８行）形転移が問題となる。」
「このように，擬多形を含む結晶多形をとり得る有機化合物の場合，加熱あるいは乾燥条件
を含む，晶析ないし後処理の微細な条件変化によって，前に詳述したように，ある結晶多形が
別の結晶多形に転移し，かつ，その構造も変化してしまう。現在の技術水準においても，当業
者が，晶析過程ないし後処理過程での結晶多形の転移挙動を予測することは極めて困難である
（）ことが理解され本件優先日当時においてはなおさらであった，。」９頁１２ないし１８行
(15)甲３５見解書の記載内容
証拠（甲３５）によれば，甲３５見解書には次の記載がある。

「有機化合物の水和塩一般についても，１９８９年当時はもとより，現在においても，所望
，，の水和数を有する水和塩結晶を得るための一般的に知られた方法・知見はなく化合物ごとに
その結晶水和物を得るべく，種々の実験条件についてかなりの試行錯誤をする必要があったと
（３頁９ないし１２行）いえる。」
「甲１２文献に記載の『一定の温度範囲で一定の水蒸気圧を示し，熱すればある温度で段階
的に脱水され，それに伴って結晶構造が変化する』という文章は，あらゆる化合物の結晶水。
にあてはまるかのように断言している『熱すればある温度で段階的に脱水され，それに伴っ。
て結晶構造が変化する』という例はあるかもしれないが，結晶水和物の脱水に関してでは，。
そのように断言できるということはあり得ないことである。その意味で，あたかも結晶水につ
（３頁１４ないし２０いて一般的に該当するかのような甲１２文献の記載は正しくない。」
行）
「，結晶水の中には抜けやすいものと結晶構造中にしっかりと組み込まれているものとがあり
多くの場合には後者であることから，結晶水が段階的に抜けて新たな結晶構造に変わるという
ことは，水が抜けやすい構造である場合を除くと，極めて長時間をかける場合や，微細な結晶
粒子を扱う場合に限られるといえる。このことは『段階的離脱』が一般的に起きる現象であ，
（３頁２８ないし３３行）るとはいえないことを意味している。」
「甲６実験報告書に示されているように，本件ビスホスホン酸から出発して，本件トリハイ
ドレートという水和塩結晶を得ようと試行錯誤する場合は，試行錯誤の過程で，本件ビスホス
ホン酸と水酸化ナトリウムとの反応を含む，本件トリハイドレートというモノナトリウム塩水
和物の製造条件として，様々な実験変数を変動させて調べる必要があるわけで，甲６実験報告
書に記載の製造条件は，一般的にはそのような多大な試行錯誤の末に発見されたということが
（４頁２７ないし３２行）できる。」
(16)甲３６文献の記載内容
証拠（甲３６）によれば，甲３６文献には次の記載がある。
「多形や多形転移の制御とは，特定の多形を選択的に得ることを意味する。多形の析出に影
響を及ぼす操作変数として，溶媒の種類・過飽和度・攪拌の有無・不純物添加などが知られて

いる。また，多形転移は不純物や熱，機械的なストレスなどによって影響を受けることが知ら
れている。しかし，これらの操作変数の作用は物質によって異なるため，特定の多形を析出さ
せるための操作条件や結晶の取り扱い方法の決定は非常に困難であり，予測はほとんど不可能
（２９頁右欄１ないし１０行）である。」
「多形の析出に影響を与える操作因子の中で，結晶化に用いる溶媒は多形の選択的な結晶化
に特に強く作用する。事実，多くの化合物において異なる溶媒から異なる多形が析出する。し
かし多形の析出に対する溶媒の影響についての明確な傾向は未だ見出されておらず，したがっ
て，特定の多形のみを選択的に析出させることができる溶媒を効率よく選択する方法は確立さ
（３０頁右欄３ないし１０行）れていない。」
(17)甲３７文献の記載内容
証拠（甲３７）によれば，甲３７文献には次の記載がある。
「有機化合物は多くの官能基を有しており，それが多形現象に深く関わっていると思われる
（９２頁２１ないし２が，官能基と多形との関係を調査した研究例はあまり見られない。」
２行）
(18)甲３９文献の記載内容
証拠（甲３９）によれば，甲３９文献には次の記載がある。
「本発明者らは鋭意研究を重ね，アルフゾシン塩酸塩が一，二，三及び四水和物を形成し得
ることを見いだすと共に，その中でも二水和物が通常の製剤化工程及び保存条件下にて最も安
定であることを確認することにより，本発明を完成した。アルフゾシン塩酸塩の二水和物は，
アルフゾシン塩酸塩無水物をアセトン及び水の８０：２０混液から６０℃にて再結晶すること
によって製造される。アルフゾシン塩酸塩の四水和物は，二水和物と同様にして室温条件下に
再結晶することによって製造される。アルフゾシン塩酸塩の三水和物はアルフゾシン塩酸塩無
段落０水物を２５℃ 相対湿度９３％にて３日間保存することによって製造される ‥‥ ，。」（【
００４）】
「上記の表１は無水物及び二水和物がこれらすべての条件下で極めて安定であることを示し
ている。他方，三水和物及び四水和物は共に部分的に二水和物に変化しているので，上記２つ

（段落【００１６）
の条件下では不安定であると考えられる。‥‥」】
「‥‥。二水和物は２時間の間中，安定であった。三水和物は徐々に二水和物に変化してい
（段落【００１８）った。四水和物も徐々に二水和物に変化していった。」】
「ここに，ＡＮは無水物を示す］二水和物は４５分間安定であった。三水和物は無水物，［
（段落【００二水和物及び三水和物の混合物に変化した。四水和物は二水和物に変化した。」
１９）】
(19)甲４２文献の記載内容
証拠（甲４２）によれば，甲４２文献には次の記載がある（ただし，和訳。）
「，，ある化合物が多形?２以上の結晶構造が存在すること?を有するときコントロールされ
かつ再現可能性のある条件下で，所定の多形を得ることが重要であろう。しかしながら，これ
はいつも容易に達成できるとは限らない。所定の既知の形態の結晶を得ること，又は他の研究
室（自分自身の研究室でさえも！）で結果を再現することがいかに困難であるかについての話
。，，，はたくさんあるある多形の形態が以前は長い期間日常的に得られていたにもかかわらず
これを得ることが困難になるケースは本当に存在するのだ。この問題について明白に言及した
或いは多少なりとも言及した研究論文もいくつかある。しかし，この知識のほとんどは，特に
。，，。過去30年ほどの間は文章化されなかった本稿では古い例と新しい例を紹介し検討を行う
ほとんどの実験化学者は，結晶化工程を，その技術の大部分はずっと以前に開発され，すべて
の標準的な実験教科書に記載されている工程である，と思い込んでいる。それは，固体化合物
を精製する標準的な方法であり，一般的に，化学者たちは，結晶化工程を，少なくともそれが
所望の生成物を生成する場合には，コントロールできると信じている。消滅するか或いは捉え
られなくなる多形の現象で困ることは，結晶化工程のコントロールが明らかに失われていると
いうことだ：先週実験を行ってこの結果を得たのに，もうそれを繰り返すことができなくなる
のだ！このようなことを言うと，驚くか，率直に不信感を露にするかもしれない。我々自身，
以前に確かに得られていた実験結果を再現することができないフラストレーションを経験し
（１９３頁左欄２ないし３２行）た。」
(20)甲４３文献の記載内容

証拠（甲４３）によれば，甲４３文献には次の記載がある。
「弊社の創薬研究所で最初に調製されたS-0509は酢酸エチルあるいはトルエンからの晶析に
よって得られたもので?形結晶であった。その後，?形結晶を取り扱っているうち，すぐに異
なった結晶多形である?形結晶が得られた。さらに種々の溶媒や晶析条件を検討した結果，?
形結晶および?形結晶が得られた。この時，開発の初期に得られていた?形結晶は再現性がな
くなり，単一の?形結晶を得るのは困難になった。これは新たな結晶多形の出現によって従来
（１９３頁下の結晶形が消失してしまう現象（Disappearing Polymorphs）と考えられる。」
から２行ないし１９４頁５行）
(21)甲４４文献の記載内容
証拠（甲４４）によれば，甲４４文献には次の記載がある。
「結晶形に関しては，多形に及ぼす溶媒，操作条件，添加物，不純物，種晶の影響など多く
の研究がなされているが，多形析出の予想は困難であり，多形の理論的な制御は今後の研究課
（２６頁２０ないし２２行）題である。」
「」（。「」。） (22)医薬品合成化学上巻改稿１８版乙３以下乙３文献という
の記載内容
証拠（乙３）によれば，乙３文献には次の記載がある。
「‥‥モルヒネを遊離の塩基として析出せしめ‥‥再結晶してモルヒネ塩基を得る。塩酸モ
ルヒネは塩基を２倍量の水に懸濁し，塩酸をコンゴー試験紙で弱酸性になるまで加え９０°に
加熱，冷却するとモルヒネ塩酸塩が析出する。これを熱湯から再結晶する。
，，。」性質塩基：白色結晶で１分子の結晶水を有し ‥‥塩酸塩：３分子結晶水を有し ‥‥
（７２頁下から４行ないし７３頁２行）
２取消事由１ないし５について
(1) 本件発明６及び７における本件３水和物が新規の化学物質であること，甲７
文献には，本件３水和物と同等の有機化合物の化学式が記載されているものの，そ
の製造方法について記載も示唆もされていないこと，以上の点については当事者間
に争いがなく，かつ審決も認めるところである。

そこで，このような場合，甲７文献が，特許法29条2項適用の前提となる２９
条１項３号記載の「刊行物」に該当するかどうかがまず問題となる。
ところで，特許法29条1項は，同項３号の「特許出願前に‥‥頒布された刊行
物に記載された発明」については特許を受けることができないと規定するものであ
るところ，上記「刊行物」に「物の発明」が記載されているというためには，同刊
行物に当該物の発明の構成が開示されていることを要することはいうまでもない
が，発明が技術的思想の創作であること（同法2条1項参照）にかんがみれば，当
該刊行物に接した当業者が，思考や試行錯誤等の創作能力を発揮するまでもなく，
特許出願時の技術常識に基づいてその技術的思想を実施し得る程度に，当該発明の
技術的思想が開示されていることを要するものというべきである。
特に，当該物が，新規の化学物質である場合には，新規の化学物質は製造方法そ
の他の入手方法を見出すことが困難であることが少なくないから，刊行物にその技
術的思想が開示されているというためには，一般に，当該物質の構成が開示されて
いることに止まらず，その製造方法を理解し得る程度の記載があることを要すると
いうべきである。そして，刊行物に製造方法を理解し得る程度の記載がない場合に
は，当該刊行物に接した当業者が，思考や試行錯誤等の創作能力を発揮するまでも
なく，特許出願時の技術常識に基づいてその製造方法その他の入手方法を見いだす
ことができることが必要であるというべきである。
(2) 本件については，上記のとおり，本件発明６及び７における本件３水和物が
新規の化学物質であること，甲７文献には，本件３水和物と同等の有機化合物の化
学式が記載されているものの，その製造方法について記載も示唆もされていないと
ころ，前記１(2) の記載内容を検討しても，甲７文献には製造方法を理解し得る程
度の記載があるとはいえないから，上記(1) の判断基準に従い，甲７文献が特許法
29条1項3号の「刊行物」に該当するというためには，甲７文献に接した当業者
が，思考や試行錯誤等の創作能力を発揮するまでもなく，特許出願時の技術常識に
基づいて本件３水和物の製造方法その他の入手方法を見いだすことができることが

必要であるということになる。
この点，審決は，前記第２の４(1) 記載のとおり，まず，甲５文献の開示内容か
ら，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?バイホスホン酸モノナトリウム
塩が生成していることが窺える等の事情があること，甲１２ないし甲１４の各文献
，，，の開示内容から水和物の製法としては水溶液から晶出することが一般的であり
結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を強くするこ
とにより，順次離脱することは周知であるといえること，及び４?アミノ?１?ヒ
ドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩の３水和物が存在するこ
とは甲７文献に記載されていることを根拠に，当業者は，４?アミノ?１?ヒドロ
キシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩を水溶液から晶出させること
により，３水和物が得られること，そして，もし水溶液からの晶出により得られた
４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホン酸モノナトリウム塩の水
和数が３を超えていれば，適宜条件を選択し，加熱，乾燥することにより水和数を
減ずることにより，容易に，本件３水和物を得ることができると考えるのが自然で
あると判断しているところその論理は必ずしも明確ではないが前記第２の４(4) ，，
記載のとおり，さらに，審決は，原告の主張に対する判断において「有機化合物，
によって水和物が存在し得る場合があることは明らかであり，‥‥，甲７文献にお
いて既に３水和物が目的物として明示され，その存在を疑うべき特段の事情が無い
ことを考慮すれば，技術常識を勘案し３水和物の製造条件を検討することに格別の
困難性は無いというべきであ」ると判断していることから，これを善解すれば，甲
７文献の記載を前提として，これに接した当業者が，思考や試行錯誤等の創作能力
を発揮するまでもなく，甲５及び甲１２ないし甲１４の各文献に記載されている特
許出願時の技術常識に基づいてその製造方法その他の入手方法を見いだすことがで
きるものと判断したと解される。
，，，， (3) そうすると本件においては本件出願当時甲７文献の記載を前提として
これに接した当業者が，思考や試行錯誤等の創作能力を発揮するまでもなく，本件

３水和物の製造方法その他の入手方法を見いだすことができるような技術常識が存
在したか否かが問題となるが，次のとおり，本件においては，本件出願当時，その
ような技術常識が存在したと認めることはできないというべきである。
ア甲５文献に記載された技術常識について
前記１(3) の記載によれば，甲５文献の実施例３の電位差滴定の最初の中和点に
おいて，４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?バイホスホン酸モノナトリ
ウム塩の水溶液が生成していることが窺える。また，甲５文献の実施例５には，５
?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸の一ナトリウム塩の
結晶状の固体とその製造方法が記載されている。しかしながら，これらの化合物に
ついて言及する本件優先日前に刊行された文献は，証拠上，甲５文献のみであるこ
と，甲５文献は，一般的な化学辞典であるなど，その記載内容が当業者の技術常識
であることをうかがわせるものではないことを考慮すれば「４?アミノ?１?ヒ，
ドロキシブタン?１，１?バイホスホン酸モノナトリウム塩の水溶液とその製造方
法」や「５?アミノ?１?ヒドロキシペンタン?１，１?バイホスホン酸の一ナト
」，，リウム塩の結晶状の固体とその製造方法が公知の技術事項であるとはいえても
本件優先日当時の技術常識に属する事項であるとすることはできないというべきで
ある。
したがって，上述のような甲５文献に記載された事項や甲５文献の実施例５の記
載を根拠とする「ビスホスホン酸のナトリウム塩は，水溶液中でビスホスホン酸を
水酸化ナトリウムで中和し，水溶液から晶出する結晶状の固体として得」られると
いう技術事項を，本件優先日当時の技術常識であるとするものと解される，甲５文
献に関する審決の判断は誤りであるというほかない。
イ甲１２ないし甲１４の各文献に記載された技術常識について
この点について，審決は，前記第２の４(1) 記載のとおり，甲１２ないし甲１４
の各文献の記載を根拠として「水和物の製法としては，水溶液から晶出すること，
が一般的であり，結晶水は，加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の

条件を強くすることにより，順次離脱することは周知である」とし「もし水溶液，
からの晶出により得られた４?アミノ?１?ヒドロキシブタン?１，１?ジホスホ
ン酸モノナトリウム塩の水和数が３を超えていれば，適宜条件を選択し，加熱，乾
燥することにより水和数を減ずることにより，容易に，３水和物（トリハイドレー
ト）を得ることができると考えるのが自然である」と判断している。
しかしながら，次のとおり，甲１２ないし甲１４の各文献の記載を精査しても，
これらの文献に審決のいう「周知技術」が記載されているとは認められず，少なく
とも，有機化合物の水和塩結晶について「順次離脱」が本件出願当時の技術常識，
であると認めるに足りる根拠はないというべきである。
(ｱ) まず，甲１２文献記載の「順次離脱」の技術事項に関しては，甲１２文献の
性質上，その内容自体は技術常識と認められるが，それが，有機化合物にも一般的
に妥当する技術的事項といえるか否かに関しては，疑問がある。すなわち，前記１
に記載の甲１４，甲３０，甲３６，甲３７，甲３９，甲４２ないし４４の各文献の
各記載並びに甲３４見解書及び甲３５見解書に記載されているように，有機化合物
，，，の結晶構造は無機化合物の結晶構造と比較して極めて複雑であることそのため
有機化合物の水和塩結晶における結合態様は，各有機化合物の水和塩結晶の構造ご
とに多種多様であり，水和塩結晶中の水和塩の挙動もその予測は困難であること，
有機化合物の結晶を水などの溶媒が存在する環境において所望の水和数を有する水
和塩結晶として得ようとする場合，擬多形を含む結晶多形などの様々な結晶構造が
生成すること，現在の技術水準においても，当業者が晶析過程等で結晶多形の転移
挙動を予測することは困難であること，有機化合物の結晶においては，３水和物が
存在するにもかかわらず，４水和物を加熱しても３水和物を経ないで２水和物が生
成するものがあること「順次離脱」の方法では３水和物を得られない有機化合物，
，（），も存在すること消えた多形 disappearing polymorphs の例にみられるように
有機化合物の結晶では一度生成に成功しても，その後，希望の結晶多形を二度と生
成できないことがあること，これらの有機化合物の性質から，所望の水和数を有す

る有機化合物の水和塩結晶を得るためには相当程度の試行錯誤が必要であること，
以上の事実が認められるため，有機化合物の水和塩結晶においては「結晶水は，，
加熱あるいは乾燥により離脱し，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，
順次離脱する」ということが常に一般的に妥当するとは限らないと認められる。
仮にそうでないとしても，上記の各文献に記載された内容及び上記見解書に記載
された研究者の意見が存在することを考慮すれば，少なくとも，本件優先日当時，
有機化合物の水和塩結晶に関して「結晶水は，加熱あるいは乾燥の条件を強くす，
ることにより，順次離脱する」ことが技術常識であると断ずるのは相当ではない。
(ｲ) また，甲１３及び甲１４の各文献は，いずれも，特定の化合物の水和物の製
造方法が記載されているにとどまるものであり，これら各証拠に記載の水和物の製
造方法は，いずれも，水を含む溶媒から水和物を晶出し，その後の加熱・乾燥によ
って結晶水を減らす場合がある点では軌を一にするものの，具体的な製造条件，例
えば，溶媒の種類，晶出の方法，得られた水和物の結晶水の数，得られた水和物を
乾燥する温度や時間，及び乾燥により減少した結晶水の数は，まちまちである（な
お，この点は，前記１の甲１５，２８，２９及び乙３の各文献の記載内容を加味し
ても同様である。したがって，これらの記載から，別途の特定の有機化合物につ）
いて，当業者が思考や試行錯誤等の創作能力の発揮により，その具体的な製造条件
に到達し得るとはいえても，有機化合物において，具体的な製造条件を捨象して，
一律に「結晶水は，加熱あるいは乾燥の条件を強くすることにより，順次離脱す，
る」ことが技術常識であるとの結論を導き出すことはできないというべきである。
ウこの点について，被告は，甲６実験証明書と甲１０実験証明書に示されてい
るように，実際に，甲５文献に記載されている本件ビスホスホン酸を水溶液中で水
酸化ナトリウムで中和することにより得られた析出物を通常の乾燥条件で乾燥する
ことにより，本件３水和物が得られているから，甲１２文献の記載については，無
機化合物及び有機化合物に限らず，各種の化合物の挙動についての一般的な説明で
あるとした審決の判断になんら誤りはないと主張する。

しかしながら，甲６実験証明書と甲１０実験証明書の記載（甲１７実験証明書も
同様である）は，本件優先日以後に行われた実験結果にすぎず，上記認定のとお。
り，技術常識とはいえない甲５及び甲１２ないし甲１４の各文献に記載された公知
技術を前提として，本件ビスホスホン酸のフリー体を製造し，そこから，本件３水
和物を得た実験結果であるから，それらは，甲５及び甲１２ないし甲１４の各文献
の内容を知った上での試行錯誤の結果にすぎないものというべきである。したがっ
て，甲６実験証明書と甲１０実験証明書記載は，甲１２文献記載の「順次離脱」が
有機化合物の水和塩結晶における本件優先日当時の技術常識であるか否かの判断を
左右するものではないというべきである。
，，， (4) 以上によれば原告の主張する取消事由１ないし３は理由がありその結果
取消事由４及び５も理由があることになる。
３結論
以上のとおり，原告の主張する取消事由１ないし５はいずれも理由があるから，
審決を取り消すこととし，主文のとおり判決する。
知的財産高等裁判所第１部
裁判長裁判官
塚原朋一
裁判官
東海林保

裁判官
矢口俊哉

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