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審判番号(事件番号) データベース 権利
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平成27ネ10108 特許権侵害差止等請求控訴事件 判例 特許
平成28ネ10023 特許権侵害差止等請求控訴事件 判例 特許
平成27ネ10014特許権侵害行為差止請求控訴事件 判例 特許
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事件 平成 28年 (ネ) 10031号 特許権侵害差止請求控訴事件
裁判所のデータが存在しません。
裁判所 知的財産高等裁判所
判決言渡日 2016/12/08
権利種別 特許権
訴訟類型 民事訴訟
判例全文
判例全文
平成28年12月8日判決言渡

平成28年(ネ)第10031号 特許権侵害差止請求控訴事件

(原審・東京地方裁判所平成27 12416号)

口頭弁論終結日 平成28年9月20日

判 決



控 訴 人 日 本 化 薬 株 式 会 社



訴訟代理人弁護士 小 松 陽 一 郎

同 川 端 さ と み

同 山 崎 道 雄

同 藤 野 睦 子

同 大 住 洋

同 中 原 明 子

同 原 悠 介

同 前 嶋 幸 子




被 控 訴 人 デビオファーム・インターナショ

ナル・エス・アー



訴訟代理人弁護士 大 野 聖 二

同 大 野 浩 之

同 木 村 広 行

訴訟代理人弁理士 松 任 谷 優 子

主 文

1
1 原判決を取り消す。

2 被控訴人の請求をいずれも棄却する。

3 訴訟費用は第1,2審とも被控訴人の負担とする。

4 この判決に対する上告及び上告受理申立てのための付加期間を30

日と定める。

事 実 及 び 理 由

第1 控訴の趣旨

主文第1項及び第2項と同じ

第2 事案の概要

本判決の略称は,特段の断りがない限り,原判決に従う。

1 事案の要旨

本件は,発明の名称を「オキサリプラチン溶液組成物ならびにその製造方法

及び使用」とする発明についての特許権(特許第4430229号。以下「本

件特許権」といい,その特許を「本件特許」という。)を有する被控訴人が,

控訴人の製造,販売する別紙被告製品目録記載1ないし3の各製品(総称して,

被告製品)は本件特許の特許請求の範囲請求項1記載の発明の技術的範囲に属

する旨主張して,控訴人に対し,特許法100条1項及び2項に基づき,被告

製品の生産,譲渡等の差止め及び廃棄を求めた事案である。

原判決は,被告製品はいずれも上記発明の技術的範囲に属するものであり,

また,本件特許に控訴人主張の無効理由があるとは認められないとして,被控

訴人の各請求をいずれも認容した。

そこで,控訴人は,原判決を不服として本件控訴を提起した。

2 前提事実

以下のとおり補正するほかは,原判決「事実及び理由」の第2の1(2頁9

行目から5頁6行目まで)に記載のとおりであるから,これを引用する。

原判決2頁15行目から同頁16行目にかけての「(以下「本件特許権」

2
といい,その特許請求の範囲請求項1に係る特許を「本件特許」という。)」

を「(本件特許権)」と改める。

原判決2頁22行目の「本件特許権」を「本件特許」と改める。

原判決3頁26行目の「この訂正請求に係る」のあとに「訂正を「本件訂

正」といい,本件訂正後の特許請求の範囲」を加える。

原判決5頁6行目の末尾に,改行の上,次のとおり加える。

本件特許の優先日前の刊行物

本件特許の優先日前に頒布された刊行物として,次のものが存在する。

ア 平成8年(1996年)2月22日に国際公開された国際公開第9

6/04904号公報(乙1の1。以下「乙1の1公報」といい,こ

れに記載された発明を「乙1発明」という。)

イ 昭和60年10月発行の薬学雑誌105(10)に掲載された「制

癌性白金錯体の研究」と題する論文(乙6。以下「乙6文献」といい,

これに記載された発明を「乙6発明」という。」


3 争点

被告製品が本件発明の技術的範囲に属するか。

構成要件B,F及びGの「緩衝剤」の充足性

構成要件B及びDの「安定」の充足性

本件特許に無効理由があるか。

ア 乙1発明に基づく新規性又は進歩性欠如の有無

イ 乙6発明に基づく新規性欠如の有無

ウ 記載要件(サポート要件及び実施可能要件)違反の有無

訂正の対抗主張の成否

訂正要件違反の有無

イ 本件訂正により無効理由が解消されるか。

ウ 本件訂正発明に係るサポート要件違反の有無

3
被控訴人による本件特許権の行使が信義則に反するか。

4 争点に関する当事者の主張

構成要件B,F及びGの「緩衝剤」の充足性)について

(被控訴人の主張)

本件発明の「緩衝剤」には「シュウ酸」が含まれるところ,被告製品は,

構成要件Gのモル濃度の範囲内のシュウ酸を含んでいるから,構成要件B,

F及びGの「緩衝剤」を充足する。

これに対し,控訴人は,本件発明の「緩衝剤」としての「シュウ酸」は,

オキサリプラチンの分解によって溶液中に生じるシュウ酸(以下「解離シュ

ウ酸」という。)を含まず,オキサリプラチン溶液に外部から添加されるシ

ュウ酸(以下「添加シュウ酸」という。)に限定されるから,シュウ酸が添

加されていない被告製品は構成要件B,F及びGの「緩衝剤」を充足しない

旨主張する。しかし,以下に述べるとおり,そのように限定して解釈すべき

理由はなく,本件発明の「緩衝剤」としての「シュウ酸」には,解離シュウ

酸も含まれると解すべきである。

ア 特許請求の範囲の記載

本件発明の特許請求の範囲には,オキサリプラチン溶液組成物に「包含」

される「緩衝剤の量」のみが規定され,「添加」という文言は含まれてい

ないところ,包含とは「つつみこみ,中に含んでいること」を意味するか

ら,「緩衝剤の量」がオキサリプラチン溶液組成物に現に含まれる全ての

緩衝剤の量であることは明らかである。

したがって,本件発明の「緩衝剤」としての「シュウ酸」には,添加シ

ュウ酸のみならず,解離シュウ酸も含まれる。

イ 本件明細書における定義

本件明細書においては,「緩衝剤の用語」について,「本明細書中で用い

る場合,オキサリプラチン溶液を安定化し,それにより望ましくない不純

4
物,例えばジアクオDACHプラチンおよびジアクオDACHプラチン二

量体の生成を防止するかまたは遅延させ得るあらゆる酸性または塩基性剤

を意味する。(段落【0022】
」 。下線は被控訴人による。)と明確に定義

されており,これによれば,本件発明の「緩衝剤」は,上記不純物の生成

を防止又は遅延させ得るものであれば足りる。

しかるところ,オキサリプラチン溶液中の解離シュウ酸は,以下のと

おり,上記不純物の生成を防止又は遅延させ得るものといえるから,本件

発明の「緩衝剤」に当たる。

オキサリプラチンを水に溶解すると,オキサリプラチンの一部が分

解して,ジアクオDACHプラチンと解離シュウ酸が生成され,化学平

衡の状態に達するところ,この解離シュウ酸は,更にオキサリプラチン

が分解してジアクオDACHプラチンが生成することを防止又は遅延さ

せているものといえる(このことは,生成された解離シュウ酸を仮に一

部でも取り除けば,オキサリプラチンが分解する反応が進むことからし

て明らかである。。


また,オキサリプラチンの分解によって生じる平衡状態には,@1つ

のオキサリプラチンが分解して,1つのジアクオDACHプラチンと1

つの解離シュウ酸が生成される反応に係るもの(以下「平衡@」とい

う。,A2つのジアクオDACHプラチンから1つのジアクオDACH


プラチン二量体が生成される反応に係るもの(以下「平衡A」という。,


B2つのオキサリプラチンが分解して,1つのジアクオDACHプラチ

ン二量体と2つの解離シュウ酸が生成される反応に係るもの(以下「平

衡B」という。)があり得る(次頁の図参照)。




5
このうち,平衡@によって生成された解離シュウ酸は,ジアクオDA

CHプラチン二量体とは無関係に生成されたものであり,平衡Bとの関

係では添加シュウ酸と相違がないところ,平衡Bにおいて,2つのオキ

サリプラチンが分解して,1つのジアクオDACHプラチン二量体が生

成することを少なくとも遅延させ得るものといえる。

同様に,平衡Bによって生成された解離シュウ酸は,ジアクオDAC

Hプラチンとは無関係に生成されたものであり,平衡@との関係では添

加シュウ酸と相違がないところ,平衡@において,1つのオキサリプラ

チンが分解して,1つのジアクオDACHプラチンが生成することを少

なくとも遅延させ得るものといえる。

さらに,オキサリプラチンからジアクオDACHプラチンを経てジア

クオDACHプラチン二量体が生成される経路(平衡@及び平衡A)を

6
見ても,2つのジアクオDACHプラチンから1つのジアクオDACH

プラチン二量体が生成された場合には,その分,ジアクオDACHプラ

チンが減少することになるが,ジアクオDACHプラチンとともに生成

された解離シュウ酸はそのまま残る。したがって,この残った解離シュ

ウ酸は,(これから生成されるであろう)ジアクオDACHプラチンと

は無関係に生成されたものであり,平衡@との関係では添加シュウ酸と

相違がないところ,平衡@において,1つのオキサリプラチンが分解し

て,1つのジアクオDACHプラチンが生成することを少なくとも遅延

させ得るものといえる。

ウ 本件明細書のその他の記載

本件発明の「緩衝剤」としての「シュウ酸」が添加シュウ酸に限定され

るものでないことは,本件明細書の次のような記載からも明らかである。

本件明細書の段落【0023】には,「緩衝剤は,有効安定化量で本

発明の組成物中に存在する。緩衝剤は,約 5x10-5M 〜約 1x10-2M の範囲

のモル濃度で,好ましくは約 5x10-5M 〜5x10-3M の範囲のモル濃度で,

さらに好ましくは約 5x10-5M 〜約 2x10-3M の範囲のモル濃度で,最も好

ましくは約 1x10-4M 〜約 2x10-3M の範囲のモル濃度で,特に約 1x10-4M

〜約 5x10-4M の範囲のモル濃度で,特に約 2x10-4M 〜約 4x10-4M の範囲

のモル濃度で存在するのが便利である。 (下線は被控訴人による。
」 )と

記載されており,「緩衝剤」について,飽くまでも本件発明の組成物中

に「存在」する「モル濃度」が記載されている。

本件明細書には,実施例18?として,シュウ酸を添加していないオ

キサリプラチン溶液組成物が記載されている。そして,これと実施例1

及び8の安定性試験の結果を比較すると,1か月後における不純物の合

計量は,いずれも0.50%近辺で大差のない結果となっており(本件

明細書の表4,5,8。なお,本件明細書に記載された表には,【表1】

7
などの括弧付きの表示と,表の直上に付された「表1A」などの括弧の

ない表示があり,両者の番号が異なっているが,本判決でこれらの表を

示す場合には,後者の番号で表記するものとする。 ,このことからも,


添加シュウ酸と解離シュウ酸とで,不純物の生成を防止又は遅延させる

効果に変わりがないことが裏付けられる。

これに対し,控訴人は,本件明細書の実施例18?は,比較例であっ

て,実施例ではない旨主張する。

しかし,本件明細書の段落【0050】には「実施例18」,段落

【0053】には「実施例18(a)」及び「実施例18(b)」と明記

されている。

他方,段落【0050】には,「比較のために」との記載があるが,

これは,「シュウ酸又はそのアルカリ金属塩を添加していないものを比

較のために挙げる」ということを意味するにすぎず,「比較例」の意味

で用いられているものではない。また,段落【0073】の「比較例1

8」という記載は,表9で示された結果と実施例18(b)を比較した

例であることを意味するにすぎない。

したがって,控訴人の上記主張は理由がない。

エ 本件発明の目的(乙1発明との関係)について

控訴人は,本件発明は,乙1発明の改善を目的とし,その解決手段と

してシュウ酸を添加することとした発明である旨主張する。

しかし,本件発明は,乙1発明とは異なる観点で製薬上安定なオキサ

リプラチン溶液組成物を提供した発明であって,乙1発明の改善を目的

とした発明ではない。

すなわち,本件明細書の段落【0012】ないし【0015】では,

まず,凍結乾燥物質を利用した場合に,経費が掛かること及びエラーが

生じる可能性があること,凍結乾燥物質を再構築した場合(水溶液にし

8
た場合)の欠点が説明され,続いて,段落【0016】では,「水性溶

液中では,オキサリプラチンは,時間を追って,分解して,種々の量の

ジアクオDACHプラチン」等を不純物として生成し得るので,「上記

の不純物を全く生成しないか,あるいはこれまでに知られているより有

意に少ない量でこのような不純物を生成するオキサリプラチンのより安

定な溶液組成物を開発することが望ましい」とされている。そして,段

落【0017】では,段落【0012】ないし【0016】で挙げられ

た凍結乾燥物質について,「前記の欠点を克服し,そして長期間の,即

ち2年以上の保存期間中,製薬上安定である,すぐに使える(RTU)

形態のオキサリプラチンの溶液組成物が必要とされている。したがって,

すぐに使える形態の製薬上安定なオキサリプラチン溶液組成物を提供す

ることによりこれらの欠点を克服することが,本発明の目的である。」

(下線は被控訴人による。)とされている。また,控訴人が指摘する段

落【0030】 【0031】の記載も,上記段落【0012】ないし


【0016】の記載を受けたものとなっている。

このような本件明細書の記載からすれば,本件発明は,凍結乾燥物質

を水に溶かしたものについて,その欠点を克服するためになされたもの

であり,乙1発明とは異なる観点で製薬上安定なオキサリプラチン溶液

組成物を提供したものであって,乙1発明の改善を目的とした発明では

ない。

また,控訴人は,仮に,本件発明における「緩衝剤」としての「シュ

ウ酸」が解離シュウ酸のみでも足りるとすると,その構成は本件特許の

優先日当時の公知技術である乙1発明と同一のものとなってしまうこと

から,上記「シュウ酸」は,添加シュウ酸に限られる旨主張する。

しかし,乙1発明は,オキサリプラチン水溶液の製剤を,オキサリプ

ラチンの濃度,pH,安定性等で規定した発明であるのに対して,本件

9
発明は,オキサリプラチン水溶液の製剤を,含有されるシュウ酸又はそ

のアルカリ金属塩の量,安定性等で規定した発明であり,両者の技術思

想及び構成は全く異なっているから,控訴人の上記主張は理由がない。

オ 外国における対応特許等の出願経過について

控訴人は,本件発明の外国の対応特許等に係る出願経過参酌すれば,

本件発明における「緩衝剤」としての「シュウ酸」は,添加シュウ酸に限

られるものと解釈すべきである旨主張するが,以下に述べるとおり,控訴

人の上記主張は失当である。

まず,そもそも特許権については属地主義の原則が採用されており,

他国の特許権は本件特許権とは全く別個の権利であるから,他国の審査

経過等が本件発明の技術的範囲を画するものではない。

また,本件発明の米国対応特許(US6,306,902。出願番号

09/255,087。乙20の1の1。)の出願人は,その出願経過

において,飽くまでも緩衝剤が「有効安定化量」で溶液中に存在するこ

とが重要であるという事実を主張した上で,理由を問わず溶液中に存在

する緩衝剤の量が十分なものとなった場合には,不純物を劇的に減らす

ことができるという事実を主張しているにすぎない。

次に,本件発明のブラジル対応特許出願(乙20の2の1)について

みると,当該出願では,緩衝剤のモル濃度を「1×10 −4Mから5×1

0 −4 Mの範囲」に限定しており,本件発明で規定されるモル濃度より

もかなり多い量に限定されている。

したがって,上記出願においては,本件発明を前提とすれば想定でき

ない主張を行うこともあり得ることであり,そのような主張によって,

本件発明の「緩衝剤」の文言が限定解釈されることにはならない。

さらに,本件発明の後願であるオキサリプラチンについてのPCT出

願(乙34)においては,緩衝剤としてのシュウ酸を添加した事実を指

10
摘しているにすぎず,外部から添加したものしか緩衝剤になり得ない旨

を述べているものではない。

以上によれば,控訴人が主張する本件発明の外国の対応特許等に係る

出願経過は,本件発明における「緩衝剤」としての「シュウ酸」を添加

シュウ酸に限定する解釈の根拠となるものではない。

(控訴人の主張)

被告製品には,外部からシュウ酸が添加されておらず,被告製品から検出

されるシュウ酸は解離シュウ酸のみである。しかるところ,以下に述べると

おり,本件発明における「緩衝剤」としての「シュウ酸」は,添加シュウ酸

に限定され,解離シュウ酸を含まないと解されるから,被告製品は,構成要

件B,F及びGの「緩衝剤」を充足しない。

ア 特許請求の範囲の記載について

被控訴人は,本件発明の特許請求の範囲には,オキサリプラチン溶液組

成物に「包含」される「緩衝剤の量」のみが規定されていることから,

「緩衝剤の量」がオキサリプラチン溶液組成物に現に含まれる全ての緩衝

剤の量であることは明らかである旨主張する。

しかし,上記「包含」の用語は,「オキサリプラチン」 「有効安定化量


の緩衝剤」及び「製薬上許容可能な担体」という3つの構成要素を含むこ

とを示すのみであって,その構成要素の1つである「緩衝剤」の意味を何

ら示すものではない。

むしろ,「オキサリプラチン」と「製薬上許容可能な担体」のほかに,

「緩衝剤」を構成要素として「包含する」と記載されている以上,それは,

「オキサリプラチン」と「製薬上許容可能な担体」に由来する解離シュウ

酸とは別の存在として,「緩衝剤」が本件発明の構成要素となっているこ

とを示すものといえる。

イ 本件明細書における定義について

11
被控訴人は,本件明細書における「緩衝剤」の定義(段落【0022】)

から,本件発明の「緩衝剤」は,不純物の生成を防止又は遅延させ得るも

のであれば足りるとした上で,オキサリプラチン溶液中の解離シュウ酸は,

不純物であるジアクオDACHプラチン及びジアクオDACHプラチン二

量体の生成を防止又は遅延させ得るものといえるから,本件発明の「緩衝

剤」に当たる旨主張する。

しかし,以下に述べるとおり,被控訴人の上記主張は誤りである。

「緩衝剤」は,本件明細書において,「不純物の生成を防止し,又は

遅延させ得るあらゆる酸性または塩基性剤を意味する」ものと定義され

ている(段落【0022】)ところ,ここで,「酸性または塩基性剤」,

すなわち系外から添加する意味での「剤」という用語が使用されている

ことからすれば,上記記載を根拠に,解離シュウ酸も「緩衝剤」に含ま

れると解することはできない。すなわち,「剤」とは,「各種の薬を調合

すること。また,その薬。」とされ(乙49),調合することを前提とす

る「その薬」を意味するところ,解離シュウ酸のようなイオンは,調合

する(混ぜ合わせる)ことができないものであるから,「剤」には該当

しないことが明らかである。

そして,このことは,例えば,乙16の1(第十三改正日本薬局方解

説書 製剤総則 A−112)の「18.注射剤」の項では,「注9

注射剤の添加剤は…。安定剤としては抗酸化剤,ガス充てん,キレート

剤,緩衝剤及び水溶性有機溶剤などが使用される。…緩衝剤はpHの調

節によって医薬品の分解を防止するために添加されるが,適用後の生体

の体液pHを変化させるような緩衝力の強いものは避けなければならな

い。」と記載され,また,乙16の2(「第九改訂 調剤指針」日本薬剤

師会編203頁)の「3 注射剤の組成」の項でも,「…医薬品の安定

性を保つため緩衝剤や安定剤が添加される。」と記載されているように,

12
「剤」は系外から添加して用いる成分を意味し,「緩衝剤」は添加剤の

一種である旨が明示されていることからも裏付けられる。

また,オキサリプラチン溶液中の解離シュウ酸は,不純物であるジア

クオDACHプラチン及びジアクオDACHプラチン二量体の生成を防

止又は遅延させる機能を有するものではないから,この点においても,

被控訴人の上記主張は誤りである。

すなわち,オキサリプラチンの水溶液中での分解物としては,ジア

クオDACHプラチンやジアクオDACHプラチン二量体が知られ,

これらの分解物の生成に伴い,解離シュウ酸であるシュウ酸イオンが

生成するが,その不純物生成反応は様々な経路によるものであり,@

オキサリプラチンとジアクオDACHプラチン及び解離シュウ酸の平

衡(平衡@),AジアクオDACHプラチンとジアクオDACHプラチ

ン二量体の平衡(平衡A)が考えられる。

そして,これらの可逆反応(原系から生成系に向かう正反応が進むの

と同時に,生成系から原系に向かう逆反応が起こるような化学反応)が

平衡に達した状態がオキサリプラチンの平衡状態であり,それは,それ

ぞれの濃度がバランスのとれた状態にあることで安定化しているという

ことであって,解離シュウ酸が他の不純物の生成を抑制するということ

ではない。この点に関し,オキサリプラチン溶液にシュウ酸を添加した

場合には,ル・シャトリエの原理(例えば,シュウ酸を溶液に添加した

場合,シュウ酸イオン濃度が変化することによって平衡状態のバランス

が崩れるため,シュウ酸イオンを消費する方向へ反応を進めることで新

しいバランスを作り出そうとすること)によって,生成されるジアクオ

DACHプラチンの量が,もともと生成されるはずであった量よりも抑

制できることと比較すれば,解離シュウ酸にジアクオDACHプラチン

等の不純物の抑制作用などないことは明らかである。

13
また,被控訴人は,平衡@及びAのほかに,2つのオキサリプラチン

が分解して,1つのジアクオDACHプラチン二量体と2つの解離シュ

ウ酸が生成される反応に係る平衡状態(平衡B)があることを前提に,

解離シュウ酸が不純物の生成を遅延させる旨主張するが,2分子のオキ

サリプラチンから直接的にジアクオDACHプラチン二量体が生成する

ことはないから,被控訴人主張の平衡Bはそもそも存在せず,これが存

在することを前提とする被控訴人の主張は誤りである。

以上によれば,解離シュウ酸は,本件明細書における「緩衝剤」の定

義(段落【0022】)である「不純物の生成を防止し,又は遅延させ

得るあらゆる酸性または塩基性剤」には当たらないから,被控訴人の上

記主張は誤りである。

ウ 本件明細書のその他の記載について

本件明細書の実施例の記載では,個別に計量して添加したシュウ酸

等の量のみを緩衝剤の量として記載しており(段落【0035】【00


42】 【0044】 【0047】等)
, , ,このことは,本件発明における

「緩衝剤」としての「シュウ酸」が添加シュウ酸であることを示してい

る。

被控訴人は,本件明細書には,実施例18?として,シュウ酸を添

加していないオキサリプラチン溶液組成物が記載されている旨主張する。

しかし,本件明細書の段落【0050】及び【0073】の記載によ

れば,実施例18?は,「非緩衝化」,すなわち「緩衝剤」であるシュウ

酸を添加していないオキサリプラチン水溶液について安定性試験を実施

したものであり,その目的は,実施例1ないし17までのシュウ酸を添

加した場合との「比較のために」なされたものとされている。また,実

施例18?は,「豪州国特許出願第29896/95号(1996年3

月7日公開)に記載されているような水性オキサリプラチン組成物」と

14
して調整されたもの,すなわち,本件特許の優先日当時に公知の組成物

であるから,このようなものが,本件発明の技術的範囲に含まれる実施

例でないことは明らかである。

エ 本件発明の目的(乙1発明との関係)について

本件発明は,本件特許の優先日当時の公知技術であり,シュウ酸を外

部から添加しないオキサリプラチン水溶液である乙1発明の改善を目的

とし(本件明細書の段落【0010】【0012】〜【0016】,そ
, )

の解決手段としてシュウ酸を添加することとした発明であり(同【00

17】 【0018】 ,これにより従来既知のオキサリプラチン水溶液
, )

(乙1発明)と比較して,ジアクオDACHプラチン等の不純物の生成

を防止又は遅延させるという安定化効果を有することとなった(同【0

030】【0031】
, )ものである。

このように,本件発明の意義は乙1発明にない別の技術手段としてシ

ュウ酸を添加した点にあるから,本件発明における「緩衝剤」としての

「シュウ酸」は,添加シュウ酸に限られるものと解される。

仮に,本件発明における「緩衝剤」としての「シュウ酸」が解離シ

ュウ酸のみでも足りるとすると,その構成は,オキサリプラチンと水

からなるということであり,本件特許の優先日当時の公知技術である

乙1発明と同一のものとなってしまうから,この点からも,本件発明

における「緩衝剤」としての「シュウ酸」は,添加シュウ酸に限られ

るというべきである。

オ 外国における対応特許等の出願経過について

本件発明の米国対応特許(US6,306,902。出願番号09/

255,087。乙20の1の1。)の米国出願の審査過程において,

権利者は,進歩性欠如の拒絶理由通知(乙20の1の2)に対する「意

見書及び補正書」(乙20の1の3)において,「…出願人は,緩衝剤を

15
オキサリプラチンの溶液製剤に加えることにより,予期せずしてさらに

安定なオキサリプラチンの溶液製剤,イブラヒム他の水性溶液製剤にお

いて認められる,上記不純物を全く又は顕著に僅かな量しか生成しない

溶液製剤,が得られることを見出した」などと主張し,さらに,最終の

拒絶理由通知(乙20の1の4)への意見書(乙20の1の5)におい

ても,「有効安定化量の緩衝剤」を添加すると,更に“安定な溶液製剤”


が得られることを疑いもなくはっきりと示している。」と主張している。

同じく,本件発明のブラジル対応特許出願(乙20の2の1)の審査

過程における新規性進歩性の拒絶理由に対する不服申立て(乙20の

2の2)においても,権利者は,「本願発明にあるシュウ酸を緩衝剤と

して加えれば,不純物が発生しないということである。既存の薬剤と比

べて本願発明が優れているところは,薬剤の安定性にあり,…」と主張

している。

さらに,本件発明の後願であるオキサリプラチンについてのPCT

出願(乙34)及びこれに基づく米国特許出願(出願番号10/48

2,367。乙20の3の1)の明細書には,本件発明について,「P

CT特許公開No.99/43355(控訴人注:本件特許)は,緩

衝剤としてのシュウ酸を,オキサリプラチン水溶液医薬製剤へ添加す

ることによる安定化効果を開示している。」と記載されている。

以上のような本件発明の外国の対応特許等に係る出願経過参酌すれ

ば,本件発明における「緩衝剤」としての「シュウ酸」は,添加シュウ

酸に限られるものと解釈すべきである。

この点,被控訴人は,外国の対応特許に係る出願経過によって,本件

発明における「緩衝剤」の文言が限定解釈されることにはならない旨主

張するが,同じ技術思想を基にする外国の対応特許の出願経過参酌

ることにより,本件発明とその発明の要旨に関する出願人及び当業者ら

16
による合理的解釈を明らかにすることに何ら問題はない。

のPCTに基づく国際出願に係る特許発明について,その技術思想まで

もが各国により異なることはないのであるから,外国の出願経過参酌

することは当然に許容されるべきである。




頁4行目から同頁16行目まで)に記載のとおりであるから,これを引用す

る。

又は進歩性欠如の有無)について

(控訴人の主張)

本件発明の「緩衝剤」としての「シュウ酸」は,添加シュウ酸に限定さ

れず,解離シュウ酸も含まれるとの被控訴人の解釈を前提とすれば,以下に

述べるとおり,本件発明は,乙1発明と同一の発明と認められるから,新規

性を欠く。また,仮にそうでないとしても,本件発明は進歩性を欠く。

ア まず,上記解釈を前提に,本件発明と乙1発明を対比すれば,両者は,

本件発明では緩衝剤の量(モル濃度)を構成要件Gの範囲とするのに対し,

乙1発明ではこれを特定していない点においてのみ一応相違する。

イ しかし,控訴人が乙1の1公報(なお,特表平10−508289号

公報(乙1の2。以下「乙1の2公報」という。)は,乙1の1公報に対

応する日本の公表特許公報であるから,以下では,乙1の1公報の内容を

示すものとして,乙1の2公報の該当部分を示すことがある。)の実施

を追試した結果(乙5,14,27及び37)によれば,乙1発明に含ま

れるシュウ酸のモル濃度は構成要件Gの範囲内であることが認められるか

ら,本件発明と乙1発明に実質的な相違点はなく,両者は同一の発明と認

められる。

17
なお,乙5及び14の追試においては,各検体のpHが乙1の1公報

記載の数値範囲(5.29〜5.65)に含まれていないが,0.05〜

0.15しか差がない検体が存在しており,この程度の差は測定法等によ

るブレの範囲内のものといえるから,上記追試の再現性に問題はない。

ウ 上記イ以外にも,当業者が行った乙1の1公報の実施例に係る追試結

果(乙2,23の2,25,39の1及び2,44)が存在しており,こ

れらにおいても,乙1発明に含まれるシュウ酸のモル濃度が構成要件Gの

範囲内であることが示されている。特に,乙2は本件特許権の専用実施権

者である株式会社ヤクルト本社が,乙39の1は被控訴人自身が行ったも

のである。

エ 仮に,上記で述べた追試が乙1の1公報の実施例に係る各試験の条件

を正確に再現したものとはいえず,したがって,本件発明と乙1発明に上

記アのとおりの相違点があるとしても,これらの条件は,同公報の記載と

技術常識から当業者が適宜設定することができるものにすぎないから,当

業者は,乙1発明に基づき,「緩衝剤」としての「シュウ酸」(解離シュウ

酸)の量を構成要件Gの範囲とするオキサリプラチン溶液組成物を容易に

得ることができた。

したがって,本件発明は進歩性を欠く。

(被控訴人の主張)

ア 乙1の1公報の実施例の記載からシュウ酸のモル濃度を算出すると,

控訴人に最も有利な仮定を行っても,4.5×10−5〜4.7×10−5M

であり,構成要件Gの範囲内にはない。

イ 乙5及び14の追試は,以下に述べるとおり,乙1の1公報の実施例を

正確に再現したものとはいえないから,これを根拠にして,本件発明が乙

1発明と同一の発明であるということはできない。

乙5及び14の追試の結果では,シュウ酸及びシュウ酸以外の不純物

18
の総量が乙1の1公報の実施例における「不純物」(乙1の2公報の8

頁の表)の量よりも多くなっていることから,乙1の1公報の実施例を

正確に再現したものとはいえない。

控訴人は,乙1の1公報の上記「不純物」が全てシュウ酸であるとの

前提に立っているが,同公報には,「不純物」について,「そのうち主要

なものは蓚酸である」との記載があるから,当該「不純物」にシュウ酸

以外の不純物も含まれることは明らかであり,控訴人の主張は,その前

提が誤りである。

乙5及び14の追試における各検体は,そのpHが乙1の1公報記載

の数値範囲(5.29〜5.65)に含まれていないから,乙1の1公

報の実施例を正確に再現したものとはいえない。

控訴人は,pHの差が0.05〜0.15しかない検体が存在してお

り,測定法等によるブレの範囲内のものといえる旨主張するが,乙5及

び14から特定の試験結果のみを恣意的に選択した上での比較をしてい

るものにすぎず,両者のpHの差は看過できるものではない。

ウ 乙27には具体的な試験手順が記載されておらず,乙1の1公報の実施

例に従ったものであることを確認することができない。

また,乙27では,「乾熱滅菌(260℃,3時間)」との記載があるが,

いつの時点で,何を乾熱滅菌したのかすら記載されていない。

さらに,乙27の追試では株式会社大協精工のゴム栓を使用しているが,

乙1の1公報の実施例ではヘルベット・ファルマ製のオムニフレックスが

使用されており,この点でも再現性が認められない。

なお,乙37は,乙27に13週目のデータを追加したものすぎないか

ら,乙27と同様に再現性が認められない。

エ 控訴人は,そのほかにも追試結果がある旨を主張するが,いずれも乙1

の1公報の実施例を正確に再現したものと認めることはできない。特に,

19
乙2,39の1及び44は,5mg/mlのオキサリプラチン水溶液を用

いた実験であるから,2mg/mlのオキサリプラチン水溶液に関する乙

1の1公報の実施例を再現したものといえないことは明らかである。

オ したがって,本件発明は,乙1発明と同一の発明とは認められないから,

新規性を欠くものではない。

カ また,乙1発明においては,本件発明と同様に製薬上安定なオキサリプ

ラチン水溶液が既に得られていた。それにも関わらず,劇物に当たり,か

つ,乙1の1公報において主要な不純物として挙げられているシュウ酸の

含有量をあえて増加させることで製薬上安定なオキサリプラチン水溶液を

得るという技術思想に当業者が容易に到達することはない。

したがって,本件発明は,乙1発明から容易に想到し得ないから,進歩

性を欠くものではない。

争点 イ(乙6発明に基づく新規性欠如の有無)について

(控訴人の主張)

本件発明の「緩衝剤」としての「シュウ酸」は,添加シュウ酸に限定さ

れず,解離シュウ酸も含まれるとの被控訴人の解釈を前提とすれば,本件発

明は,乙6発明と同一の発明と認められるから,新規性を欠く。

すなわち,乙6文献(916頁3〜16行)には,溶解度が7.9mg/

mlの製薬上安定なオキサリプラチン水溶液が記載されており,他方,被控

訴人において,7.5mg/mlの濃度のオキサリプラチン水溶液に含まれ

るシュウ酸のモル濃度を測定した結果,7.49×10 −5Mであったこと

(乙7)からすると,乙6発明は,緩衝剤の量が構成要件Gの範囲内である

製薬上安定なオキサリプラチン水溶液であると認められるから,本件発明と

同一の発明といえる。

(被控訴人の主張)

乙6文献には,1週間程度の安定性しか有しないオキサリプラチン水溶液

20
が開示されているにとどまり,本件発明の「安定オキサリプラチン溶液組成

物」は開示されていない。

また,乙6文献では,溶解度が7.9mg/mlとされているだけであっ

て,7.9mg/mlの濃度のオキサリプラチン水溶液が開示さているわけ

ではないから,乙7の測定結果は乙6文献を追試したものとはいえない。

したがって,本件発明は,乙6発明と同一の発明とは認められないから,

新規性を欠くものではない。

ウ(記載要件違反の有無)について

(控訴人の主張)

ア サポート要件(特許法36条6項1号)違反

前記 における控訴人の主張のとおり,本件発明は従来既知の溶液組

成物(乙1発明)と比較してジアクオDACHプラチン等の不純物の生

成が少ないことをもって「安定」(構成要件B,D)としており,「安

定」とは「(有効安定化量の)緩衝剤」であるシュウ酸を添加すること

によってもたらされる効果をいうと解すべきであるところ,「安定」の

具体的意義について本件明細書には記載がない。そうすると,本件明細

書における従来既知の溶液組成物である「実施例18?」と他の実施

を比較しなければ,「安定」の意味を理解することはできない。

ところが,被控訴人は,本件明細書における「実施例18?」を,比

較例ではなく,実施例であると主張しており,これを前提とすると,本

件明細書には実施例と比較できる比較例がないことになるから,従来既

知の溶液組成物の内容や「安定」の意味について,本件明細書の記載か

ら理解することはできない。

また,本件発明の「緩衝剤」としての「シュウ酸」は,添加シュウ酸

に限定されず,解離シュウ酸も含まれるとの被控訴人の解釈を前提とす

れば,水溶液中のオキサリプラチンから自然に生じる解離シュウ酸の量

21
は時間の経過によって変化するものであるから,いつの時点をもって測

定された解離シュウ酸が本件発明における「有効安定化量」に含まれる

のかが明らかでなければ,有効安定化量のシュウ酸(緩衝剤)の量を数

値限定して発明特定事項とすることは不可能である。ところが,本件明

細書には,上記の点を明らかにする記載がない。

以上によれば,本件発明に係る特許にはサポート要件違反がある。

実施可能要件(特許法36条4項1号)違反



いかにして構成要件Gの範囲の解離シュウ酸濃度を調整することができる

のかが本件明細書には何ら開示がないものといえる。

したがって,本件明細書には,本件発明を当業者が実施することができ

る程度に明確かつ十分な記載があるとは認められないから,本件発明に係

る特許には実施可能要件違反がある。

(被控訴人の主張)

ア サポート要件違反について



における被控訴人の主張のとおり,「安定」とは製薬上安定で

あることをいうところ,本件明細書の記載(段落【0012】〜【00

17】等)及び技術常識を踏まえれば,このことは容易に理解できるか




本件発明の「緩衝剤」としての「シュウ酸」に解離シュウ酸が含まれ

るとの被控訴人の解釈を前提としても,安定オキサリプラチン溶液組成

物におけるシュウ酸の含有量を測定できることは明らかであり,その測

定に「いつの時点」という限定を加える必要性はないから,控訴人の上



22
したがって,本件発明に係る特許にサポート要件違反があるとは認め

られない。

実施可能要件違反について

本件発明では,シュウ酸の含有量が数値として規定されており,オキ

サリプラチン水溶液に含まれるシュウ酸の含有量を測定することは可能な

のであるから,当業者であれば,当該水溶液に含まれるシュウ酸の含有量

を測定しつつ適宜調整を行うことにより,本件発明の数値範囲に入るシュ

ウ酸を含有するオキサリプラチン水溶液を製造することは可能である。

したがって,本件発明に係る特許に実施可能要件違反があるとは認めら

れない。



(控訴人の主張)

本件明細書では,オキサリプラチン溶液組成物のpHの値はシュウ酸の

添加量に応じて自ずと決定されるものとして記載されており(段落【002

5】 【0065】及び【0066】の表5)
, ,シュウ酸の添加以外の方法で

pHの値を調整する方法についての記載はない。

そうすると,シュウ酸の添加以外の方法によってpHを3〜4.5の範囲

とする場合についてまで本件訂正発明の技術的範囲に含まれるというのであ

れば,本件訂正は,新たな技術的事項を導入するものであるから,新規事項

の追加に該当し,特許法134条の2第9項及び126条5項規定の訂正要

件に違反する。

(被控訴人の主張)

本件明細書の段落【0025】には,「本発明のオキサリプラチン溶液の

pHは一般的に,約2〜約6の範囲,好ましくは約2〜約5の範囲,さらに

好ましくは約3〜4.5の範囲である。」と記載されているから,本件発明

についてpHの値を3〜4.5の範囲に限定する本件訂正は,新たな技術的

23
事項を導入するものではなく,訂正要件に違反しない。

本件訂正により無効理由が解消されるか。)について

(被控訴人の主張)

本件訂正により,本件訂正発明においては,「pHが3〜4.5の範囲」

との構成(構成要件H)が加わるところ,乙1発明は,pHの値を4.5〜

6とするものであるから,この点において本件訂正発明と乙1発明は相違す

ることになる。

しかるところ,乙1発明においては,pHの値を4.5〜6とすること

で医薬的に安定な製剤を提供できるとされているから,このpHの値を本件

訂正発明における値(3〜4.5)とする動機付けがない。

したがって,仮に,本件発明に乙1発明に基づく新規性欠如又は進歩性

欠如の無効理由が認められるとしても,本件訂正によってその無効理由は解

消される。

(控訴人の主張)

ア 本件訂正発明においては,構成要件G及びHと構成要件Iが,選択的

な構成とされるところ,乙1の1公報の記載及び前記 の(控訴人の主張)

記載の追試結果によれば,乙1発明は構成要件Iの構成を備えるものとい

えるから,本件訂正発明と乙1発明がpHの値(構成要件H)において異

なるとしても,両者の同一性に変わりはない。

イ また,仮にpHの値が本件訂正発明と乙1発明との相違点になるとした

場合には,その相違点は,本件訂正発明がpHの値を3〜4.5としてい

るのに対し,乙1発明がpHの値を4.5〜6としているという点である

ところ,本件明細書には,pHを3〜4.5の数値範囲とすることの技術

的意義を認め得る記載はなく,pHの値は,適宜添加したシュウ酸の量に

応じて定まるものといえるから,乙1発明においてpHの値を3〜4.5

とすることは当業者が容易に想到し得ることである。

24
ウ したがって,本件訂正によって,乙1発明に基づく新規性欠如又は進歩

性欠如の無効理由が解消されるものではない。

について

(控訴人の主張)

本件訂正発明は,pHの値を3〜4.5の範囲(構成要件H)としている

ところ,前記 の(控訴人の主張)のとおり,本件明細書では,pHの値は

シュウ酸の添加量に応じて自ずと決定されるものとして記載されており,本

件明細書の記載をみても,シュウ酸のモル濃度やオキサリプラチン水溶液の

安定性に影響を与えることなく,シュウ酸の添加以外の方法によりpHの値

をどのように制御すればよいのかを理解することができない。

したがって,シュウ酸の添加以外の方法によってpHを3〜4.5の範囲

とする場合についてまで本件訂正発明の技術的範囲に含まれるというのであ

れば,本件訂正発明に係る特許にはサポート要件違反がある。

(被控訴人の主張)

本件明細書の段落【0025】等には,pHを3〜4.5の範囲とする構

成が記載されているから,本件訂正発明に係る特許にサポート要件違反は認

められない。

有無)について

(控訴人の主張)

本件特許の国

内出願手続とは異なる手続ではあるものの,本件発明と同一の発明に関して,

特許権者がその権利取得の過程において,拒絶査定を避けるために繰り返し

「緩衝剤としてのシュウ酸は添加するもの」である旨を主張してきた経過が

あること,及び多くの国の特許制度に共通して新規性等に関し世界主義(世

界公知主義)がとられていることからすれば,他国での態度とは異なり,本

件発明についてだけは,解離シュウ酸のみでも「緩衝剤」としての「シュウ

25
酸」に該当する旨の矛盾した主張をすることは,禁反言の法理に照らし許さ

れることではない。

したがって,被控訴人が,控訴人に対し,本件発明における「緩衝剤」と

しての「シュウ酸」に解離シュウ酸も含まれることを前提として本件特許権

を行使することは,信義則上許されないものというべきである。

(被控訴人の主張)



する本件発明の外国の対応特許等に係る出願経過は,本件発明における「緩

衝剤」としての「シュウ酸」を添加シュウ酸に限定する解釈の根拠となるも

のではなく,被控訴人による本件特許権の行使が信義則に反することの根拠

となるものでもない。

第3 当裁判所の判断

当裁判所は, 本件発明における「緩衝剤」としての

「シュウ酸」は,添加シュウ酸に限られ,解離シュウ酸を含まないものと解さ

れるから,解離シュウ酸を含むのみで,シュウ酸が添加されていない被告製品

は,構成要件B,F及びGの「緩衝剤」を含有するものではなく,したがって,

本件発明の技術的範囲に属しないものと判断する。その理由は,以下のとおり

である。

1 本件発明について

本件発明に係る特許請求の範囲の記載は,前記第2の2で引用した原判



そして,本件明細書の【発明の詳細な説明】には,次のような記載があ

る。

ア 技術分野に関する記載

「本発明は,製薬上安定なオキサリプラチン溶液組成物,癌腫の治療にお

けるその使用方法,このような組成物の製造方法,およびオキサリプラチ

26
ンの溶液の安定化方法に関する。(段落【0001】
」 )

イ 従来技術に関する記載

「Ibrahim 等(豪州国特許出願第 29896/95 号,1996 年 3 月 7 日公

開)(WO96/04904,1996 年 2 月 22 日公開の特許族成員)(判決注:乙1

発明に対応する豪州国出願である。)は,1 〜5mg/mL の範囲の濃度の

オキサリプラチン水溶液から成る非経口投与のためのオキサリプラチン

の製薬上安定な製剤であって,4.5 〜6 の範囲のpHを有する製剤を開

示する。(段落【0010】
」 )

「オキサリプラチンは,注入用の水または5%グルコース溶液を用い

て患者への投与の直前に再構築され,その後5%グルコース溶液で稀釈

される凍結乾燥粉末として,前臨床および臨床試験の両方に一般に利用

可能である。しかしながら,このような凍結乾燥物質は,いくつかの欠

点を有する。中でも第一に,凍結乾燥工程は相対的に複雑になり,実施

するのに経費が掛かる。さらに,凍結乾燥物質の使用は,生成物を使用

時に再構築する必要があり,このことが,再構築のための適切な溶液を

選択する際にそこにエラーが生じる機会を提供する。例えば,凍結乾燥

オキサリプラチン生成物の再構築に際しての凍結乾燥物質の再構築用の,

または液体製剤の稀釈用の非常に一般的な溶液である 0.9 %NaCl

溶液の誤使用は,迅速反応が起こる点で活性成分に有害であり,オキサ

リプラチンの損失だけでなく,生成種の沈澱を生じ得る。凍結乾燥物質

のその他の欠点を以下に示す:

凍結乾燥物質の再構築は,再構築を必要としない滅菌物質より微生

物汚染の危険性が増大する。

? 濾過または加熱(最終)滅菌により滅菌された溶液物質に比して,

凍結乾燥物質には,より大きい滅菌性失敗の危険性が伴う。そして,

? 凍結乾燥物質は,再構築時に不完全に溶解し,注射用物質として望

27
ましくない粒子を生じる可能性がある。

水性溶液中では,オキサリプラチンは,時間を追って,分解して,種々

の量のジアクオDACHプラチン(式T),ジアクオDACHプラチン

二量体(式U)およびプラチナ(W)種(式V)…を不純物として生成

し得る,ということが示されている。任意の製剤組成物中に存在する不

純物のレベルは,多くの場合に,組成物の毒物学的プロフィールに影響

し得るので,上記の不純物を全く生成しないか,あるいはこれまでに知

られているより有意に少ない量でこのような不純物を生成するオキサリ

プラチンのより安定な溶液組成物を開発することが望ましい。 (段落


【0012】ないし【0016】)

ウ 発明の課題・目的に関する記載

「したがって,前記の欠点を克服し,そして長期間の,即ち2年以上の保

存期間中,製薬上安定である,すぐに使える…形態のオキサリプラチンの

溶液組成物が必要とされている。したがって,すぐに使える形態の製薬上

安定なオキサリプラチン溶液組成物を提供することによりこれらの欠点を

克服することが,本発明の目的である。(段落【0017】
」 )

エ 解決手段に関する記載

「より具体的には,本発明は,オキサリプラチン,有効安定化量の緩

衝剤および製薬上許容可能な担体を包含する安定オキサリプラチン溶液

組成物に関する。(段落【0018】
」 )

「オキサリプラチンは,約1〜約7mg/mL,好ましくは約1〜約5

mg/mL ,さらに好ましくは約2〜約5mg/mL,特に約5mg/mL の量で本

発明の組成物中に存在するのが便利である。

緩衝剤という用語は,本明細書中で用いる場合,オキサリプラチン溶液

を安定化し,それにより望ましくない不純物,例えばジアクオDACH

プラチンおよびジアクオDACHプラチン二量体の生成を防止するかま

28
たは遅延させ得るあらゆる酸性または塩基性剤を意味する。したがって,

この用語は,シュウ酸またはシュウ酸のアルカリ金属塩(例えばリチウ

ム,ナトリウム,カリウム等)等のような作用物質,あるいはそれらの

混合物が挙げられる。緩衝剤は,好ましくは,シュウ酸またはシュウ酸

ナトリウムであり,最も好ましくはシュウ酸である。 (段落【002


2】)

「緩衝剤は,有効安定化量で本発明の組成物中に存在する。緩衝剤は,

約 5x10−5M 〜1x10−2M の範囲のモル濃度で,好ましくは約 5x10−5M 〜

5x10−3M の範囲のモル濃度で,さらに好ましくは約 5x10−5M 〜約 2x10−
3
M の範囲のモル濃度で, 最も好ましくは約 1x10−4M 〜約 2x10−3M の範囲

のモル濃度で,特に約 1x10−4M 〜約 5x10−4M の範囲のモル濃度で,特に

約 2x10−4M 〜約 4x10−4M の範囲のモル濃度で存在するのが便利である。」

(段落【0023】)

「製薬上許容可能な担体という用語は,本明細書中で用いる場合,本

発明のオキサリプラチン溶液組成物の調製に用いられ得る種々の溶媒を

指す。概して,担体は,水,…である。…用いられる水は,好ましくは

純水,即ち注射用滅菌水である。(段落【0024】
」 )

オ 発明の効果に関する記載

「…本発明のオキサリプラチン溶液組成物は,…現在既知のオキサリ

プラチン組成物より優れたある利点を有することが判明している,とい

うことも留意すべきである。

凍結乾燥粉末形態のオキサリプラチンとは異なって,本発明のすぐに使

える組成物は,低コストで且つさほど複雑ではない製造方法により製造

される。(段落【0030】
」 )

「さらに,本発明の組成物は,付加的調製または取扱い,例えば投与

前の再構築を必要としない。したがって,凍結乾燥物質を用いる場合に

29
存在するような,再構築のための適切な溶媒の選択に際してエラーが生

じる機会がない。

本発明の組成物は,オキサリプラチンの従来既知の水性組成物よりも製

造工程中に安定であることが判明しており,このことは,オキサリプラ

チンの従来既知の水性組成物の場合よりも本発明の組成物中に生成され

る不純物,例えばジアクオDACHプラチンおよびジアクオDACHプ

ラチン二量体が少ないことを意味する。(段落【0031】
」 )

実施例に関する記載

「表1Aおよび1Bに記載された実施例1〜14の組成物は,以下の

一般手法により調製した:

注射用温水(W.F.I.)(40℃)を分取し,濾過窒素を用いて約 30 分間,

その中で発泡させる。

必要とされる適量の W.F.I.を,窒素中に保持しながら容器に移す。最

終容積を満たすために残りの W.F.I.を別に取りのけておく。

適切な緩衝剤(固体形態の,または好ましくは適切なモル濃度の水性緩

衝溶液の形態の)を適切な容器中で計量して,混合容器(残りの W.F.I.

の一部を含入する濯ぎ容器)に移す。例えば,磁気攪拌機/ホットプ

レート上で,約10分間,または必要な場合にはすべての個体が溶解さ

れるまで,溶液の温度を40℃に保持しながら混合する。

適切な容器中でオキサリプラチンを計量して,混合容器(残りの W.F.I.

の一部を含入する濯ぎ容器)に移す。例えば,磁気攪拌機/ホットプ

レート上で,すべての固体が溶解されるまで,溶液の温度を 40℃に保

持しながら混合する。

溶液を室温に冷却させた後,残りの W.F.I.で最終容積を満たす。0.22

μmフィルター…を通して減圧下で溶液を濾過する。

…充填ユニット…を用いて,適切に滅菌された密封容器…中に窒素下で

30
溶液を充填し,密封容器は充填前に窒素でパージされ,ヘッドスペース

は密封前に窒素でパージされる。

…オートクレーブを用いて,121 ℃で 15 分間,溶液をオートクレーブ

処理,即ち最終的に滅菌する。













注:実施例8〜14の組成物のために用いられた密封容器は,200mL 透

明ガラスアンプルであった。
*
シュウ酸は二水和物として付加される;ここに示した重量は,付加さ

れたシュウ酸二水和物の重量である。(段落【0034】ないし【00


31
42】前段)

「表1Cに記載した実施例15および16の組成物は,実施例1〜1

4の組成物の調製に関して前記した方法と同様の方法で調製した。






注:…* シュウ酸は二水和物として付加される;ここに示した重量は,

付加されたシュウ酸二水和物の重量である。(段落【0042】後段な


いし【0044】前段)

「表1Dに記載した実施例17の組成物は,実施例1〜14の組成物

の調製に関して前記した方法と同様の方法で調製した…。






注:実施例17の溶液組成物 1000mL を,5mL 透明ガラスバイアル中に

充填し(4mL 溶液/バイアル),これを West Flurotec ストッパーで密

32
1000mL 溶液組

成物を 5mL 透明ガラスバイアル中に充填し(4mL 溶液/バイアル),こ

れを Helvoet Omniflex ストッパーで密封した(以後,実施例17?と

呼ぶ)。
*
シュウ酸は二水和物として付加される;ここに示した重量は,付加

されたシュウ酸二水和物の重量である。(
」【0044】後段ないし【0

047】前段)

実施例18

比較のために,例えば豪州国特許出願第 29896/95 号…に記載されてい

るような水性オキサリプラチン組成物を,以下のように調製した:

1000mL より多い注射用水(W.F.I.)を分取し,濾過窒素を約 30 分間,

溶液中で発泡させる。磁気攪拌機/ホットプレート上で攪拌し,W.F.I.

を 40℃に加熱する。

800mL の W.F.I.を 1000mL スコットボトル中に移し,…最終容積を満た

すために W.F.I.の残り(200mL )を別に取りのけておく。

オキサリプラチン(5.000g)を小ガラスビーカー(25mL)中で計量して,

スコットボトル中に移し,約 50mL の温 W.F.I.でビーカーを濯ぐ。混合

物を,磁気攪拌機/ホットプレート上で,すべての固体が溶解されるま

で,温度を 40℃に保持しながら攪拌する。

溶液を室温に冷却させた後,それを 1000mL 容積フラスコに移して,冷

(約 20℃)W.F.I.で最終容積を 1000 mL とする。

真空管路を用いて,ミリポアGV型直径 47mm,0.22μm フィルターを

通して,溶液を 1000mL フラスコ中に濾過する。

次に溶液を,滅菌 1.2 μm 使い捨て親水性充填ユニット…を用いて,

洗浄,滅菌済の 20mL ガラスアンプル中に充填した。充填前に窒素でア

ンプルをパージし,ヘッドスペースを密封前に窒素でパージした。

33
23 本のアンプルをオートクレーブ処理せずに保持し(以後,実施例1

8 と呼ぶ),即ちそれらを最終滅菌せず,残り 27 本のアンプル(以後,

実施例18?と呼ぶ)を,SAL (PD270 )オートクレーブを用いて,

121 ℃で 15 分間オートクレーブ処理した。(段落【0050】ないし


【0053】)

実施例1〜17の組成物に関する安定性試験

実施例1〜14のオキサリプラチン溶液組成物を,6ヶ月までの間,

40℃で保存した。この試験の安定性結果を,表4および5に要約する。




34


(段落【0063】〜【0066】)

35
実施例15および16のオキサリプラチン溶液組成物を,9ヶ月ま

での間,25℃/相対湿度(RH)60%および 40℃/相対湿度(RH)

75%で保存した。この試験の安定性結果を,表6に要約する。






(段落【0067】ないし【0069】)

36
実施例17 および17?のオキサリプラチン溶液組成物を,1ヶ

月までの間,25℃/相対湿度(RH)60%および 40℃/相対湿度(R

H)75%で保存した。この試験の安定性結果を,表7に要約する。






(段落【0070】【0071】
, )

「これらの安定性試験の結果は,緩衝剤,例えばシュウ酸ナトリウム

およびシュウ酸が,本発明の溶液組成物中の不純物,例えばジアクオD

ACHプラチンおよびジアクオDACHプラチン二量体のレベルを制御

する場合に非常に有効である,ということを実証する。(段落【007


2】)

「比較例18の安定性

実施例18?の非緩衝化オキサリプラチン溶液組成物を,40℃で1ヶ月

間保存した。この安定性試験の結果を,表8に要約する。

37
無菌的調製(即ち,無菌条件下で調製された,しかしオートクレーブ処

理ではない)溶液の付加的な3つの別々のバッチにおいて,物質(純水

中の 2mg/mL オキサリプラチン)を,実施例18 と同様の方法で調製

した。バッチを周囲温度で約 15 ヶ月間保存した。この安定性試験の結

果を,表9に要約する。





(段落【0073】ないし【0076】)

以上を総合すると,本件発明は,従来からある凍結乾燥粉末形態のオキ

サリプラチン生成物及びオキサリプラチン水溶液(例えば,豪州国特許出

願第29896/95号(WO96/04904)に係るものであり,乙1発明と同一のも

の)の欠点を克服し,すぐに使える形態の製薬上安定であるオキサリプラ

チン溶液組成物を提供することを目的とする発明であり(本件明細書の段

38
落【0010】【0012】ないし【0016】 【0017】 ,オキサリ
, , )

プラチン,有効安定化量の緩衝剤であるシュウ酸又はそのアルカリ金属塩

及び製薬上許容可能な担体である水を包含する安定オキサリプラチン溶液

組成物に関するものである(特許請求の範囲請求項1,本件明細書の段落

【0018】 。そして,この緩衝剤は,構成要件Gの範囲のモル濃度で上


記組成物中に存在することでジアクオDACHプラチンやジアクオDAC

Hプラチン二量体といった不純物の生成を防止し,又は遅延させることが

でき(特許請求の範囲請求項1,本件明細書の段落【0022】 【002


3】 ,これによって,本件発明は,従来既知の前記オキサリプラチン組成


物と比較して優れた効果,すなわち,@凍結乾燥粉末形態のオキサリプラ

チン生成物と比較すると,低コストで,かつさほど複雑でない製造方法

より製造することができ,また,投与前の再構築を必要としないので,再

構築のための適切な溶媒の選択に際してエラーが生じる機会がなく,A乙

1発明を含むオキサリプラチンの従来既知の水性組成物と比較すると,製

造工程中に安定であり,生成されるジアクオDACHプラチンやジアクオ

DACHプラチン二量体といった不純物が少ないという効果を有するもの

であること(本件明細書の段落【0030】 【0031】
, )が認められ

る。

2 本件発明の「緩衝剤」としての「シュウ酸」は,添加シュウ酸に限られる

か,解離シュウ酸も含むか。

特許請求の範囲の記載について

特許発明技術的範囲は,願書に添付した特許請求の範囲の記載に基づ

いて定めなければならない(特許法70条1項)から,まずは,「緩衝剤」

の意義について,本件発明に係る特許請求の範囲の記載からみて,いかなる

解釈が自然に導き出されるものであるかを検討する。

ア まず,本件発明に係る特許請求の範囲の記載によると,本件発明は,

39
@「オキサリプラチン」(構成要件A),A「緩衝剤」である「シュウ酸

またはそのアルカリ金属塩」(構成要件B,F)及びB「担体」である

「水」(構成要件C,E)を「包含」する「オキサリプラチン溶液組成

物」に係る発明であることが明らかである。そして,ここでいう「包含」

とは「要素や事情を中にふくみもつこと」(広辞苑〔第六版〕)を意味する

用語であるから,本件発明の「オキサリプラチン溶液組成物」は,上記

@ないしBの3つの要素を含みもつものとして組成されていると理解す

ることができる。すなわち,本件発明の「オキサリプラチン溶液組成物」

においては,上記@ないしBの各要素が,当該組成物を組成するそれぞれ

別個の要素として把握され得るものであると理解するのが自然である。

しかるところ,本件特許の優先日当時の技術常識によれば,「解離シ

ュウ酸」は,オキサリプラチン水溶液中において,「オキサリプラチン」

と「水」が反応し,「オキサリプラチン」が自然に分解すること(前記

被 記載の図のうち,平衡@に示され

た反応)によって必然的に生成されるものであり,「オキサリプラチン」

と「水」が混合されなければそもそも存在しないものである(当事者間

に争いがない。 。してみると,このような「解離シュウ酸」をもって,


「オキサリプラチン溶液組成物」を組成する,「オキサリプラチン」及び

「水」とは別個の要素として把握することは不合理というべきであり,

そうであるとすれば,本件発明における「緩衝剤」としての「シュウ酸」

とは,解離シュウ酸を含むものではなく,添加シュウ酸に限られると解

するのが自然といえる。

イ 次に,「緩衝剤」の用語に着目すると,「剤」とは,一般に,「各種の

薬を調合すること。また,その薬。 (広辞苑〔第六版〕
」 ・乙49)を意味

するものであるから,このような一般的な語義に従えば,「緩衝剤」とは,

「緩衝作用を有するものとして調合された薬」を意味すると解するのが

40
自然であり,そうであるとすれば,オキサリプラチンの分解によって自

然に生成されるものであって,「調合」することが想定し難い解離シュウ

酸(シュウ酸イオン)は,「緩衝剤」には当たらないということになる。

ウ 更に,本件発明においては,「緩衝剤」は「シュウ酸」又は「そのアル

カリ金属塩」であるとされるから,「緩衝剤」として「シュウ酸のアルカ

リ金属塩」のみを選択することも可能なはずであるところ,オキサリプラ

チンの分解によって自然に生じた解離シュウ酸は「シュウ酸のアルカリ金

属塩」ではないから,「緩衝剤」としての「シュウ酸のアルカリ金属塩」

とは,添加されたものを指すと解さざるを得ないことになる。そうである

とすれば,「緩衝剤」となり得るものとして「シュウ酸のアルカリ金属塩」

と並列的に規定される「シュウ酸」についても同様に,添加されたものを

意味すると解するのが自然といえる。

エ 以上のとおり,本件発明に係る特許請求の範囲の記載からみれば,本件

発明における「緩衝剤」としての「シュウ酸」は,解離シュウ酸を含むも

のではなく,添加シュウ酸に限られるものと解するのが自然であるといえ

る。

なお,被控訴人は,本件発明の特許請求の範囲には,オキサリプラチン

溶液組成物に「包含」される「緩衝剤の量」のみが規定され,「添加」と

いう文言は含まれていないこと,包含とは「つつみこみ,中に含んでいる

こと」を意味することから,本件発明の「緩衝剤の量」とは,オキサリプ

ラチン溶液組成物に現に含まれる全ての緩衝剤の量であり,したがって,

本件発明の「緩衝剤」としての「シュウ酸」には,添加シュウ酸のみなら

ず,解離シュウ酸も含まれる旨主張する。

しかし,本件発明の「緩衝剤」を外部から添加されるものに限定すると

の解釈をとることが,被控訴人指摘の特許請求の範囲の記載と矛盾すると

はいえない。すなわち,「包含」の意味が上記のとおりであることを前提

41
としても,「緩衝剤…を包含する…組成物」とは,「緩衝剤をつつみこみ,

中にふくむ組成物」を意味するにすぎず,これによって,当該組成物中の

「緩衝剤」の由来について,添加されたものに限るか否かの解釈が当然に

定まるものではなく,他の根拠に基づいて,本件発明の「緩衝剤」を外部

から添加されたものに限るとの解釈をとることが,上記文言と矛盾するこ

とにはならない。同様に,「緩衝剤」は添加されたものに限るとの解釈を

とったとしても,「緩衝剤の量」という文言を添加された緩衝剤の量を意

味すると解釈することが,被控訴人指摘の特許請求の範囲の文言と矛盾す

るとはいえない。

したがって,被控訴人が主張する特許請求の範囲の上記記載を考慮して

も,「緩衝剤」としての「シュウ酸」の解釈に関する上記判断が左右され

るものではない。

本件明細書における定義について

次に,特許請求の範囲に記載された用語の意義は,明細書の記載を考慮

して解釈するものとされる(特許法70条2項)ところ,本件明細書には,

「緩衝剤という用語」について,「オキサリプラチン溶液を安定化し,それ

により望ましくない不純物,例えばジアクオDACHプラチンおよびジアク

オDACHプラチン二量体の生成を防止するかまたは遅延させ得るあらゆる

酸性または塩基性剤を意味する。 (段落【0022】
」 )として,これを定義

付ける記載(以下,この定義を「本件定義」という。)があるので,これと

の関係で,いかなる解釈が相当であるかについて検討する。

ア 「酸性または塩基性剤」との記載について

本件定義においては,「緩衝剤」について「酸性または塩基性剤」であ

るとされ,飽くまでも「剤」に該当するものであることが前提とされてい

のとおりの「剤」という用語の一般的な語

義に従う限り,オキサリプラチンの分解によって自然に生成されるもので

42
あって,「調合」することが想定し難い解離シュウ酸(シュウ酸イオン)

は,上記「酸性または塩基性剤」には当たらないと解するのが相当といえ

る。

イ 「不純物,例えばジアクオDACHプラチンおよびジアクオDACH

プラチン二量体の生成を防止するかまたは遅延させ得る」との記載につい



オキサリプラチン水溶液においては,オキサリプラチンと水が反応

し,オキサリプラチンの一部が分解されて,ジアクオDACHプラチ

ンとシュウ酸(解離シュウ酸)が生成される。その際,これとは逆に,

ジアクオDACHプラチンとシュウ酸が反応してオキサリプラチンが生

成される反応も同時に進行することになるが,十分な時間が経過すると,

両反応(正反応と逆反応)の速度が等しい状態(化学平衡の状態)が生

じ,オキサリプラチン,ジアクオDACHプラチン及びシュウ酸の量

(濃度)が一定となる(この状態を表したのが,前

(被 記載の平衡@に係る図である。 。また,上記


反応に伴い,オキサリプラチンの分解によって生じたジアクオDAC

HプラチンからジアクオDACHプラチン二量体が生成されることにな

るが,その際にもこれとは逆の反応が同時に進行し,同様に化学平衡の

状態が生じることになる(この状態を表したのが,前

(被 記載の平衡Aに係る図である。。


以上は,本件特許の優先日当時の技術常識であり,この点は当事者

間に争いがない。

しかるところ,上記のような平衡状態にあるオキサリプラチン水溶

液にシュウ酸を添加すると,ル・シャトリエの原理(平衡にある系の

状態を決定する変数のいずれか一つに何らかの変化が起こると,平衡

の位置はその変数の変化の効果を減殺する方向にずれるという原理。

43
乙3)によって,シュウ酸の量を減少させる方向,すなわち,ジアク

オDACHプラチンとシュウ酸が反応してオキサリプラチンが生成さ

れる方向の反応が進行し,新たな平衡状態が生じることになる。そし

て,この新たな平衡状態においては,シュウ酸を添加する前の平衡状

態に比べ,ジアクオDACHプラチンの量が少なくなることが明らか

であるから,上記の添加されたシュウ酸は,不純物であるジアクオD

ACHプラチンの生成を防止し,かつ,ジアクオDACHプラチンか

ら生成されるジアクオDACHプラチン二量体の生成を防止する作用

を果たすものといえる。

他方,解離シュウ酸は, 水溶液中のオキサリプラ

チンの一部が分解され,ジアクオDACHプラチンとともに生成され

るもの,すなわち,オキサリプラチン水溶液において,オキサリプラ

チンと水とが反応して自然に生じる上記平衡状態を構成する要素の一

つにすぎないものであるから,このような解離シュウ酸をもって,当

該平衡状態に至る反応の中でジアクオDACHプラチン等の生成を防

止したり,遅延させたりする作用を果たす物質とみることは不合理と

いうべきである。

これに対し,被控訴人は, 上記平衡状態に達した際には,解離シ

ュウ酸は,更にオキサリプラチンが分解してジアクオDACHプラチ

ンが生成することを防止又は遅延させているものといえるのであり,

このことは,生成された解離シュウ酸を仮に一部でも取り除けば,オ

キサリプラチンが分解する反応が進むことからして明らかである旨,

?オキサリプラチンの分解によって生じる平衡状態には,平衡@ない

しBがあり得るところ,このうち,平衡@によって生成された解離シ

ュウ酸は,平衡BにおけるジアクオDACHプラチン二量体の生成を,

平衡Bによって生成された解離シュウ酸は,平衡@におけるジアクオ

44
DACHプラチンの生成を,平衡@において生成され,平衡Aにおい

てそのまま残った解離シュウ酸は,平衡AにおいてジアクオDACH

プラチンが減少することによって更に生じるオキサリプラチンの分解

によるジアクオDACHプラチンの生成をそれぞれ遅延させ得るもの

といえる旨を主張するので,以下検討する。



オキサリプラチンの分解に係る平衡状態が生じた際に,更にオキサ

リプラチンが分解してジアクオDACHプラチンが生成されないのは,

自然の理によって化学平衡の状態に達したからであり,解離シュウ酸

がジアクオDACHプラチンの生成を防止又は遅延させる作用を果た

しているからであるとはいえない。

被控訴人は,平衡状態にあるオキサリプラチン溶液から解離シュウ

酸を一部でも取り除けばオキサリプラチンの分解が進むことをその主

張の根拠に挙げる。しかし,仮にそのようなことが想定できるとして

も,それは,ル・シャトリエの原理によって新たな平衡状態に向か

う反応が進むということ,すなわち,解離シュウ酸が当該平衡状態

を構成する要素の一つであることを示しているにすぎず,これをもっ

て,解離シュウ酸がジアクオDACHプラチンの生成を防止又は遅延

させる作用を果たす物質であることを示すものということはできない。

b 上記?の主張について

まず,被控訴人は,平衡B(オキサリプラチンからジアクオDA

CHプラチン二量体とシュウ酸が生成される場合)があり得ること

を前提とした主張をする。しかし,錯体化学を専門とする大阪薬科

大学のA名誉教授(薬学博士)は,その陳述書(乙33の4)にお

いて,「オキサリプラチンから直接的にジアクオDACHプラチン

二量体が生成する経路(答弁書がいう平衡B,並びにオキサリプラ

45
チンとジアクオDACHプラチンとの反応)は考え難い」旨(7,

8頁)を述べており,これを覆すに足りる証拠もないから,被控訴

人主張の平衡Bの存在はそもそもこれを認めることができない。

したがって,被控訴人の上記?の主張のうち,平衡Bの存在を前

提とする主張は,その前提において理由がない。

? また,被控訴人は,平衡@において生成され,平衡Aにおいて

残った解離シュウ酸がその後の平衡@におけるオキサリプラチンの

分解によるジアクオDACHプラチンの生成を遅延させ得る旨を主

張する。

しかし,水溶液中でのオキサリプラチンの分解によって生じる平

衡状態とは,平衡@に係る反応及び平衡Aに係る反応からなる全体

の反応系における平衡状態(すなわち,オキサリプラチンからジア

クオDACHプラチンと解離シュウ酸が生成され(平衡@),次に,

当該ジアクオDACHプラチンから同二量体が生成され(平衡A),

その結果,ジアクオDACHプラチンが減少することにより,更に

オキサリプラチンからジアクオDACHプラチンと解離シュウ酸が

生成される(平衡@)といった一連の反応が全体として化学平衡の

状態に達するということ)として把握されるものであり,被控訴人

のいう「平衡@において生成され,平衡Aにおいて残った解離シュ

ウ酸」なるものも,上記のような全体としての平衡状態を構成する



から,当該解離シュウ酸をもって,平衡AにおいてジアクオDAC

Hプラチンが減少することによって更に生じるオキサリプラチンの

分解によるジアクオDACHプラチンの生成を遅延させる作用を果

たす物質とみることは不合理というべきである。

したがって,被控訴人の上記主張も理由がない。

46
ウ 小括

以上によれば,オキサリプラチン水溶液中の解離シュウ酸は,本件定義

における「酸性または塩基性剤」に当たるものとは解されず,また,「不

純物,例えばジアクオDACHプラチンおよびジアクオDACHプラチン

二量体の生成を防止するかまたは遅延させ得る」ものともいえないという

べきであるから,本件定義に照らしてみても,本件発明における「緩衝剤」

としての「シュウ酸」は,解離シュウ酸を含むものではなく,添加シュウ

酸に限られるものと解するのが相当である。

本件明細書のその他の記載について

さらに,本件明細書のその他の記載をみると,次のようなことがいえる。

ア 本件明細書の実施例に関する記載によると,実施例1ないし17は,

いずれも水に緩衝剤(実施例1ないし7においてはシュウ酸ナトリウム,

実施例8ないし17においてはシュウ酸)及びオキサリプラチンを混合す

ることにより製造されるものとされており,緩衝剤は外部から加えられる

ものとされている。また,これらの実施例に係る成分表(表1Aないし1

D)には,上記製造時に加えられたシュウ酸又はシュウ酸ナトリウムの重

量とこれに基づくモル濃度のみが記載され,また,これらの実施例に係る

安定性試験の結果を示す表(表4ないし7)においても,上記成分表と同

一のモル濃度が記載されており,解離シュウ酸を含むシュウ酸のモル濃度

については何ら記載されていない。(以上につき,段落【0034】ない

し【0047】【0063】ないし【0071】
, )

このような実施例に関する記載からすると,本件明細書においては,

「緩衝剤」の量(モル濃度)に関し,解離シュウ酸を考慮に入れている形

跡は見当たらず,専ら加えられるシュウ酸等の量(モル濃度)のみが問題

とされているものといえる。

イ 被控訴人は,本件明細書には,実施例18?として,シュウ酸を添加し

47
ていないオキサリプラチン溶液組成物が記載されていること,これと実施

例1及び8の安定性試験の結果に大差がないことから,本件発明の「緩衝

剤」としての「シュウ酸」に解離シュウ酸が含まれることが裏付けられる

旨主張する。

しかし,本件明細書では,実施例18について,「比較のために,例え

ば豪州国特許出願第 29896/95 号…に記載されているような水性オキサリ

プラチン組成物を,以下のように調製した」と記載され(段落【005

0】 ,また,実施例18の安定性試験の結果を示すに当たっては,
) 「比較

例18の安定性」との表題が付された上で,実施例18?については「非

緩衝化オキサリプラチン溶液組成物」と表現されている(段落【007

3】。そして,上記のとおり実施例18と同様の水性オキサリプラチン組


成物とされる「豪州国特許出願第 29896/95 号」は,本件明細書で従来技

術として挙げられるもの(段落【0010】)にほかならない。

以上のような本件明細書の記載を総合すれば,被控訴人が指摘する実

施例18?は,「実施例」との文言が用いられてはいるものの,本件発

明の実施例ではなく,実施例との比較例として理解されるべきものであ

ることが明らかといえる。

なお,被控訴人は,安定性試験の結果において,実施例18?と実施

例1及び8との間に大差がないことをもって,実施例18?が本件発明

実施例であることの根拠とする。しかし,本件明細書の表1A,表1

B,表4及び表5の記載によると,実施例1及び8に添加された緩衝剤

のモル濃度はいずれも「0.00001M」(1x10-5M)であって,構成要件Gを満

たさないものであるから,実施例1及び8はそもそも本件発明の実施例と

はいえないもの(本件特許に係る補正等の経過の中で,実施例から除外さ

れたものなど)ということになる。してみると,実施例18?と実施

1及び8との間で安定性試験の結果に大差がないという事実が,実施

48
18?が本件発明の実施例であることを根拠付けるものということはで

きない。

以上のとおり,本件明細書の実施例18?が本件発明の実施例ではな

く,実施例との比較例として理解されることからすれば,これに関する

本件明細書の記載は,被控訴人が主張するように,本件発明の「緩衝剤」

に解離シュウ酸が含まれることを裏付けるものではなく,むしろ,本件

発明が,シュウ酸を添加していないオキサリプラチン溶液組成物である

実施例18?とは異なるものであること,すなわち,「緩衝剤」としてシ

ュウ酸等が添加されたものであることを示すものということができる。

ウ また,被控訴人は,本件明細書の段落【0023】には,「緩衝剤は,

有効安定化量で本発明の組成物中に存在する。 ,
」 「緩衝剤は,…の範囲の

モル濃度で存在するのが便利である。」と記載され,「緩衝剤」について,

飽くまでも「存在」する「モル濃度」が記載されていることから,本件発

明の「緩衝剤」は添加されたものに限られない旨を主張する。

しかし,

た「緩衝剤」が組成物に「包含」されるということと同義であり,これ

によって,当該組成物中の「緩衝剤」の由来について,添加されたものに

限るか否かの解釈が当然に定まるものではなく,他の根拠に基づいて,本

件発明の「緩衝剤」を外部から添加されたものに限るとの解釈をとること

が,上記文言と矛盾するということにはならない。

したがって,被控訴人の上記主張には理由がない。

エ 以上によれば,本件定義以外の本件明細書の記載に照らしてみても,

本件発明における「緩衝剤」としての「シュウ酸」は,解離シュウ酸を

含むものではなく,添加シュウ酸に限られるものと解するのが相当とい

える。

本件発明の目的(乙1発明との関係)について

49
ア 前記 で述べたとおり,本件特許の特許請求の範囲の記載及び本件

明細書の記載を総合すれば,本件発明は,乙1発明を含むオキサリプラ

チンの従来既知の水性組成物(オキサリプラチンと水のみからなるオキ

サリプラチン水溶液)の欠点を克服・改善すること,すなわち,乙1発

明等に比して生成されるジアクオDACHプラチンやジアクオDACH

プラチン二量体といった不純物が少ないオキサリプラチン溶液組成物を提

供することをその目的とし,その解決手段として,所定量の「シュウ酸

又はそのアルカリ金属塩」を「緩衝剤」として包含する構成を採用した

ものであると認められる。

そして,これを前提とすれば,本件発明の「緩衝剤」は,乙1発明に

おいて生成される上記不純物の量に比して少ない量の不純物しか生成さ

れないように作用するものでなければならない。しかるところ,水溶液

中のオキサリプラチンの分解により平衡状態に達するまで自然に生成さ

れる解離シュウ酸は,乙1発明中にも当然に存在するものであるから,

このような解離シュウ酸のみでは,乙1発明に比して少ない量の不純物

しか生成されないように作用することは通常考え難いことといえる。他



ずれの実施例(ただし,実施例1及び8が本件発明の実施例に当たらな

においても,「緩衝剤」と

しての「シュウ酸またはそのアルカリ金属塩」は外部から加えられたも

のであり,乙1発明と同様のオキサリプラチン溶液組成物であると認め

られる実施例18?と比較し,安定性試験の結果において有意に少ない

量の不純物しか生成されていないことが示されているのである(本件明

細書の段落【0063】ないし【0074】(表4ないし8)によれば,

1か月経過後の不純物の合計量は,実施例18?では0.53%w/w

であるのに対し,実施例中最も少ない実施例7では0.11%w/w未

50
満,最も多い実施例2でも0.39%w/wである。 。


以上のような本件発明の目的及び本件発明と乙1発明との関係に照ら

してみても,本件発明における「緩衝剤」としての「シュウ酸」は,解

離シュウ酸を含むものではなく,添加シュウ酸に限られるものと解する

のが相当といえる。

イ これに対し,被控訴人は,本件明細書の段落【0012】ないし【0

017】では,凍結乾燥物質を再構築した場合(水溶液にした場合)の

欠点が説明され,それに続いて,水性溶液中でのオキサリプラチンの分

解による不純物生成の問題があること及び「すぐに使える形態の製薬上

安定なオキサリプラチン溶液組成物を提供することによりこれらの欠点

を克服することが,本発明の目的である」ことが説明されていることか

らすると,本件発明は,凍結乾燥物質を水に溶かしたものについての欠

点を克服するための発明であるから,乙1発明とは観点の異なる発明で

あって,乙1発明の改善を目的とした発明ではない旨主張する。

しかし,本件明細書においては,凍結乾燥粉末形態のオキサリプラチ

ン生成物のみならず,豪州国特許出願第 29896/95 号(WO96/04904)に係

るオキサリプラチン水溶液についても従来技術として挙げられた上で

(段落【0010】,オキサリプラチンの水溶液中において不純物が生成


されるという問題及び有意に少ない量しか不純物を生成しないより安定な

オキサリプラチン溶液組成物を開発するという課題についての説明がされ

(段落【0013】ないし【0016】,さらに,本件発明の組成物が,


オキサリプラチンの従来既知の水性組成物よりも製造工程中に安定で,ジ

アクオDACHプラチン等の不純物が少ない旨が記載されている(段落

【0031】)のであるから,本件発明が,乙1発明を含む従来既知のオ

キサリプラチン溶液組成物における不純物生成の問題を克服,改善するこ

とを目的とする発明であって,専ら凍結乾燥物質を水に溶かしたものにつ

51
いての欠点を克服するための発明などではないことは明らかである(そも

そも,凍結乾燥形態のオキサリプラチン生成物は,患者への投与の直前に

再構築されて利用されるものであるから(本件明細書の段落【0012】,


凍結乾燥物質を水に溶かしたものについて,時間の経過による不純物の生

成が問題とされること自体考え難いことといえる。 。


したがって,被控訴人の上記主張は理由がない。

まとめ

以上の検討結果を総合すれば,控訴人主張の「外国における対応特許等の

出願経過」を考慮するまでもなく,本件発明における「緩衝剤」としての

「シュウ酸」は,添加シュウ酸に限られ,解離シュウ酸を含まないものと解

される。

しかるところ,被告製品は,解離シュウ酸を含むものの,シュウ酸が添加

されたものではないから,「緩衝剤」を含有するものとはいえず,構成要件

B,F及びGの「緩衝剤」に係る構成を有しない。

そうすると,被告製品は,その余の構成要件について検討するまでもなく,

本件発明の技術的範囲に属しないものと認められる。

3 時機に後れた攻撃防御方法の却下について

当裁判所は,被控訴人が,当審の第2回口頭弁論期日(平成28年9月20

日)においてした同月16日付け「訴えの変更申立書」と題する書面(以下

「本件追加主張書面」という。)に基づく主張について,控訴人の申立てによ

り,時機に後れた攻撃防御方法に当たるものとしてこれを却下したが,その理

由は次のとおりである。

被控訴人は,平成27年5月8日の訴え提起以来,原審及び当審の審理に

おいて,本件特許権に基づく差止請求等に係る請求原因として,本件特許の

特許請求の範囲における17項に及ぶ請求項のうち,請求項1に係る発明

(本件発明)のみを主張し,被告製品がその技術的範囲に属する旨を主張し

52
てきた。

ところが,被控訴人は,控訴審である当審の第2回口頭弁論期日(平成2

8年9月20日に実施し,口頭弁論を終結した期日)の直前である同月16

日に本件追加主張書面を提出し,上記弁論期日において,同書面に基づき,

次のような主張をした。

ア 本件特許権に基づく差止請求等に係る請求原因として,本件特許の特許

請求の範囲請求項2(その記載は「緩衝剤がシュウ酸またはシュウ酸ナト

リウムである請求項1の組成物。」というもの)に係る発明(以下「本件

発明2」という。)を追加し,被告製品がその技術的範囲に属する旨の主



イ 本件発明2について,控訴人が無効の抗弁を主張することに備え,請求

項2の上記記載を「オキサリプラチン,有効安定化量の緩衝剤および製薬

上許容可能な担体を包含する安定オキサリプラチン溶液組成物であって,

製薬上許容可能な担体が水であり,緩衝剤がシュウ酸またはシュウ酸ナト

リウムであり,緩衝剤の量が,以下の:

5x10-5M 〜1x10-2M ,

? 5x10-5M 〜5x10-3M ,

? 5x10-5M 〜2x10-3M ,

? 1x10-4M 〜2x10-3M ,または

1x10-4M 〜5x10-4M

の範囲のモル濃度である,pHが3〜4.5(4.5を除く)の範囲の組

成物。」と訂正(その内容は,請求項1の従属項であったものを独立項と

した上で,本件訂正発明に係る構成要件Iを削除するとともに,下線部分

を付加するもの)した上で,訂正の対抗主張を行う旨の主張

そこで検討するに,被控訴人の上記主張は,特許権に基づく差止請求

に係る請求原因として,同一の特許に係る別の請求項に係る発明を追加する

53
ものであるから,訴えの追加的変更には当たらず,攻撃防御方法を追加する

ものと解される。しかるところ,その主張が,特許権侵害訴訟における請求

原因の根幹をなす発明について新たな請求項に係る発明を追加するものであ

ること,控訴審の第2回口頭弁論期日に至って初めて主張されたものである

こと,他方,そのような請求項の追加は,本来,原審の審理において適時に

行うべきものであり,被控訴人においてこれができなかった事情は格別認め

られないことからすると,被控訴人の上記主張は,時機に後れて提出された

ものというべきであり,かつ,その点について,被控訴人には少なくとも重

過失があるというべきである。

また,被控訴人の上記主張を許すことになれば,控訴人に対し,本件発

明2に対する無効の抗弁の主張及び被控訴人が主張する訂正の対抗主張への

反論の機会を与える必要が生じ,更にこれらに対する被控訴人の反論も想定

し得ることからすれば,これにより訴訟の完結を遅延させることとなるもの

と認められる。

したがって,被控訴人の本件追加主張書面に係る主張は,民訴法157

条1項により却下するのが相当である。

なお,仮に,本件の請求原因として本件発明2の追加が認められたとし

ても,被告製品がその技術的範囲に属しないことは,前記1及び2で説示し

たところから明らかである。

第4 結論

以上によれば,その余の争点について判断するまでもなく,被控訴人の控訴

人に対する本件特許権に基づく請求はいずれも理由がない。

したがって,これとは異なり,被控訴人の請求をいずれも認容した原判決は

相当ではないから,これを取り消した上で,被控訴人の請求をいずれも棄却す

ることとし,主文のとおり判決する。



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知的財産高等裁判所第3部




裁判長裁判官 鶴 岡 稔 彦




裁判官 大 西 勝 滋




裁判官 杉 浦 正 樹




55
別紙

被告製品目録



1 オキサリプラチン点滴静注液50mg「NK」

2 オキサリプラチン点滴静注液100mg「NK」

3 オキサリプラチン点滴静注液200mg「NK」




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